Фармакодинамика

Витамины группы В являются органическими субстанциями с различной химической структурой, которые необходимы для обеспечения жизненно важных функций организма. Они биологически активны в низких концентрациях и принимают участие в регуляции клеточных функций. Витамины группы В входят в состав многих ферментных систем, участвуют в регуляции метаболизма углеводов, белков и жиров, в синтезе нуклеиновых кислот. При одновременном применении витамины оказывают более сильное и комплексное биологическое действие комбинированное применение витаминов группы В приводит к их синергизма. Витамин В1 после преобразования в пирофосфат участвует как кофермент в метаболизме углеводов, белков и синтезе нуклеиновых кислот. Влияет на проведение нервных импульсов в синапсах. Физиологическое действие рибофлавина определяется его участием в окислительно-восстановительных процессах организма. Улучшает углеводный обмен, положительно влияет на улучшение липидного обмена, также связан с синтезом аминокислот. Рибофлавин задействован в обмене железа и порфиринов, а также в синтезе гемоглобина и клеточном дыхании. Витамин В6 входит в состав таких ферментов, как декарбоксилаза и трансаминазы. Участвует в обмене свободных аминокислот и белков. Играет важную роль в обмене гистамина. Участвует в процессах жирового обмена. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, кожи и органов пищеварения. Никотинамид как амид никотиновой кислоты входит в состав кодегидраз НАД и НАДФ, которые участвуют в транспорте водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы, необходимы для тканевого дыхания. Никотинамид вызывает расширение периферических сосудов и снижает уровень плазменного холестерина и триглицеридов.

Фармакокинетика

Распределение. До 70-80% принятой дозы витамина В6 распределяется в мышцах, до 10% - в печени, остальные в других тканях. Его нормальная плазменная концентрация составляет в среднем 6 мкмоль/100 мл. Пиридоксал фосфат полностью связывается с плазменными протеинами. Пиридоксин не связывается с плазменными протеинами. Рибофлавин распределяется равномерно в различных тканях. Витамин B1 распределяется почти равномерно во всех тканях.

Метаболизм. Витамин В1 метаболизируется в значительной степени, его основными метаболитами являются тиаминкарбонова кислота и пирамин. Пиридоксин и пиридоксамин фосфорилирующие ферментом пиридоксалкиназа и затем трансформируются в пиридоксал 5’-фосфат с помощью флавинозалежного фермента. В биотрансформации свободного пиридоксалу участвуют щелочная фосфатаза, печеночная и почечная альдегидоксидаза и пиридоксалдегидрогеназа.Никотинамид метаболизируется в N-метил-никотинамид, который окисляется после этого к N-метил-4-пиридон-3-карбоксамида. Его период полувыведения составляет около 40 минут.

Вывод

Витамин В1 выделяется с мочой и частично - с желчью, причем одна его часть подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В1 выделяется в грудное молоко. Витамин В2 выделяется с мочой в неизмененном виде и в незначительной части - в форме рибофлавин-5-фосфата. С мочой выводятся и неактивные метаболиты витамина В2. Его период полувыведения составляет 14 часов. Витамин В6 выделяется с мочой преимущественно в виде метаболитов. Его период полувыведения составляет 15-20 дней. Выделяется путем гемодиализа. Поэтому пациентов, находящихся на гемодиализе, следует лечить высокими дозами - от 100% до 300% доз, что рекомендуются. После применения никотинамида в терапевтических дозах в моче определяются только следы неизмененного никотинамида. Период полувыведения составляет 40 минут. 

 Симптомы. Применение высоких доз препарата может вызвать возбуждение, страх, тремор, бессонница, герпес, головная боль, судороги.

Лечение. Проводится симптоматическое лечение. 

 

Витамин В Комплекс следует назначать с осторожностью пациентам со злокачественными заболеваниями через возможную стимуляцию клеточной пролиферации (за счет тиамина). Из-за возможности развития анафилактического шока (т.из. тиаминовий шок) перед применением препарата Витамин В Комплекс раствор для инъекций, рекомендуется проведение кожно-аллергической пробы. При превышении суточной дозы пиридоксина (более 100 мг в день) в течение длительного времени возможно развитие периферической полиневропатии, что проявляется в виде атаксии и жгучей боли в стопах. Пиридоксин может вызывать ложноположительные результаты при определении уробилиногена в моче с использованием реактива Эрлиха. Рибофлавин может изменить цвет мочи на желто-оранжевый. Препарат (в связи с наличием в составе никотинамида) следует применять с осторожностью пациентам с язвенной болезнью, гастритом, геморагиєю, подагрой, поражениями печени и желчных путей в анамнезе, особенно если требуется длительное лечение препаратом Витамин В Комплекс. В таком случае необходимо контролировать уровни трансаминазы, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) и билирубина, мочевой кислоты и функцию тромбоцитов. Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества метилпарагидроксибензоат, при применении которого могут появиться аллергические реакции. В основном эти реакции замедленного типа, такие как контактные дерматиты. Более редко могут быть реакции немедленного типа, такие как уртикария и бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Лекарственное средство можно применять во время беременности в терапевтических дозах. Применение высоких доз in utero может вызвать синдром пиридоксиновой зависимости у новорожденного. Период кормления грудью. Витамин В6 выделяется в грудное молоко, его концентрация зависит от дозы, которую приняла мать. Не рекомендуется применение препарата Витамин В Комплекс женщинам в период кормления грудью. В случаях необходимости его применения кормление грудью следует прекратить.

Дети

Безопасность и эффективность применения детям в возрасте до 6 лет не установлены, поэтому препарат не применяют в этой возрастной группе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Витамин В Комплекс в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. 

 Хлорпромазин увеличивает экскрецию витамина B2 с мочой, тогда как пробенецид подавляет тубулярную секрецию витамина B2, в результате чего замедляется его экскреция с мочой, что приводит к потенцирования терапевтических и побочных действий. Витамин В1, который содержится в составе лекарственного средства, может как антагонизувати гипотензивный эффект адренолитиков, так и подавлять седативный и снотворный эффект барбитуратов и глутетимиду. Витамин В1 может потенцировать эффект трициклических антидепрессантов (нортриптилин, имипрамин, дезипрамин), особенно у пациентов пожилого возраста. Витамин В6 оказывает антагонизуючу действие противопаркинсонического эффекта L-Doра. Одновременное применение никотинамида и противоэпилептических средств, особенно таких, как карбамазепин, диазепам и натрия вальпроат, потенцирует их противосудорожный эффект.