Одна таблетка содержит активные вещества таблетки 4 мг/5 мг периндоприла эрбумин 4 мг, амлодипина бесилат 6.935 мг (эквивалентно 5 мг амлодипину), таблетки 4 мг/10 мг периндоприла эрбумин 4 мг, амлодипина бесилат 13.870 мг(эквивалентно 10 мг амлодипину), таблетки 8 мг/5 мг периндоприла эрбумин 8 мг, амлодипина бесилат 6.935 мг (эквивалентно 5 мг амлодипину), таблетки 8 мг/10 мг периндоприла эрбумин 8 мг, амлодипина бесилат 13.870 мг(эквивалентно 10 мг амлодипину), вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Амлесса представляет собой комбинацию периндоприла эрбумина - ингибитора АКФ и амлодипина-антагониста ионов кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирование АКФ приводит к снижению ангиотензина II в плазме, что ведет к повышению активности ренина в плазме и снижению выделе¬ния альдостерона. Ингибиро¬вание АКФ также приводит к повышению активности циркулирующей и ло¬кальной калликреин-кининовой системы (а также к активизации системы про¬стагландина). Возможно, что данный механизм способствует наступлению ги¬потензивного действия ингибиторов АКФ и частично вызывает некоторые из побочных эффектов (например, кашель). Периндоприл действует через свой активный метаболит периндоприлат. Другие метаболиты не показали способности ингибировать действие АКФ. Гипертензия Периндоприл действует при артериальной гипертензии любой степени слабой, средней и тяжелой; снижает систолическое и диастолическое артериальное дав¬ление как в положении лежа на спине, так и в положении стоя. Периндоприл уменьшает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Как следствие, увеличивается перифери¬ческий кровоток, не влияя на частоту сердечных сокращений. Как правило, почечный кровоток увеличивается, в то время как уровень гломе¬рулярной фильтрации обычно остается без изменений. Максимальная гипотензивная активность достигается через 4-6 часов после приема однократной дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов. Снижение артериального давления наступает быстро. У пациентов, восприим-чивых к лечению, нормализация артериального давления происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены. Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка. Подтверждено, что периндоприл оказывает сосудорасширяющие действие, улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает соотношение по¬тока/ просвета малых артерий. Пациенты со стабильной коронарной болезнью сердца Лечение периндоприла эрбумина 8 мг (что эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) при приеме один раз в день приводит к абсолютному значимому снижению первичной конечной точки на 1,9% (снижение относительного риска на 20 %). У пациентов, имевших в анамнезе инфаркт миокарда и/или реваскуляризацию, абсолютное снижение по первичной конечной точке достигает 2,2%, что соот¬ветствует снижению относительного риска (СОР) на 22,4%, по сравнению с плацебо. Амлодипин – антагонист ионов кальция и блокатор медленных каналов, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлоди-пина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосу-дов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию двумя путями 1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее пери¬ферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачива¬ется работа сердца; так как частота сердечных сокращений остается стабильной, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде 2) расширяет главные коронарные артерии и коронарные артериолы, при этом увеличивается поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). У больных с гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ча-сов как в положении лежа, так и стоя. У больных со стенокардией разовый суточный прием амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, зaдерживaeт наступление при-ступа стенокардии и развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее вы-полнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нит¬роглицерина. Амлодипин не оказывает никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и подходит для лечения пациентов, страдающих брон-хиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Связанные с периндоприлом Имеются редкие сообщения об ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, проходящих лечение ингибиторами АКФ, включая периндоприл. В таких случаях прием Амлесса® следует немедленно прекратить и провести необходимый монито¬ринг вплоть до полного исчезновения симптомов. Обычно, в случаях, когда отек затрагивал только лицо и губы, он проходил без какого-либо лечения, ан¬тигистаминные препараты помогали облегчить симптомы. Ангионевротический отек, который сопровождается отеком гортани, может привести к летальному исходу. При отеке языка, голосовой щели или гортани, при котором вероятна обструкция дыхательных путей, следует немедленно оказать первую помощь, которая может включать назначение адреналина и/или поддержание свободных дыхательных путей. Пациент должен находиться под пристальным медицинским 

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Ингибиторы АПФ противопоказаны к применению в течение беременности (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Эпидемиологические выводы относительно риска тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности неоднозначны; однако нельзя исключать незначительное повышение риска. Пациенток, которые планируют забеременеть, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, имеющее утвержденный профиль безопасности применения в период беременности. Если беременность установлена, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, если возможно, начать альтернативную терапию.

Известно, что применение ингибиторов АПФ во время ІІ и ІІІ триместра беременности может вызвать развитие фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион, ретардацию окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию).

Если применение ингибиторов АПФ произошло во ІІ триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек эмбриона и черепа эмбриона.

Младенцев, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно проверять на предмет артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Если во время лечения этим подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Период кормления грудью

Амлодипин проникает в грудное молоко. Часть материнской дозы, которую получает младенец, оценивали межквартильным диапазоном 3-7%, максимум 15%. Поскольку информация о применении препарата Амлесса при кормлении грудью отсутствует, препарат не рекомендуется применять в этот период. Предпочтение следует отдавать лекарственным средствам, которые имеют лучшие профили безопасности при кормлении грудью, особенно новорожденных или недоношенных детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении автомобилем или работе с разными механизмами следует учитывать возможность развития таких побочных реакций препарата, как головокружение или слабость. 

 

Информация о передозировке Амлессы при применении для лечения людей отсутствует.

Передозировка (прием больших доз) амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, как следствие, значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, в т. ч. с развитием шока вплоть до летального исхода. Амлодипин не выводится при гемодиализе.

Лечение

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, обеспечение положения больного лежа с поднятыми нижними конечностями, контроль объема контроль объема циркулирующей крови, диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов и нормального уровня АД показано назначение сосудосуживающих средств. В целях устранения последствий блокады кальциевых каналов внутривенно следует вводить глюконат кальция.

В некоторых случаях может оказаться полезным промывание желудка.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками крови, эффективность диализа маловероятна.

Данные о передозировке периндоприла у людей ограничены. Симптомами передозировки ингибиторов АПФ являются артериальная гипотензия, шок, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, волнение, кашель. Лечение следует проводить путем внутривенного введения физраствора. При появлении артериальной гипотензии пациенту необходимо предоставить горизонтальное положение с низким изголовьем. Можно также использовать ангиотензин II и/или катехоламины для введения. Удалить периндоприл из системного кровообращения можно путем гемодиализа (см. раздел «Особенности применения»). Для устранения не поддающейся лечению брадикардии рассматривают вопросы об имплантации водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать основные показатели жизнедеятельности, концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.