-
Показания
Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.
Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом
без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.
-
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- острое патологическое кровотечение, например кровотечение при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии;
- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
-
Способ применения
Плавикс принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и пожилым людям средняя доза — по 75 мг 1 раз в сутки.
-
Побочное действие
Со стороны иммунной системы очень редко — анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.
Психические расстройства очень редко — спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы очень редко — изменение вкусовых ощущений.
Со стороны сосудистой системы очень редко — васкулит, гипотензия.
Со стороны органов дыхания очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.
Со стороны органов ЖКТ очень редко — панкреатит, колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), стоматит.
Со стороны гепатобилиарной системы очень редко — острая печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей очень редко — ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь (связанные с клопидогрелом или ацетилсалициловой кислотой); очень редко — буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), экзема и плоский лишай.
Со стороны опорно-двигательного аппарата очень редко — артралгия, артрит, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей очень редко — гломерулонефрит.
Общие нарушения очень редко — лихорадка
-
Фармакологические свойства
Ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов усиливается и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень подавления агрегации тромбоцитов при применении суточной дозы 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.
Препарат оказывает коронарорасширяющее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
-
Лекарственные взаимодействия
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Плаквикса на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Плавикс усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Совместное применение этих препаратов требует осторожности. Однако при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST рекомендуется совместное применение Плавикса и ацетилсалициловой кислоты. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и Плавикса еще не установлена.
При одновременном применении с гепарином по данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, Плавикс не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия Плавикса на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
При одновременном применении с рекомбинантным активатором тканевого плазминогена (rt-PA) безопасность совместного применения Плавикса, rt-PA и гепарина была исследована у больных, недавно перенесших инфаркт миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения rt-PA и гепарина. Безопасность совместного применения клопидогрела с другими тромболитиками еще не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Совместное применение клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить кровотечение.
-
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения); почечной недостаточности (ограниченный клинический опыт применения); при травмах, хирургических вмешательствах; при заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных); при одновременном приеме НПВС, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2; при одновременном назначении варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ввиду отсутствия данных не рекомендуется назначать Плавикс при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
-
Передозировка
При передозировке клопидогреля возможно удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями. При возникновении кровотечения рекомендуется симптоматическое лечение.
Антидот фармакологической активности клопидогреля неизвестен. При необходимости немедленной корректировки удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля может быть прекращено путем переливания тромбоцитарной массы.