Активным компонентом является гликлазид (МНН). Одна таблетка с модифицированным высвобождением активного вещества содержит 60 мг гликлазида. Другие компоненты моногидрат лактозы, мальтодекстрин, гипромеллоза, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния.

ДИАБЕТОН МR 60 мг – это препарат, предназначенный для снижения уровня сахара в крови (пероральный антидиабетический препарат из группы сульфонилмочевины). ДИАБЕТОН МR 60 мг используется для лечения некоторых форм сахарного диабета (диабета 2 типа) у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и потеря веса оказываются недостаточными для адекватного контроля уровня сахара в крови.

- если у вас имеется аллергия (повышенная чувствительность) на гликлазид, любой другой компонент ДИАБЕТОНА МR 60 мг, другие препараты этой группы (сульфонилмочевины) или другие родственные препараты (гипогликемические сульфонамиды); - если вы страдаете инсулин-зависимым диабетом (1 типа); - если у вас в моче обнаружены кетоновые тела и сахар (это может означать, что у вас имеется диабетический кетоацидоз), в случае диабетической комы или прекомы; - если у вас имеется серьезное заболевание почек или печени; - если вы принимаете препараты для лечения грибковых инфекций (миконазол, см. раздел «Прием других препаратов); - если вы кормите грудью (см. раздел «Беременность и кормление грудью»). Будьте особенно осторожны при приеме таблеток с модифицированным высвобождением ДИАБЕТОН МR 60 мг Для нормализации уровня сахара в крови вы должны соблюдать план лечения, назначенный вашим врачом. Это значит, что кроме регулярного приема таблеток вы должны соблюдать диету, делать физические упражнения и, когда это необходимо, снизить вес. Во время лечения гликлазидом необходим регулярный мониторинг уровня сахара в крови (и, возможно, в моче), а также уровня гликированного гемоглобина (HbA1c). В первые недели лечения существует повышенный риск снижения уровня сахара в крови (гипокликемии), поэтому необходим пристальный медицинский контроль. Снижение уровня сахара (гипогликемия) может наступить в следующих случаях - если вы едите нерегулярно или пропускаете приемы пищи, - если вы отказываетесь от еды, - если вы плохо питаетесь, - если вы изменили состав пищи, - если вы увеличиваете физическую нагрузку, не адаптируя прием углеводов, - если вы употребляете алкоголь, особенно в сочетании с пропуском приемов пищи, - если вы одновременно принимаете другие медицинские или натуральные препараты, - если вы принимаете слишком высокие дозы гликлазида, - если у вас имеются некоторые гормонозависимые нарушения (функциональные нарушения щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечника), - если у вас имеется тяжелое нарушение функции почек или печени. При слишком низком уровне сахара в крови у вас могут наступить следующие симптомы головная боль, ощущение сильного голода, тошнота, рвота, усталость, нарушения сна, неугомонность, агрессивность, плохая концентрация, снижение внимания и времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи или зрения, тремор, сенсорные нарушения, головокружение и беспомощность. Также могут наступить следующие признаки и клинические проявления повышенное потоотделение, холодная и влажная кожа, тревожность, учащенное или нерегулярное сердцебиение, высокое артериальное давление, внезапная сильная боль в груди, которая может отдаваться в ближайшие части тела (стенокардия). Если уровень сахара в крови продолжает падать, то у вас может наступить выраженная спутанность сознания (делирий), конвульсии, потеря самоконтроля, дыхание может стать поверхностным, сердечные сокращения замедленными, вы можете потерять сознание. В большинстве случаев клинические проявления пониженного уровня сахара в крови очень быстро проходят после того, как в любой форме вы примете сахар, например, таблетки глюкозы, кусочки сахара, сладкий сок, сладкий чай. Поэтому вы всегда должны носить с собой сахар, в любой форме (таблетки глюкозы, кусочки сахара). Помните, что искусственные подсластители неэффективны. Если прием сахара не помог или если клинические проявления начались повторно, свяжитесь со своим врачом или обратитесь в ближайшую больницу. Клинические проявления низкого уровня сахара в крови могут не наступать вообще, быть менее выраженными или появляться очень медленно, либо вы можете не сразу понять, что у вас упал уровень сахара. Это может случиться у пожилых пациентов, принимающих некоторые препараты (например, препараты, воздействующие на центральную нервную систему, и бета-блокаторы). Если вы оказались в стрессовой ситуации (например, несчастный случай, хирургическая операция, жар и пр.), врач может временно назначить вам инсулинотерапию. Клинические проявления повышенного уровня сахара в крови (гипергликемия) могут наступить, если гликлазид еще не достаточно снизил уровень сахара в крови, если вы не соблюдали план лечения, назначенный врачом, или в некоторых стрессовых ситуациях. Среди возможных проявлений жажда, частое мочеиспускание, сухость во рту, сухость и зуд кожи, кожные инфекции и пониженная эффективность. Если у вас проявились такие признаки, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту. Если у ваших родственников или у вас имеется наследственный дефицит глюкозы-6-фосфат- дегидрогеназы (G6PD, отклонение от нормы эритроцитов), то у вас может наступить снижение уровня гемоглобина и падение количества эритроцитов (гемолитическая анемия). Прежде чем принимать этот препарат, свяжитесь со своим врачом.

При приеме таблеток с модифицированным высвобождением ДИАБЕТОН МR 60 мг всегда строго соблюдайте указания врача. Если вы сомневаетесь в правильности приема препарата, вы должны посоветоваться с врачом или фармацевтом. Врач определяет терапевтическую дозу на основании уровня сахара в крови и, возможно, в моче. Любое изменение внешних факторов (снижение веса, изменение стиля жизни, стресс) или улучшение уровня сахара может потребовать изменения дозы гликлазида. Обычно доза составляет от половинки до двух таблеток (максимум 120 мг) для разового приема во время завтрака. Это зависит от ответа на лечение. В случае приема таблеток с модифицированным высвобождением ДИАБЕТОН МR 60 мг в комбинации с ингибитором альфа-глюкозидазы метформином, тиазолидиндионом, ингибитором дипептидилпепдидазы IV, агонистом рецептора ГПП-1 или инсулином, врач индивидуально для вас определит нужную дозу каждого из препаратов. Если вы считаете, что таблетки с модифицированным высвобождением ДИАБЕТОН МR 60 мг оказывают слишком сильное или недостаточное действие, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом.

Как и все остальные лекарственные препараты, таблетки с модифицированным высвобождением активного вещества ДИАБЕТОН МR 60 мг, хотя и не у каждого пациента, может вызывать побочные эффекты. Чаще всего отмечается низкий уровень сахара в крови (гипогликемия). Клинические проявления описываются в разделе «Будьте особенно осторожны»). При отсутствии лечения эти клинические проявления могут привести к сонливости, потере сознания и даже коме. Если эпизод низкого уровня сахара в крови оказывается тяжелым или слишком продолжительным, даже если он был временно облегчен путем употребления сахара, вы должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Нарушения со стороны печени Имеются изолированные сообщения об отклонениях от нормы со стороны функции печени, что приводит к пожелтению кожи и глаз. Если это случилось, немедленно обратитесь к своему врачу. Обычно симптомы проходят после прекращения приема препарата. Ваш врач решит, стоит ли прекращать лечение. Кожные нарушения Поступали сообщения о таких кожных реакциях, как сыпь, краснота, зуд, крапивница, ангиоотек (быстрое опухание тканей, как например, век, лица, губ, ротовой полости, языка или горла, которое может вызвать затрудненное дыхание). Сыпь может перейти в генерализованное высыпание пузырей или шелушение кожи. Нарушения в крови Поступали сообщения об уменьшении количества клеток крови (тромбоцитов, эритроцитов и лейкоцитов), что может привести к бледности и продолжительному кровотечению, сообщения о появлении синяков, боли в горле и жаре. Эти симптомы обычно проходят после прекращения лечения. Желудочно-кишечные расстройства Боли в животе, тошнота, рвота, несварение желудка, диарея и запор. Эти проявления уменьшаются, когда прием таблеток с модифицированным высвобождением ДИАБЕТОН МR 60 мг происходит во время еды, как это рекомендовано. Нарушения со стороны офтальмологии Ваше зрение может быть ненадолго нарушено, особенно в начале лечения. Этот эффект связан с изменениями уровня сахара в крови. При приеме сульфонилмочевины известны случаи тяжелых изменений в количестве клеток крови и аллергических воспалений стенок кровяных сосудов. Были отмечены симптомы нарушения работы печени (например, желтуха), которые чаще всего проходили после прекращения приема сульфонилмочевины, хотя в отдельных случаях могли приводить к печеночной недостаточности с угрозой жизни. Если побочные эффекты приобретают серьезный характер или если вы отметили нежелательные эффекты, не перечисленные в этом вкладыше, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Гликлазид – это пероральный противодиабетический гипогликемический препарат, который отличается от аналогичных соединений наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида. Помимо метаболических свойств, гликлазид обладает гемоваскулярной активностью. Влияние на секрецию инсулина При диабете 2 типа, гликлазид восстанавливет первый пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина отмечается в ответ на стимуляцию, обусловленную введением глюкозы или приемом пищи. Гемоваскулярные свойства Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете • частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана B2). • восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

 

Препараты, вероятно повышать риск гипогликемии.

Противопоказано одновременное применение

Миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Не рекомендуется одновременное применение

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и/или уменьшает их выведение).

Желательно применить другой противовоспалительное средство, а также следует предупредить пациента и обратить его внимание на важность самостоятельного контроля. В случае необходимости дозу препарата корректируют во время и после терапии противовоспалительным средством.

Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (вследствие ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и приема препаратов, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности

При одновременном применении с одним из нижеприведенных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия вследствие усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты [инсулины, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)], β-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов , ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, которые могут вызвать гипергликемию

Не рекомендуется одновременное применение

Даназол оказывает диабетогенное действие. Если нельзя избежать применения этого активного вещества, пациента следует предупредить и обратить его внимание на важность контроля уровня глюкозы в моче и в крови. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических средств во время и после лечения даназолом.

Комбинации, требующие осторожности

Хлорпромазин (нейролептик) при применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (вследствие уменьшения высвобождения инсулина). Пациента следует предупредить и обратить его внимание на важность контроля уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы антидиабети-ческого активного вещества во время и после лечения нейролептиков.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам). Пациента следует предупредить и обратить его внимание на важность контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабети-ческих средств во время и после лечения глюкокортикоидами.

Внутривенные: ритодрин, сальбутамол, тербуталин повышают уровень глюкозы в крови из-за β2-агонистического эффекта. Следует обратить внимание пациента на важность контроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, следует перевести пациента на инсулин.

Препараты зверобоя (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Следует обратить внимание пациента на важность контроля уровня глюкозы в крови.

Препараты, которые могут повлечь дисгликемию

Комбинации, требующие осторожности

Фторхинолоны. В случае одновременного применения с лекарственным средством Диабетон® MR 60 мг пациента следует предупредить о риске возникновения дисгликемией и обратить его внимание на важность мониторинга уровня глюкозы в крови.

Комбинации, по которым есть оговорка

Антикоагулянты (например варфарин и др.). При одновременном применении с антикоагулянтами препараты сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие последних. В случае необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать. 

 

Гипогликемия. Это лекарственное средство следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно потреблять углеводы, поскольку, если пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов, повышается риск гипогликемии. Гипогликемии более вероятно при низкокалорийном питании, длительной или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или применении комбинации противодиабетических препаратов.

При приеме препаратов сульфонилмочевины может возникать гипогликемия (см. раздел «Побочные реакции»). Иногда гипогликемия может быть тяжелой и продолжительной. В таком случае может потребоваться госпитализация и назначение глюкозы на несколько дней.

Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо принимать во внимание индивидуальные особенности пациентов, давать им четкие указания и тщательно подбирать дозу.

Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:

Почечная и печеночная недостаточность. Фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.

Информирование пациента

Пациента и членов его семьи нужно проинформировать о риске возникновения гипогликемии и ее симптомы (см. раздел «Побочные реакции»), о лечении и условия, которые могут способствовать ее развитию.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, о важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы в крови.

Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препарати, может быть вызвано: препаратами зверобоя (Hypericum perforatum) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), лихорадкой, травмой, инфекцией, или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина.

Гипогликемическая эффективность любого приема сахароснижающих средств, в том числе гликлазида, может со временем ослабляться. Это может быть следствием прогрессирования тяжести заболевания или следствием снижение ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод по развитию вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.

Дисгликемией. Сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови, включая гипогликемию и гипергликемию у пациентов с диабетом, получавших одновременную терапию с фторхинолонами, в частности у пациентов пожилого возраста. Именно поэтому всем пациентам, которые одновременно получают Диабетон® MR 60 мг и фторхинолон, рекомендованный тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Лабораторные показатели. Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак). Может также быть полезным самостоятельный контроль пациентами уровня глюкозы в крови.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФДГ) применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать гемолитической анемии. Поскольку гликлазид относится к классу препаратов сульфонилмочевины химического происхождения, следует быть осторожными и рассмотреть вопрос о назначении пациентам с Г6ФДГ-недостаточностью альтернативной терапии препаратом другого класса.

Пациенты с порфирией: случаи возникновения острой порфирии описаны при применении других препаратов сульфонилмочевины у пациентов с порфирией.

Вспомогательные вещества.

В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует назначать этот препарат. 

 

Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.

Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать с помощью потребления углеводов (сахара), коррекции дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Возможно возникновение тяжелой гипогликемии с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств, что требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20% до 30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшем мониторинге.

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно.