Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

Действующее вещество: индометацин 100 мг

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), ревматизм. Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающийся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея; синдром Барттера (вторичный гиперальдостеронизм); перикардит (симптоматическое лечение); роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства); воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. Аднексит. Незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, др. лимфомах и печеночных метастазах солидных опухолей) - в случае неэффективности АСК и парацетамола. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность; бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом АСК или др. НПВП; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), кровотечение (в т.ч. внутричерепное, из органов ЖКТ), врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;

ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: дискразии крови (такие как тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулецитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия), депрессия костного мозга, петехии, экхимозы, пурпура и синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, могут развиться нечасто.

Реакции гиперчувствительности: сообщалось о реакциях гиперчувствительности после применения НПВП. Эти реакции могут быть представлены 1) неспецифическими аллергическими реакциями и анафилаксией, 2) реакциями дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или диспнею, ринит, или 3) различные кожные реакции, включая высыпания различных типов, зуд, крапивницу, пурпура, ангиоэдема и, реже, эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и полиморфная эритема).

Нарушения обмена веществ и питания: редко встречались гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Нарушения со стороны нервной системы: нарушения зрения, оптический неврит, тинитус, головная боль, и головокружение являются частыми побочными реакциями. Частоту головной боли можно минимизировать путем применения низких доз в начале лечения с последующим постепенным повышением доз. Симптомы часто исчезают при продолжении лечения или при снижении доз, но, если головная боль сохраняется даже после снижения дозы, индометацин следует отменить. Другие нежелательные реакции со стороны ЦНС включают сообщения об асептическом менингите (в особенности у пациентов со существующими автоиммунными нарушениями, таких как системная красная волчанка или смешанные поражения соединительной ткани), проявляющегося такими симптомами как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, жар или дезориентация, депрессия, головокружение, усталость, недомогание, дизартрия, синкопа, кома, отек головного мозга, нервозность, спутанность сознания, тревога и другие психиатрические нарушения, деперсонализация, галлюцинации, ступор, конвульсии и ухудшение эпилепсии и паркинсонизма, периферическая нейропатия, парестезия, непроизвольные движения и бессонница.

Эти эффекты часто являются транзиторными и снижаются или исчезают при сокращении или отмене лечения. Тем не менее, тяжесть этих реакций иногда требуют отмены лечения.

Нарушения со стороны органа зрения: неясное зрение, диплопия, оптический неврит, орбитальные и периорбитальные боли встречаются нечасто. Отложения на роговице, изменения сетчатки и макулярные изменения были обнаружены у некоторых пациентов, длительно получавших индометацин в качестве лечения ревматоидного артрита. Рекомендуется проводить периодические обследования глаз при долгосрочном приеме индометацина у таких пациентов.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тиннитус, нарушение слуха (редко глухота).

Реакции со стороны сердца: сообщалось о гипотензии, тахикардии, боли в груди, аритмии, пальпитации.

Сердечно-сосудистые реакции и нарушения мозгового кровообращения: сообщалось об отеке, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности при применении НПВП.

Сосудистые нарушения: приливы жара встречались редко.

Дыхательные, грудные и медиастинальные нарушения: легочная эозинофилия. Возможен бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или другими аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Нарушения со стороны ЖКТ: Самые часто наблюдаемые нежелательные реакции при применении НПВП являются желудочно-кишечными по своей натуре. Редко: анорексия, эпигастральный дискомфорт, язвы на любом уровне желудочно-кишечного тракта (даже с последующим стенозом и обструкцией), кровотечения (даже без явных язвенных поражений или из дивертикула кишечника) и перфорация существующих поражений сигмовидной кишки (такие как дивертикулы или карцинома), усиление абдоминальной боли или ухудшение состояния у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона (или развитие данного заболевания), кишечные стриктуры и региональный илеит. Могут встречаться пептические язвы, перфорации или кровотечения из ЖКТ, которые иногда могут быть фатальными, особенно у пожилых пациентов. При развитии кровотечения из ЖКТ лечение индометацином должно быть отменено. Эти реакции могут быть минимизированы если применить индометацин вместе с едой, с молоком или совместно с антацидами. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, ухудшение язвенного колита и болезни Крона, наблюдались при применении НПВП. Менее часто сообщалось о гастрите. Панкреатит встречается очень редко.

Нарушения печени и желчевыводящих путей: холестаз, пограничные увеличения одной или нескольких печеночных проб, и значительные увеличения АЛТ или АСТ наблюдались у менее 1% пациентов, получавших лечение НПВП в рамках контролируемых клинических исследований. Индометацин следует отменить в случае сохранения или ухудшения нарушений печеночных тестов, в случае развития клинических симптомов или признаков соответствующие печеночной дисфункции, или если наблюдаются системные проявления, такие как высыпания или эозинофилия. Также сообщалось о нарушении функции печени, гепатите или желтухе.

Нарушения кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, узелковая эритема, сыпь, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Фоточувствительность, полиморфная эритема, выпадения волос, потливость и обострение псориаза.

Нарушения со стороны скелетных мышц, соединительной ткани, и костей: мышечная слабость и ускорение дегенерации хрящей.

Нарушения со стороны почек и мочевого пузыря: сообщалось о случаях гематурии, разных видах нефротоксичности, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и отказ почек, о почечной недостаточности, протеинурии. У пациентов с нарушением функции почек, сердца, или печени необходимо соблюдать осторожность, так как применение НПВП может привести к детериорации функции почек. Дозы должны сохраняться на как можно низком уровне и необходимо наблюдение за почечной функцией.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: влагалищные кровотечения, изменения со стороны молочных желез (увеличение, болезненность, гинекомастия).

Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВП (в частности в высоких дозах и на длительный период) может ассоциироваться с повышенным риском тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Нежелательные реакции могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы, на протяжении наикратчайшего периода времени необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения индометацина одновременно с другими НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2.

Нарушение функции сердечно-сосудистой, почечной и печеночной системы:

Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и ухудшению почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек, сердечно-сосудистой системы и печеночной функции, принимающих диуретики и у пожилых пациентов, этот риск является самым высоким. Рекомендуется наблюдение за почечной функцией у таких пациентов.

У пациентов со сниженным почечным кровотоком, у которых почечные простагландины играют важную роль в поддерживании печеночной перфузии, применение НПВП может ухудшить явную почечную декомпенсацию. У пациентов с нарушением функции почек или печени, сахарным диабетом, пожилым возрастом, снижением внеклеточного объема, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, или принимающие любые другие нефротоксические лекарства, этот риск самый высокий. Индометацин должен применяться с осторожностью, и почечная функция должна быть под контролем у пациентов со сниженными резервами почечной функции. Отмена НПВП обычно сопровождается полным восстановлением состояния.

Сердечно-сосудистые эффекты и влияние на мозговое кровообращение

Соответствующий мониторинг необходим для пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой/умеренной застойной сердечной недостаточностью, так как были сообщения о задержке жидкостей и отеке, связанные с лечением НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что применение НПВП (в частности долгосрочное применение в высоких дозах) может быть связанно с небольшим увеличением риска тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных для того чтобы исключить такой риск для индометацина.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферической артериальной системы и/или нарушением мозгового кровообращения должны принимать индометацин только после тщательного анализа состояния индивидуального пациента. Подобный анализ должен проводиться перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска для сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Пожилые пациенты:

У пожилых пациентов наблюдается повышенная частота нежелательных реакций связанные с лечением НПВП, в частности кровотечения и перфорации ЖКТ, которые могут быть фатальными.

Респираторные заболевания:

Применение Индометацина должно осуществляться с осторожностью у пациентов, страдающих на данный момент бронхиальной астмой или с таким заболеванием в анамнезе, так как сообщалось, что НПВП могут ухудшить бронхоспазм у таких пациентов.

Язвы, кровотечения и перфорации ЖКТ:

Кровотечения, язвы или перфорации ЖКТ, которые могут быть фатальными, наблюдались при применении всех НПВП в любой момент лечения, с или без предшествующих симптомов или предшествующей серьезной патологией ЖКТ.

В случае развития кровотечения или язвы ЖКТ у пациентов, принимающих Индометацин лечение должно быть отменено немедленно.

Риск кровотечения, язвы, или перфорации ЖКТ выше при увеличении доз НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением или перфорацией и у пожилых пациентов. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Комбинированное лечение с применением гастропротекторов (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), является одной из опций для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующем лечении низкими дозами аспирина, или другими лекарственными препаратами способные увеличить риск нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

Пациенты с реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе, в частности пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах, особенно в начальные стадии лечения.

Особая осторожность рекомендуется у пациентов, принимающих одновременно лекарственные препараты способные увеличить риск язвы и кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (аспирин).

НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов с патологией ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может привести к ухудшению течения этих заболеваний.

Системная красная волчанка (СКВ) и другие заболевания соединительной ткани

У пациентов с СКВ и другими заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск асептического менингита.

Кожные реакции:

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, связанных с применением НПВП, некоторые из них фатальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. По всей вероятности, риск для таких реакций выше всего в начале лечения: в большинстве случаев эти реакции развивались в течение первого месяца после начала лечения. Лечение суппозиториями Индометацин должно быть отменено при первых проявлений кожных высыпаний, поражений слизистых, или любых других признаков гиперчувствительности.

Нарушение фертильности у женщин:

Применение индометацина может привести к снижению фертильности и не рекомендуется у женщин планирующие забеременеть. Лечение индометацином следует отменить у тех женщин у которых не получается забеременеть или которые проходят обследование по поводу бесплодия.

Индометацин должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушениями свертываемости, так как индометацин снижает агрегацию крови. Этот эффект может быть усилен у пациентов с фоновыми гемостатическими дефектами. Подавление агрегации тромбоцитов, как правило, исчезает в течение 24 ч после отмены индометацина.

Индометацин следует применять с осторожностью у послеоперационных пациентов, так как время кровотечения увеличено (но в переделах нормы) у здоровых субъектов.

Во время продолжительного приема индометацина, рекомендуются регулярные глазные осмотры, в связи с сообщениями об отложениях на роговице и о нарушениях со стороны сетчатки. У пациентов с ревматоидным артритом, возможны изменения со стороны глаз, которые могут быть обусловлены как лечением, так и заболеванием. Соответственно, в случае лечения хронического ревматоидного артрита, рекомендуется проводить периодические офтальмологические обследования. Лечение следует прекратить при выявлении любых изменений со стороны глаз.

Рекомендуется наблюдение за пациентами для раннего выявления любых нежелательных эффектов со стороны периферической крови (анемия), печени, или ЖКТ, в особенности при продолжительном лечении.

Абузусная головная боль (головная боль в результате злоупотребления НПВП)

После продолжительного лечения анальгетиками, возможно развитие или ухудшение головной боли. Абузусная головная боль должна быть заподозрена у пациентов страдающие ежедневными головными болями, несмотря на регулярный прием анальгетиков. Пациентов с абузусной головной болью не следует лечить повышением дозы анальгетиков. В таких случаях применение анальгетиков следует отменить, после консультации с врачом.

Индометацин следует принимать с осторожностью у пациентов с кровотечениями, психиатрическими заболеваниями, эпилепсией или паркинсонизмом, так как возможно ухудшение этих заболеваний.

Пациенты с редкими врожденными нарушениями переносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасываемости глюкозы-галактозы, не должны принимать индометацин.

Пациенты должны находиться под внимательным наблюдением для выявления любых необычных проявлений гиперчувствительности.

Индометацин может маскировать симптомы и признаки инфекции, так что антибактериальное лечение следует начинать незамедлительно при выявлении инфекционного процесса у пациента, принимающего индометацин. Также, индометацин должен приниматься с осторожностью у пациентов с существующей, но контролируемой инфекцией. Рекомендуется осторожное применение индометацина одновременно с живыми вакцинами.

Сообщалось о повышениях уровня калия в крови, включая гиперкалиемию, даже у некоторых пациентов без нарушения функции почек. У пациентов с нормальной функцией почек, эти эффекты были соотнесены с гипоренинемическим/ гипоальдостероническим состоянием.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит цетиловый спирт, который может стать причиной развития местных кожных реакции (контактные дерматиты).

Другие НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: совместное применение индометацина и других НПВП не рекомендуется; повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта при отсутствии или незначительном увеличении эффекта.

Aнтикоагулянты: индометацин усиливает действие антикоагулянтов, таких как варфарин.

Антидиабетические препараты: эффект сульфонилмочевины может быть усилен НПВП.

Антигипертензивные препараты: снижение антигипертензивного действия. Индометацин может резко снизить антигипертензивное действие бета-блокаторов, частично из-за подавления синтеза простагландинов. Антигипертензивное лечение должно быть пересмотрено у пациентов, принимающих одновременно индометацин. Соответственно, необходима осторожность при принятии решения применить индометацин у пациента, принимающего любой из следующих лекарственных препаратов: альфа-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, блокаторы рецепторов ангиотензина-II, гидралазин или нифедипин. Также сообщалось о повышенном риске гиперкалиемии при одновременном применении НПВП с ингибиторами АПФ.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечений из ЖКТ.

Антипсихотические препараты: усиление заторможенности при одновременном применении индометацина и галоперидола.

Противовирусные препараты: повышенный риск токсичности индометацина при одновременном применении ритонавира.

Сердечные гликозиды: НПВП могут ухудшить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и увеличить уровни гликозидов в плазме.

Циклоспорин: Повышение риска нефротоксичности. Одновременное применение НПВП и циклоспорина, ассоциировалось с повышением токсичности циклоспорина, возможно из-за снижения синтеза почечного простациклина. НПВП следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих циклоспорин, а почечная функция должна быть под пристальным наблюдением.

Кортикостероиды: повышенный риск язв и кровотечения. При одновременном применении кортикостероидов и индометацина, снижение дозировки кортикостероидов возможно, но это должно проводиться медленно и под наблюдением.

Десмопресин: индометацин усиливает эффект.

Дифлунизал: следует избегать одновременного применения с индометацином. Совместное применение этих лекарственных препаратов повышает концентрацию индометацина в плазме и снижает его почечный клиренс; возможно развитие фатального желудочно-кишечного кровотечения; совместное применение не рекомендуется.

Диуретики и другие антигипертензивные препараты: НПВП могут уменьшить эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Риск острой почечной недостаточности, которая, как правило, является реверсивной, может быть увеличен у некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, обезвоженные или пожилые пациенты) при одновременном применении НПВП и ингибиторов рецепторов ангиотензина-II. Поэтому, эту комбинацию следует применить с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию пациента и следует рассмотреть необходимость контроля почечной функции после инициации лечения и периодически после этого.

Индометацин может снизить диуретический и антигипертензивный эффект тиазидов и фуросемида у некоторых пациентов. Индометацин может подавить повышение уровня ренина в плазме под влиянием фуросемида. Диуретики могут увеличить риск нефротоксичности НПВП.

Литий: снижение выведения лития. Индометацин является ингибитором синтеза простагландинов и поэтому возможно развитие следующих лекарственных взаимодействий. Индометацин может увеличить плазменные уровни лития и снизить его клиренс у субъектов со стабильными плазменными концентрациями лития. В начале такого комбинированного лечения, плазменные концентрации лития должны мониторироваться более часто.

Метотрексат: индометацин снижает выведение метотрексата.

Мифепристон: не следует принимать НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона, так как НПВП могут снизить его эффект.

Миорелаксанты: повышение риска токсичности баклофена в связи со сниженной скоростью выведения.

Пентоксифилин: возможен повышенный риск кровотечения при одновременном применении с НПВП.

Пробенецид: совместное применение с индометацином может увеличить плазменные уровни пробенецида. Повышения доз индометацина в таких условиях следует осуществлять с осторожностью и постепенно.

Хинолоновые антибиотики: доклинические данные указывают на то, что НПВП могут увеличить риск конвульсий, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. У пациентов, принимающих одновременно НПВП и хинолоны, может наблюдаться повышенный риск конвульсий.

Салицилаты: не рекомендуется применение индометацина совместно с аспирином или другими салицилатами, в связи с тем, что не наблюдается усиление терапевтического эффекта, в то время как риск нежелательных реакций со стороны ЖКТ возрастает. Более того, совместное применение аспирина с индометацином может снизить концентрацию индометацина.

Такролимус: возможно увеличение риска нефротоксичности при совместном применении НПВП и такролимуса.

Тилудроновая кислота: индометацин увеличивает биодоступность бисфосфонатов.

Триамтерен: не рекомендуется совместное применение индометацина и триамтерена, так как возможно развитие реверсивной почечной недостаточности.

Зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместном применении НПВП и зидовудина. Существуют данные в пользу повышенного риска гемартроза и гематомы у пациентов с ВИЧ инфекцией и гемофилией принимающие совместно зидовудин и ибупрофен.

Лабораторные анализы: сообщалось о ложноотрицательных результатах в рамках теста суппрессии дексаметазоном у пациентов принимающих индометацин. Рекомендуется интерпретировать результаты этого теста с осторожностью у таких пациентов.

При ректальном применении индометацина передозировка встречается крайне редко.

Cимптомы: головная боль, тошнота, рвота, эпигастральные боли, желудочно-кишечные кровотечения; редко, диарея, дезориентация, возбуждение, кома, ступор, головокружение, тиннитус, обморок; иногда, конвульсии, боли в животе, анорексия, беспокойство. В случае тяжелой передозировки возможны почечная недостаточность и поражения печени.

Лечение: лечение должно быть симптоматической. В течение одного часа после приема потенциально токсической дозы индометацина, можно применить активированный уголь. Альтернативно, у взрослых, могут проводится промывания желудка в течение первого часа после приема потенциально токсической дозы индометацина. Необходимо обеспечить хороший отток мочи и контролировать функцию почек и печени. Пациент должен находиться под наблюдением на протяжении как минимум одного часа после приема потенциально токсической дозы индометацина. Частые или продолжительные конвульсии должны быть купированы внутривенным введением диазепама.

Другие меры могут быть показаны в зависимости от клинического состояния пациента.

   

Препарат из группы НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклоксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).