1 flakon tarkibida: faol modda: rabeprazol natriy - 20 mg.

Rabeprazol eritma ko'rinishida quyidagi hollarda buyuriladi, ya'ni preparatning peroral shaklini buyurish imkoni bo'lmaganda: oshqozon yoki o'n ikki barmoqli ichak peptik yarasining zo'rayishi qon ketishi va og'ir eroziyalar bilan; eroziya va yaralar bilan gastroezofageal reflyuks kasalligini qisqa muddatli davolash; oshqozonning kislotali tarkibi aspiratsiyasining oldini olish; Zollinger-Ellison sindromi; oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining stress, og'ir holatlar, kuyishlar natijasida yuzaga kelgan buzilishlari; antibakterial vositalar bilan birgalikda oshqozon yarasi yoki surunkali gastriti bo'lgan bemorlarda Helicobacter pylori ni eradikatsiya qilish; yarali kasalligi Helicobacter pylori bilan bog'liq bo'lgan bemorlarda yara qaytalanishini davolash va oldini olish.

Preparat rabeprazol natriyga, benzimidazol hosilalariga yoki ushbu preparatning boshqa har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarga kontraindikatsiyalangan. Preparat, shuningdek, homilador ayollar va laktatsiya davrida qo'llash uchun kontraindikatsiyalangan.

Vena ichiga yuborish faqat og'iz orqali qabul qilish mumkin bo'lmagan hollarda tavsiya etiladi. Og'iz orqali rabeprazol qabul qilish imkoniyati paydo bo'lishi bilan vena ichiga yuborishni to'xtatish kerak. Tavsiya etilgan doza 20 mg rabeprazol kuniga 1 marta. Tayyorlangan eritma faqat vena ichiga yuborilishi kerak. In'ektsiya ko'rinishida yuborish uchun flakon tarkibi 5 ml steril in'ektsiya uchun suvda eritiladi va sekin 5-15 daqiqa davomida yuboriladi. Infuziya ko'rinishida yuborish uchun flakon tarkibi avval 5 ml steril in'ektsiya uchun suvda eritiladi, so'ngra 100 ml hajmdagi infuzion eritmaga (0,9% natriy xlorid eritmasi) qo'shiladi va 15-30 daqiqa davomida yuboriladi. Tayyor eritma tayyorlangandan so'ng 4 soat ichida ishlatilishi kerak. Qo'llashdan oldin eritmani cho'kma, rang o'zgarishi yoki boshqa o'zgarishlar bor-yo'qligiga tekshirish kerak. Eritma tiniq va rangsiz, ko'rinadigan zarrachalarsiz bo'lishi kerak. Ishlatilmagan eritma utilizatsiya qilinishi kerak. Preparatni mushak ichiga yuborish mumkin emas. Barqarorlik Rabeprazol 5 ml steril in'ektsiya uchun suvda eritilgandan so'ng xona haroratida 4 soat davomida, muzlatkichda saqlanganda esa taxminan 24 soat davomida qo'llash mumkin. Boshqa parenteral preparatlar kabi, suyultirilgan eritma cho'kma, loyqalik yoki sizib chiqish bor-yo'qligiga baholanadi. Ishlatilmagan preparat qismi tashlab yuborilishi kerak. Flakon tarkibining rangi o'zgargan bo'lsa, preparatni ishlatmaslik, balki tashlab yuborish kerak.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko'ngil aynishi; kamroq hollarda qusish, qorin og'rig'i, meteorizm, qabziyat; kamdan-kam hollarda og'iz qurishi, qayoq chiqarish, dispepsiya holatlari; alohida hollarda ta'm sezish buzilishi, anoreksiya, stomatit, gastrit, jigar transaminazalari faolligining oshishi. Markaziy asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh og'rig'i; kamroq hollarda bosh aylanishi, asteniya, uyqusizlik; juda kam hollarda asabiylik, uyquchanlik; alohida hollarda depressiya, ko'rish va ta'm sezish buzilishi. Tayanch-harakat tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda mialgiya; juda kam hollarda artralgiya, boldir mushaklarida tutqanoq. Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda yuqori nafas yo'llari yallig'lanishi yoki infeksiyasi, kuchli yo'tal, rinit, faringit, juda kam hollarda sinusit, bronxit. Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda teri toshmasi, teri qichishishi. Boshqalar: kamdan-kam hollarda bel, ko'krak, oyoq-qo'llarda og'riq, shish, siydik chiqarish yo'llari infeksiyasi, isitma, titroq, grippga o'xshash sindrom; alohida hollarda terlashning kuchayishi, tana vaznining oshishi, leykotsitoz, trombotsitopeniya, neyropeniya.

Farmakodinamikasi Rabeprazol proton nasosining ingibitori, almashgan benzimidazol hosilasi. Oshqozonning parietal hujayralarida N+-K+-ATF-aza fermenti faolligining bostirilishi xlorid kislota hosil bo‘lishining yakuniy bosqichini ingibitsiya qiladi. Bu ta’sir doza bog‘liq bo‘lib, xlorid kislota bazal va stimullangan sekretsiyasining bostirilishiga olib keladi, rag‘batlantiruvchidan qat’i nazar. Rabeprazol parietal hujayralarning proton pompasi bilan kovalent bog‘lanish orqali bog‘lanadi, bu esa kislota sekretsiyasining qaytmas pasayishiga olib keladi. Kislota faqat yangi hosil bo‘lgan proton pompalar orqali ajralishi mumkin. Shunday qilib, rabeprazolning plazmadagi kinetikasi antisekretor ta’siri uchun hal qiluvchi ahamiyatga ega emas, rabeprazolning biologik faollik davri uning plazmadan yarim chiqarilish davridan ancha yuqori. Klinik jihatdan muhim bo‘lgan narsa proton pompasi faoliyatining yarim davri (20-24 soat), rabeprazolning yarim chiqarilish davri emas. Sekretsiyani maksimal darajada pasaytirish rabeprazol parietal hujayraga uning faollashuvi paytida yetib borganda kuzatiladi. Bunga rabeprazolni vena ichiga infuzion yuborish orqali erishish mumkin. Shu sababli, sirkadiyal ritmlar (atsetilxolin) yoki ovqatdan so‘ng (gistamin va gastrin) ta’sirida faollashgan proton pompa darhol rabeprazol molekulasi bilan bog‘lanadi. Rabeprazol preparatining faol moddasining o‘zi oshqozon parietal hujayralarining kislotali muhitida tez to‘planadi va u yerda sulfanilamid guruhi birikishi natijasida faol shaklga aylanadi. Proton pompasi sisteinlari bilan o‘zaro ta’sir qiladi. Antisekretor ta’sir bir soat ichida namoyon bo‘ladi, oshqozon muhitining pH maksimal pasayishi birinchi doza qabul qilingandan 2-4 soat o‘tib qayd etiladi. Birinchi sutkada o‘rtacha kislotalilik ko‘rsatkichi 61% ga kamayadi. 24 soat davomida o‘rtacha pH qiymati 3,4 ni tashkil etadi; pH 355,8 soatdan ortiq darajada saqlanadigan vaqt. Bazal va stimullangan sekretsiyaning bostirilish davomiyligi 48 soatga yetadi, barqaror antisekretor ta’sir 3 kunlik davolashdan so‘ng rivojlanadi. Odatda rikoshet fenomeni bilan kechmaydi, sekretor faollik yangi ferment molekulalari sintezi hisobiga 2-3 kun ichida tiklanadi. Preparatni 20 mg dozada 2 hafta davomida qo‘llash qalqonsimon bez funksiyasiga, uglevodlar almashinuviga, qonda paratormon, kortizol, estrogen, testosteron, prolaktin, xolesistokinin, sekretin, glyukagon, FST, LG, STH, renin, aldosteron konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi. Farmakokinetikasi Vena ichiga yuborilgandan so‘ng rabeprazol ta’siri 1 soat davomida rivojlanadi, maksimal darajaga 2-4 soatda yetadi. 20 mg dozani vena ichiga yuborishda o‘rtacha klirens 283498 ml/min ni tashkil etadi. 20 mg dozani vena ichiga yuborishda mutlaq biologik o‘zlashtirilish taxminan 100% ni tashkil etadi, ya’ni rabeprazolning barcha molekulalari parietal hujayralarga yetib boradi. Rabeprazolning biologik o‘zlashtirilishi ko‘p martalik yuborishda o‘zgarmaydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 97% ni tashkil etadi. Vena ichiga yuborilgan 20 mg dozaning yarim chiqarilish davri 1,02±0,63 soat. Rabeprazolni ko‘p martalik yuborishda farmakokinetikasi chiziqli bo‘lib, yarim chiqarilish davri, klirens va taqsimlanish hajmi doza bog‘liq emas. Preparat bekor qilingandan so‘ng sekretor faollik 2-3 kun ichida tiklanadi. Jigar orqali metabolizatsiyalanadi. Rabeprazol natriy asosiy metabolitlar tioefir va uglerod kislotasi hosil bo‘lishi bilan biotransformatsiyalanadi. Boshqa metabolitlar sulfon, dimetiltioefir va merkaptan kislotasi kon’yugati past konsentratsiyalarda mavjud. Yarim chiqarilish davri taxminan 1 soatni tashkil etadi. Dozaning taxminan 90% si siydik bilan asosan ikki metabolit – merkaptasur va karbon kislotasi kon’yugati ko‘rinishida chiqariladi. Metabolitlarning kichik qismi najas bilan chiqariladi. Keksalarda rabeprazol chiqarilishi biroz sekinlashadi. Rabeprazol kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Barqaror, terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, gemodializda bo‘lgan (kreatinin klirensi 5 ml/min/1,73 m2 dan kam) bemorlarda rabeprazol natriyning farmakokinetik parametrlari sezilarli darajada o‘zgarmaydi.

Rabeprazol natriy, boshqa proton nasosi ingibitorlari (PNI) kabi, jigar sitoxrom P450 (SÜR450) tizimi fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydi. Rabeprazol natriy amoksitsillin va SÜR450 tizimi fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalari, masalan, varfarin, fenitoin, teofillin va diazepam bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sirga kirishmaydi. Rabeprazol natriy xlorid kislotasi ishlab chiqarilishini kuchli va uzoq muddatga kamaytiradi. Shunday qilib, rabeprazol natriy, asosan, oshqozon tarkibining pH ko‘rsatkichi bog‘liq bo‘lgan preparatlar bilan o‘zaro ta’sirga kirishi mumkin — ketokonazolning plazmadagi konsentratsiyasini 33% ga kamaytiradi va digoksinning minimal konsentratsiyasini 22% ga oshiradi. Shuning uchun, ushbu preparatlarni rabeprazol bilan bir vaqtda qabul qilayotgan ayrim bemorlar doza tuzatish zaruriyatini aniqlash uchun kuzatuv ostida bo‘lishi kerak. Rabeprazol va klaritromitsin faol metabolitining plazmadagi konsentratsiyasi bir vaqtda qo‘llanganda mos ravishda 24 va 50% ga oshadi. Bu H. pylori ni eradikatsiya qilishda o‘zaro ta’sirning ijobiy natijasi sifatida qaraladi. Klinik sinovlarda bemorlar zarurat tug‘ilganda rabeprazol bilan birga antatsidlarni ham qabul qilgan; maxsus tadqiqotda suyuqlik shaklida qabul qilingan antatsidlar bilan rabeprazolning o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Bundan tashqari, rabeprazolning ovqat bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. In vitro tadqiqotlarida inson jigar mikrosomalari ustida rabeprazol natriy SÜR450 tizimi izofermentlari (CYP2C9 va SÜR3A) tomonidan metabolizmga uchrashi ko‘rsatilgan. Ushbu tadqiqotlar rabeprazolning dori vositalari bilan o‘zaro ta’sir qilish qobiliyati pastligini ko‘rsatadi; shu bilan birga, uning siklosporin metabolizmiga ta’siri boshqa proton nasosi ingibitorlariga o‘xshash. Mos kelmaslik Rabeprazolni faqat inyektsiya uchun steril suvda yoki fiziologik eritmada (0,9% natriy xlorid eritmasi) eritish mumkin. Rabeprazol inyektsiyasi uchun boshqa eritmalarni ishlatish mumkin emas.

Rabeprazol bilan davolash vaqtida simptomatik yaxshilanish oshqozonda yomon sifatli yangi o'sma mavjud bo'lgan hollarda ham yuzaga kelishi mumkin, shuning uchun rabeprazol bilan davolashni boshlashdan oldin bunday kasalliklarni istisno qilish zarur (rabeprazol bilan davolash fonida simptomatik yaxshilanish o'z vaqtida tashxis qo'yishni qiyinlashtirishi mumkin). Maxsus tadqiqotda jigar funksiyasining yengil yoki o'rtacha buzilishlari bo'lgan bemorlarda rabeprazol qabul qilganda nojo'ya reaksiyalar chastotasi jins va yosh mezonlari bo'yicha tadqiqotga kiritilgan shaxslarnikidan sezilarli farq qilmagan. Jigar funksiyasining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarga rabeprazol bilan davolashning dastlabki bosqichlarida ehtiyotkorlik tavsiya etiladi. Homiladorlik va laktatsiya davri Homiladorlik davrida preparat faqat onaga kutilayotgan foyda homilaga potensial xavfdan ustun bo'lsa qo'llaniladi. Preparat bilan davolash vaqtida emizishni to'xtatish zarur. Bolalar Preparat bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu guruhda preparatni qo'llash bo'yicha yetarli tajriba yo'q. Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Ba'zi bemorlarda bosh og'rig'i, uyquchanlik yoki bosh aylanishi, ko'rishning buzilishi yuzaga kelishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarishda yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.