1 таблетка содержит: активное вещество: доксиламина сукцинат - 10,0 мг, пиридоксина гидрохлорид - 10,0 мг; вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат дигидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат.

Лечение тошноты и рвоты у беременных женщин при неэффективности консервативной терапии.

гиперчувствительность к доксиламин сукцинату, другим антигистаминным препаратам производных этаноламина, пиридоксин гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ; одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) в связи с усилением и пролонгацией нежелательных реакций препарата на центральную нервную систему.

Для приема внутрь. Препарат рекомендуется принимать натощак, запивая стаканом воды. Пациенты должны быть информированы, что таблетки не следует раздавливать, разжевывать или разламывать. В первый день лечения рекомендуемая доза препарата составляет две таблетки перед сном. В случае установления контроля над симптомами на следующий день рекомендуется продолжать прием по две таблетки в сутки перед сном. В случае если симптомы сохраняются до полудня 2-го дня, принимают обычную дозу - две таблетки перед сном, а далее принимают по три таблетки, начиная с 3-го дня (одну таблетку утром и две таблетки перед сном). Если симптомы сохраняются до 4-го дня, принимают по четыре таблетки, начиная с 4-го дня (одну таблетку утром, одну таблетку в середине дня и две таблетки перед сном). Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет четыре таблетки (одна таблетка утром, одна таблетка в середине дня и две таблетки перед сном). Особые группы пациентов Дети Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте младше 18 лет. Сообщалось о случаях со смертельным исходом при передозировке доксиламина у детей. Для передозировки характерны кома, судороги и внезапная остановка сердца. Дети, по всей видимости, подвергаются высокому риску остановки сердца. Токсической для детей считается доза, превышающая 1.8 мг/кг. 3-летний ребенок умер через 18 часов после приема 1000 мг доксиламин сукцината. Тем не менее, корреляция между количеством принятого доксиламина, уровнем доксиламина в плазме и клинической симптоматикой не наблюдается. Пациенты пожилого возраста Данные отсутствуют. Пациенты с печеночной недостаточностью Применение препарата Прексетил ДР у пациентов с нарушением функции печени не изучалось. Пациенты с почечной недостаточностью Применение препарата Прексетил ДР у пациентов с нарушением функции почек не изучалось.

Поскольку клинические исследования проводились в различных условиях, частота возникновения нежелательных реакций, наблюдаемая при проведении клинических исследований препарата, не может непосредственно сравниваться с частотой возникновения нежелательных реакций в клинических исследованиях других препаратов, и не может отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике. Безопасность и эффективность комбинации доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида сравнивали с плацебо в двойном слепом рандомизированном многоцентровом клиническом исследовании с участием 261 женщины с тошнотой и рвотой во время беременности. Средний срок беременности при включении в исследование составил 9,3 недели, в диапазоне от 7 до 14 недель беременности. Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость, падения и несчастные случаи, вызванные применением веществ, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему, включая алкоголь. Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны психики: неизвестно - беспокойство, дезориентация, бессонница, ночные кошмары. Нарушения со стороны нервной системы: неизвестно - головокружение, головная боль, мигрень, парестезии, психомоторная гиперактивность. Нарушения со стороны органа зрения: неизвестно - нечеткость зрения, нарушения зрения. Нарушения со стороны сердца: неизвестно - одышка, ощущение сердцебиения, неритмичное сердцебиение. Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: неизвестно - вертиго. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно - вздутие живота, боль в животе, запор, диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно - гипергидроз, зуд, сыпь, макуло-папулезная сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно - дизурия, задержка мочи. Общие нарушения и реакции в месте введения: неизвестно - чувство дискомфорта в грудной клетке, усталость, раздражительность, недомогание.

Механизм действия препарата ПРЕКСЕТИЛ ДР точно неизвестен. В проведенном двойном слепом рандомизированном многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании была подтверждена безопасность и эффективность комбинации доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида при лечении тошноты и рвоты во время беременности. Взрослые женщины в возрасте 18 лет и старше, со сроком гестации от 7 до 14 недель (в среднем 9 недель) с тошнотой и рвотой во время беременности были рандомизированы по группам, получившим в течение 14 дней или комбинацию доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида, или плацебо; пациентки принимали 2 таблетки комбинации доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида (или плацебо) перед сном в первый день. Если симптомы тошноты и рвоты сохранялись во второй половине дня 2-го дня, женщинам было рекомендовано принять той же ночью обычную дозу (2 таблетки перед сном), и, начиная с 3-го дня, принимать по 1 таблетке утром и по 2 таблетки перед сном. На основании оценки оставшихся симптомов при посещении клиники на 4-й день (±1 день) пациенткам было рекомендовано принять дополнительную таблетку в середине дня. Ежедневно женщины принимали не более 4-х таблеток (одна утром, одна в середине дня и две таблетки перед сном). За время лечения 19% пациенток получали комбинированное лечение доксиламина сукцинатом и пиридоксина гидрохлоридом в количестве 2 таблеток в день, 21% получали 3 таблетки в день, и 60% получали 4 таблетки в день. Первичной конечной точкой эффективности было изменение показателя на 15-й день на основе шкалы индивидуальной количественной оценки тошноты при беременности (PUQE, Pregnancy Unique- Quantification of Emesis) в сравнении с исходным уровнем. Показатель PUQE рассчитывался на основании количества ежедневных эпизодов и общего количества рвоты, дневной продолжительности тошноты в часах и общей оценки частоты проявляемых симптомов (от 3, нет проявлений, до 15, наиболее тяжелые проявления). Средний исходный балл PUQE в группах составил 9,0 у пациенток, получавших комбинированную терапию доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида, и 8,8 в группе пациенток, получавших плацебо. Среднее снижение показателя PUQE (т.е, улучшение симптомов тошноты и рвоты) в сравнении с исходным уровнем на 15-й день у пациенток, применявших комбинацию доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида, в сравнении с группой плацебо составило 0,7 балла (показатель ошибки р=0,006 для 95% доверительный интервала от 0,2 до 1,2).

Прексетил ДР обладает антихолинергическими свойствами, и в связи с этим следует соблюдать осторожность при применении у женщин с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, закрытоугольной глаукомой, пептической язвой, пилородуоденальной непроходимостью и непроходимостью шейки мочевого пузыря. Применение лекарственного препарата Прексетил ДР не рекомендовано, если женщина одновременно принимает вещества, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), включая алкоголь. Сопутствующее применение может привести к сильной сонливости, ведущей к падению или несчастным случаям. Сообщалось о ложноположительных результатах скрининга мочи на наличие метадона, опиатов и фенциклидина при применении комбинации доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида. Беременность и период лактации Предназначен для лечения тошноты и рвоты у беременных женщин, у которых отсутствует ответ на консервативную терапию. В настоящее время обсуждаются риски на организм матери при приеме комбинации лекарственных веществ - доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида. В эпидемиологических исследованиях с участием беременных женщин повышенного риска врожденных пороков развития не зарегистрировано. Комбинация доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида была предметом многих эпидемиологических исследований (когортных, исследований методом «случай-контроль» и мета-анализов), предназначенных для выявления возможной тератогенности. В результате проведенного мета-анализа 16 когортных исследований и 11 исследований методом «случай-контроль» не выявлено увеличения риска пороков развития при применении доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида в первом триместре беременности. Второй мета-анализ 12 когортных исследований и 5 исследований методом «случай-контроль» не выявил статистически значимых взаимосвязей между аномалией плода и применением в первом триместре комбинации доксиламина сукцината и пиридоксина гидрохлорида. При применении в течение трех месяцев, независимо от добавления дицикломин гидрохлорида, статистически значимой связи с аномалиями плода не отмечено. В период кормления грудью женщинам не следует применять препарат Прексетил ДР. Молекулярная масса доксиламина сукцината достаточно низкая, чтобы ожидать попадания в грудное молоко. У грудных детей, подвергшихся воздействию доксиламина сукцината через грудное молоко, были зарегистрированы возбуждение, раздражительность и седация, возможно вызванные, доксиламином сукцината. Грудные дети с апноэ или другими респираторными синдромами могут быть особенно уязвимы к седативному действию препарата Прексетил ДР, приводящего к ухудшению апноэ или респираторных заболеваний. Пиридоксина гидрохлорид выделяется через грудное молоко. Сообщения о побочных эффектах у грудных детей, предположительно подвергшихся воздействию пиридоксина гидрохлорид через грудное молоко, не поступали. Дети Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Может вызывать сонливость в связи с действием доксиламина сукцината, пациентам необходимо избегать применения препарата при видах деятельности, требующей бдительности, таких как управление транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Симптомы передозировки могут включать такие признаки, как беспокойство, сухость во рту, расширенные зрачки, сонливость, головокружение, спутанность сознания и ощущение сердцебиения. При введении в токсических дозах доксиламин вызывает антихолинергические эффекты, в том числе судороги, рабдомиолиз, острую почечную недостаточность и смерть. Если возникает необходимость лечения, необходимо проведение полного промывания кишечника, включая промывание желудка или применение активированного угля, а также симптоматическое лечение.

Применение лекарственного препарата Прексетил ДР противопоказано у женщин, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), которые способны продлевать и усиливать антихолинергическое действие антигистаминных препаратов. Одновременное применение алкоголя и других веществ, обладающих угнетающим действием на ЦНС (таких как, снотворные препараты, транквилизаторы и т.д.) и препарата не рекомендуется. Исследования взаимодействия с пищей продемонстрировали задержку начала действия и ослабление действия препарата Прексетил ДР. При приеме препарата с пищей его влияние может быть значительно снижено. Вследствие этого препарат следует принимать натощак, запивая стаканом воды. При применении комбинации доксиламин сукцината и пиридоксин гидрохлорида возможен ложноположительный результат при проведении скрининга на наличие метадона, опиатов и фенциклидина. Для подтверждения идентичности вещества в случае положительного результата иммуноанализа необходимо использовать подтверждающие тесты, такие как газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ/МС).