Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Биодоступность препарата составляет около 62.6%. Связывание с белками плазмы крови около 48%.
Доксофиллин почти полностью метаболизируется в печени (90%), путем окисления и деметилирования при участии ферментов микросомального окисления (цитохромами Р-450) и ксантиноксидаз.
Период полувыведения доксофиллина при однократном применении более 7 часов, а при длительном приеме равен 8-10 часам. После повторного приема доксофиллин достигает равновесной концентрации примерно в течение 4 дней.
Выводится главным образом печенью с желчью (90%) в неактивной форме, и менее 4% в неизменном виде с мочой.
Фармакодинамика
Пуроксан® является бронходилататором, производным ксантина.
Пуроксан® вызывает подавление фосфодиэстеразы – фермента разрушающего цAMФ. В результате накопления цАМФ уменьшается концентрация свободного кальция в миоцитах бронхов (происходит расслабление бронхиальной мускулатуры) и в тучных клетках, что приводит, в свою очередь, к уменьшению освобождения из них гистамина и серотонина и других веществ, приводящих к спазму бронхов и отеку их слизистой оболочки. Также он блокирует аденозиновые1(пуриновые1)-рецепторы на гладкомышечных клетках бронхов, вызывая их расслабление, и на симпатических пресинаптических окончаниях, тормозя выделение норадреналина