На 1 флакон.
Действующее вещество: меропенема тригидрат в пересчете на меропенем - 0,5 г;
Вспомогательное вещество: натрия карбонат - 0.104 г;
Меропенем является антибиотиком-карбапенемом для парентерального введения. Практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином - специфическим ингибитором дегидропептидазы-1). Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше. 'Гесты in vitroпоказывают, что меропенем действует синергически с различными антибиотиками. В тестах in vitroи in vivo показано. что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.
Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных - диаметр зоны и МИК, определяемые для соответствующих возбудителей.
Категории возбудители Диаметр зоны (мм)
Чувствительный ≥14
Промежуточный 12-13
Резистентный ≤11
В следующей таблице приведены принятые в Европейском Союзе (ЕС) пороговые значения МИК меропенема в отношении бактериальных патогенных микроорганизмов в клинических условиях.
Патогенные микроорганизмы Чувствительность (мг/л) Резистентность (мг/л)
Enterobacteriaceae ≤2 > 8
Pseudomonas ≤2 >8
Acinetobacter ≤2 >8
Streptococcus групп А, В, C, G ≤2 > 2
Streptococcus pneumoniae1 ≤ 2 > 2
Другие стрептококки 2 2
Enterococcus5 - -
Staphylococcus2 Зависит от наличия чувствительности к метициллину
Haemophilus influenzae1 Moraxella catarrhalis ≤2 > 2
Neisseria meningitidis2,3 ≤0,25 >0,25
Грамположительные анаэробы ≤2 > 8
Грамотрицательные анаэробы ≤2 > 8
Неспецифические пороговые значения4 ≤2 >8
1 - Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae при менингите - 0,25 мг/л.
2 - Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводят повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтвержденного клинического эффекта относительно него.
3 - Значения, используемые только при менингите.
4 - Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенных микроорганизмов.
5 - Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.
Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов.
Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами.
Эффективность препарата в отношении патогенных микроорганизмов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководствами по антибактериальной терапии:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis1; Staphylococcus aureus2 (метициллин- чувствительный); род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis; Streptococcus agalactiae группы В; группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii; Neisseria meningitidis; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens.
Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringes; Peptoniphilus asaccharolyticus; род Peptostreptococcus (включая P. micros, P. anaerobius, P. magnus).
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides caccae; Bacteroides fragilis; Prevotella bivia; Prevotella disiens.
Патогенные микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:грамположительные аэробы (Enterococcus faecium1), грамотрицательные аэробы (род Acinetobacter, Burkholderia cepacica, Pseudomonas aeruginosa).
Патогенные микроорганизмы с природной резистентностью: грамотрицательные аэробы (Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp.), другие возбудители (Chlamidophila pneumoniae, Chlamidophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae).
1 - возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью;
2 - все метициллин-резистентные стафилококки, резистентные к меропенему.
Антибиотик из группы карбапенемов, предназначен для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин.
Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.
Спектр активности
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.
Грамотрицательные аэробы:
Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.
В отношении нижеуказанных микроорганизмов меропенем эффективен in vitro, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана: Грамположительные аэробы:
Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.
В целом, меропенем характеризуется хорошей переносимостью. В редких случаях побочные эффекты приводили к отмене терапии.
Серьезные неблагоприятные реакции редки. Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100.
Система кроветворения*: часто тромбоцитоз; нечасто - эозинофилия. тромбоцитопения; редко - лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз; очень редко: гемолитическая анемия.
Нервная система: нечасто - головная боль, парестезия, обморок**, галлюцинации**, депрессия**, тревожность**, повышенная возбудимость**, бессонница**; редко - судороги.
Желудочно-кишечный тракт: часто тошнота, рвота, диарея. повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови; нечасто: запор**, холестатический гепатит**; очень редко: псевдомембранозный колит.
Кожа и подкожная клетчатка: нечасто - сыпь, крапивница, кожный зуд; очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; неуточненной частоты - лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром).
Иммунная система: очень редко ангионевротический отек, проявления анафилаксии.
Сердечно-сосудистая система: нечасто - сердечная недостаточность**, остановка сердца**, тахикардия**, брадикардия**. инфаркт миокарда**, снижение или повышение артериального давления (АД)**, тромбоэмболия ветвей легочной артерии**.
Почки и мочевыводящие пути: нечасто - повышение концентрации креатинина в крови, повышение концентрации мочевины в крови.
Респираторный тракт: нечасто диспноэ**.
Прочие: часто - местные реакции - воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения; редко - вагинальный кандидоз и кандидоз слизистой оболочки полости рта.
* Сообщалось о случаях положительной прямой или непрямой пробы Кумбса, а также случаях снижения частичного тромбопластинового времени.
** Причинно-следственная связь с применением меропенема не установлена.
Опыта применения препарата в педиатрической практике у пациентов с нейтропенией, первичным или вторичным иммунодефицитом нет. Как и при использовании других антибиотиков, при применении меропенема в режиме монотерапии у пациентов, находящихся в критическом состоянии с инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное проведение тестов на чувствительность.
Как и в случае применения других препаратов, обладающих антимикробным действием, возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Распространенность приобретенной антибиотикорезистентности различных возбудителей может изменяться в зависимости от региона и с течением времени. Желательно наличие актуальной информант о резистентности распространенных возбудителей в конкретном регионе, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае, если резистентность такова, что эффективность препарата в отношении хотя бы некоторых инфекций становится сомнительной, следует проконсультироваться у экспертов.
В редких случаях при применении меропенема, как и при применении практически всех антибактериальных препаратов, наблюдается развитие псевдомембранозного колита, который может варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Важно помнить о возможности развития псевдомембранозного колита при возникновении диареи на фоне применения меропенема. При подозрении или установленном диагнозе псевдомембранозного колита меропенем следует отменить и назначить соответствующее лечение (метронидазол, ванкомицин per os, энтеросорбенты, инфузионная терапия). В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
На фоне применения карбапенемов, в т.ч. меропенема, нечасто сообщалось о возникновении судорог. Следует соблюдать осторожность при применении препарата меропенем у пациентов со сниженным порогом судорожной готовности.
Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или др. бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему. Перед началом терапии меропенемом необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Меропенем должен применяться с осторожностью у пациентов с указаниями в анамнезе на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам (т.е. к иенициллинам и цефалоспоринам). Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры. Применение препарата меропенем у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под контролем активности трансаминаз и концентрации билирубина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Исследований влияния препарата меропенем на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Тем не менее, следует принимать во внимание, что при применении препарата меропенем могут наблюдаться головная боль, парестезии и судороги. При развитии указанных побочных эффектов следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Гиперчувствительность к меропенему и/или другим препаратам из руины карбапенемов в анамнезе. Выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (в т.ч. к пенициллинам и цефалоспорипам). Детский возраст до 3 месяцев.
С осторожностью:
Одновременное назначение с потенциально нефротоксичными препаратами; воспалительные заболевания толстой кишки в анамнезе (особенно язвенный колит, псевдомембранозный колит).
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Меропенем в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Пробенецид снижает почечную экскрецию и вызывает увеличение периода полувыведения и концентрации мероненема в плазме.
Совместный прием карбапенемов и препаратов вальпроевой кислоты приводил к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови на 60-100 % через 2 дня терапии. В связи с быстрым и значительным снижением концентрации вальпроевой кислоты не рекомендуется совместный прием меропенема и препаратов вальпроевой кислоты. Влияние меропенема на степень связи других препаратов с белками плазмы крови или метаболизм не изучалось. Связь меропенема с белками плазмы крови низкая (около 2 %), поэтому взаимодействия с другими лекарственными препаратами, основанного на механизме их вытеснения из связи с белками плазмы, не предполагается.
Нет сведений о развитии неблагоприятных фармакологических взаимодействий между меропенемом и другими препаратами при их совместном приеме. Исследования по изучению взаимодействия меропенема с другими препаратами (за исключением пробенецида) не проводились.
Сообщалось о случаях усиления антикоагулянтного эффекта при совместном приеме непрямых антикоагулянтов (например, варфарина) и антибактериальных препаратов. Риск усиления антикоагулянтного эффекта может зависеть от характера и тяжести инфекции, возраста и общего состояния пациента, поэтому оценить влияние антибактериального препарата на увеличение международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Во время совместного приема любого антибактериального препарата и непрямого антикоагулянта и некоторое время после его прекращения рекомендуется частый мониторинг МНО.
К сожалению, у товара пока нет отзывов.
У данного товара нет аналогов на нашем сайте, Вы можете посмотреть товары в каталоге