действующие вещества: сульфаметоксазол, триметоприм (co-trimoxazole);

1 таблетка 400 мг/80 мг содержит сульфаметоксазола 400 мг триметоприма 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый.

Комбинированный бактерицидный препарат, который содержит сульфаметоксазол - сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм - ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Смесь этих веществ в соотношении 5 к 1 называется Бисептол.

Сочетание компонентов действует на одну цепь биохимических преобразований, способствует синергизма противобактериальным действия и медленном развитии нечувствительности бактерий.

Бисептол активен in vitro против E.coli (в том числе энтеропатогенные штаммов), индолопозитивных штаммов Proteus spp. (В том числе P.vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., Hemophilus influenzae, Str.pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Neisseria gonorrhoeae, Pneumocystis carinii.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к лекарственному средству патогенными микроорганизмами, в том случае, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о возможности применения только одного антибактериального средства.

ЛОР-органов и дыхательных путей: острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, частота эрадикации не вполне достаточное), синусит, средний отит.

Инфекции почек и мочевыводящих путей: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.

Инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественника, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции: острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантной некроз печени, апластическая анемия, агранулоцитоз, другие нарушения состава крови и чувствительность дыхательных путей.

Сообщалось о появлении опасных для жизни кожных реакций синдром Стивенса -Джонсона и токсический эпидермальный некролиз - в связи с применением сульфаметоксазола.

Следует сообщить пациентов по субъективных и объективных симптомов кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения. Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдром Стивенса -Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) наблюдается в первые недели лечения.

Лечение Бисептолом следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса -Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками или поражение слизистых оболочек) (см. Раздел «Побочные реакции).

Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса- Джонсона или токсический эпидермальный некролиз наблюдаются, если проведено раннюю диагностику и немедленно прекращен прием лекарственного средства, вызвавшего эту реакцию. Немедленная отмена лекарственного средства улучшает прогноз.

Если во время лечения Бисептолом у пациента наблюдается синдром Стивенcа -Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует в будущем назначать данный препарат.

При появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции (включая боль в горле, повышенную температуру тела, боль в суставах, бледность, пурпура, желтуху, которые не могут быть объяснены другими причинами) препарат следует отменить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении лекарственного средства пациентам, в анамнезе которых указана тяжелая аллергическая реакция или бронхиальная астма.

Кроме исключительных случаев, Бисептол не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Учитывая вероятность гемолиза, Бисептол не следует назначать пациентам с некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев необходимости и только в минимальных дозах.

Длительное лечение препаратом рекомендуется. Лечение больных пожилого возраста не должно быть длительным. У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом увеличивается риск повреждения почек или печени, тяжелых кожных реакций, угнетения функции костного мозга (включая образование кровяных телец), а также тромбоцитопения с пурпурой или без. Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.

Применение ко-тримоксазола при стрептококковом фарингите относительно часто заканчивается неудовлетворительным результатом, поскольку не удается элиминировать бактерии. Koтримоксазол не предназначен для лечения фарингита и тонзиллита стрептококковой этиологии.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, но при соответствующей диете не влияет на состояние больных фенилкетонурией.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо быть осторожным с больными порфирией и нарушения функции щитовидной железы. Больные, для обмена веществ которых характерно медленное ацетилирование, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам. осторожно через возможное влияние на эффективность антимикробного действия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует осторожно применять Бисептол при лечении больных с недостаточной функцией печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например пациентов пожилого возраста, больных алкоголизмом, больных, которые лечатся противосудорожными препаратами, больные с синдромом пониженного всасывания или пациентов, недоедают) и при нарушении кроветворения. Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты во время лечения следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.

Для предупреждения кристаллурии и укупорки канальцев почек пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости (не менее 1,5 л в сутки). Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.

При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови, функцию печени и почек. Для ослабления гематологических эффектов при лечении можно добавлять фолиевую кислоту (5 ̶ 10 мг/сут) без риска любого уменьшение антибактериальных эффектов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Бисептол пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.

У больных СПИДом, применяющих Бисептол в связи с пневмоцистным заражением, чаще возникают такие симптомы: сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровней аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Одновременное применение лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемии, в том числе ко-тримоксазол, в сочетании с спиронолактон, может привести к тяжелой гиперкалиемии.

Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения или использовать защитную одежду и/или фотозащитными препараты при лечении в связи с фоточувствительностью.

Во время приема ко-тримоксазола (так же, как и при приеме других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный колит.

Характер течения болезни может быть от легкого до угрожающего для жизни. Поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного средства появилась диарея. Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызвать чрезмерное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile, является одной из главных причин развития колита.

В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточным является прекращение приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активны в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, подавляющие перистальтику, или другие противодиарейные препараты.

Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.

При условии исключения других возможных причин, применение лекарственного средства связывается с метаболическим ацидозом. При подозрении метаболического ацидоза рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

Сочетание антибиотиков с Бисептол следует применять только в случаях, когда по мнению врача польза от лечения превышает потенциальный риск. Следует учесть возможность применения одного эффективного антибактериального лекарственного средства.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации меторексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них при радиоиммунологическая методе определения.

Бисептол может повышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Препарат не приводит к снижению психофизической активности и способности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Если во время лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, судороги, нервозность, чувство усталости), что может вызвать снижение скорости психомоторных реакций, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.

Взрослые и дети старше 12 лет. Начальная доза составляет 2 таблетки Бисептолу 400 мг/80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды, запивая большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы - до 3 таблеток Бисептолу 400 мг/80 мг. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке Бисептолу 400 мг/80 мг 2 раза в сутки.

Дети 6 - 12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует разделить на два приема.

Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку Бисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки.

Детям до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы лекарственного средства (суспензия).

Продолжительность курса лечения при острых инфекциях, за исключением гонореи, должен составлять не менее 5 суток или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5 - 7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 недель, а при нокардиозе - даже больше (по 6 - 8 таблеток Бисептолу 400 мг/80 мг в течение 3 месяцев).

Для профилактики и лечения токсоплазмоза можно применять схему дозирования для Pneumocystis carinii (см. Ниже).

При неосложненной гонореи возможен однодневный курс лечения - по 5 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения - по 4 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки.

Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15 - 16 таблеток Бисептолу 400 мг/80 мг). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14 - 21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Бисептолу 400 мг/80 мг 1 раз в сутки или 2 таблетки Бисептолу 400 мг/80 мг через день, или 2 таблетки Бисептолу 400 мг/80 мг 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.

Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначают 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд. Эта доза соответствует примерно 150 мг/м2 триметоприма и 750 мг/м2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 мг и 1600 мг соответственно.