1 tabletkada: faol modda: empagliflozin 10 mg yoki 25 mg; yordamchi moddalari: laktosa MN., mikrokristallik tsellyuloza (Avicel RN102), kroskarmelloza natriy (Ac-Di-sol), klucel EXF, magniy stearat, kremniy dioksid kolloid (Aerosil-200), tozalangan suv, opadray pushti (21S240000), opadray pushti (21 S240001), metanol, metilenxlorid, polietilenglikol 6000 (PEG 6000), izopropil spirti.

Diyet va jismoniy mashqlar bilan birga kattalarda 2-tip qandli diabetda glikemik nazoratni yaxshilash uchun. 2-tip qandli diabet va tasdiqlangan yurak-qon tomir kasalligi bo‘lgan kattalarda yurak-qon tomir o‘limi xavfini kamaytirish uchun. Qo‘llash cheklovlari 1-tip diabetli bemorlarda yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun tavsiya etilmaydi.

- Og‘ir allergik reaksiya tarixi. - Og‘ir buyrak yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligini terminal bosqichi yoki dializ.

Jardi tavsiya etilgan doza kuniga bir marta ertalab 10 mg ni tashkil etadi, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar qabul qilinadi. JARDI ni yaxshi o‘zlashtirgan bemorlarda doza 25 mg gacha oshirilishi mumkin. Gipovolemiya bo‘lgan bemorlarda Jardi boshlanishidan oldin bu holatni tuzatish tavsiya etiladi. Dozani o‘zgartirish bo‘yicha tavsiyalar Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar • Jardi qabul qilishni boshlashdan oldin va undan keyin vaqti-vaqti bilan buyrak funksiyasini baholash tavsiya etiladi. • Jardi ni rSKF 45 ml/min/1,73 m² dan kam bo‘lgan bemorlarga buyurmaslik kerak. • rSKF 45 ml/min/1,73 m² yoki undan yuqori bo‘lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. • Agar rSKF 45 ml/min/1,73 m² dan kam bo‘lsa, Jardi ni to‘xtatish kerak. • Jardi 1-tip qandli diabetli bemorlarni davolash uchun ko‘rsatilmagan.

Muhim nojo‘ya reaksiyalar: -Gipotoniya -Ketoatsidoz -Buyrakning o‘tkir shikastlanishi va buyrak funksiyasining buzilishi -Urosepsis va pielonefrit - Insulin va insulinni sekretsiyasini stimullovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda gipoglikemiya -Jinsiy a’zolarning zamburug‘li infeksiyalari. Past zichlikdagi lipoprotein xolesterini (LDL-C) oshishi. Postmarketing tajriba Empagliflozinni ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyingi qo‘llash davrida qo‘shimcha nojo‘ya reaksiyalar aniqlangan: -Ketoatsidoz - Urosepsis va pielonefrit.

Ta'sir mexanizmi Natriy-glyukoza ko-transporteri 2 (SGLT2) glyukozaning glomerulyar fil'tratdan qon oqimiga qayta so'rilishiga mas'ul bo'lgan asosiy tashuvchidir. Empagliflozin SGLT2 ning ingibitori hisoblanadi. SGLT2 ni ingibitsiya qilish orqali empagliflozin buyrakda filtrlanuvchi glyukozaning qayta so'rilishini kamaytiradi va glyukoza uchun buyrak chegarasini pasaytiradi, shu bilan siydik orqali glyukozaning chiqarilishini oshiradi. Farmakokinetika So'rilishi Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng empagliflozinning plazmadagi cho'qqi konsentratsiyasi 1,5 soatda erishiladi. Plazmada muvozanat holatidagi o'rtacha AUC va Cmax qiymatlari mos ravishda 10 mg empagliflozin kuniga bir marta qabul qilinganda 1870 nmol-soat/l va 259 nmol/l, 25 mg empagliflozin kuniga bir marta qabul qilinganda esa 4740 NMOL-SOAT/L va 687 NMOL/L ni tashkil etdi. Empagliflozin ovqat qabul qilishdan qat'i nazar qabul qilinishi mumkin. Taqqoslanishi Ko'rinadigan muvozanat taqsimot hajmi 73,8 l ni, plazma oqsillari bilan bog'lanishi esa 86,2 % ni tashkil qiladi. Metabolizm Empagliflozinning inson organizmidagi asosiy metabolizm yo'li uridin 5'-difosfoglukuronoziltransferazalar UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 va UGT1A9 tomonidan glyukuronidlanish hisoblanadi. Chiqarilishi Empagliflozinning ko'rinadigan terminal yarim chiqarilish davri 12,4 soat deb baholanadi, ko'rinadigan peroral klirensi esa 10,6 l/soat ni tashkil qiladi. Sog'lom sub'ektlarga peroral tarzda [14C]-empagliflozin eritmasi yuborilgandan so'ng, dori bilan bog'liq radioaktivlikning taxminan 95,6 % najas (41,2 %) yoki siydik (54,4 %) orqali chiqariladi. Najasda aniqlangan dori bilan bog'liq radioaktivlikning asosiy qismi o'zgarmagan boshlang'ich preparat bo'lgan, siydik orqali chiqarilgan dori bilan bog'liq radioaktivlikning taxminan yarmi esa o'zgarmagan boshlang'ich preparat bo'lgan. Aholining maxsus guruhlari Buyrak yetishmovchiligi Yengil (eGFR: 60 dan kam, lekin 90 ml/min/1,73 m2 dan ko'p), o'rtacha (eGFR: 30 dan kam, lekin 60 ml/min/1,73 m2 dan ko'p) va og'ir (eGFR: 30 ml/min/1,73 m2 dan kam) buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va buyrak yetishmovchiligi/terminal bosqich buyrak yetishmovchiligi (TBY) bo'lgan bemorlarda empagliflozinning AUC qiymati mos ravishda taxminan 18 %, 20 %, 66 % va 48 % ga oshgan. Jigar faoliyati buzilishi Child-Pugh tasnifi bo'yicha yengil, o'rtacha va og'ir darajadagi jigar faoliyati buzilishi bo'lgan bemorlarda empagliflozinning AUC qiymati mos ravishda taxminan 23 %, 47 % va 75 % ga, Cmax esa mos ravishda taxminan 4 %, 23 % va 48 % ga oshgan. Yosh, tana massasi indeksi, jinsi va irqning ta'siri Populyatsion farmakokinetik tahlilga ko'ra, yosh, tana massasi indeksi (TMI), jinsi va irq (asosan oq tanlilar bilan solishtirilganda osiyoliklar) empagliflozinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi. Pediatriyada Bolalarda empagliflozinning farmakokinetikasini tavsiflovchi tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Diuretiklar Empagliflozinni diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilish siydik hajmi va siydik chiqarish chastotasining oshishiga olib keladi, bu esa suvsizlanish ehtimolini oshirishi mumkin. Insulin yoki insulinni sekretsiya qiluvchi vositalar Empagliflozinni insulin yoki insulinni sekretsiya qiluvchi vositalar bilan bir vaqtda qabul qilish gipoglikemiya xavfini oshiradi. Siydikda glyukoza uchun ijobiy test SGLT2 ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarda siydikda glyukoza uchun testlar yordamida glikemik nazoratni monitoring qilish tavsiya etilmaydi, chunki SGLT2 ingibitorlari siydik orqali glyukozaning chiqarilishini oshiradi va siydikda glyukoza uchun ijobiy testlarga olib keladi. Glikemik nazoratni monitoring qilish uchun muqobil usullardan foydalaning. 1,5-angidroglyutsitol (1,5-AG) tahlili bilan o‘zaro ta’sir 1,5-AG tahlili yordamida glikemik nazoratni monitoring qilish tavsiya etilmaydi, chunki SGLT2 ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarda 1,5-AG o‘lchovlari glikemik nazoratni baholashda ishonchsizdir. Glikemik nazoratni monitoring qilish uchun muqobil usullardan foydalaning. Maxsus ko‘rsatmalar va ehtiyot choralar Gipotoniya Jardi tomir ichidagi hajmning kamayishiga olib keladi. Jardi qabul qilish boshlanganidan keyin simptomatik gipotoniya paydo bo‘lishi mumkin, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, keksalarda, past sistolik arterial bosimga ega bemorlarda va diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda. Jardi qabul qilishdan oldin hajmning kamayishini baholang va zarur bo‘lsa, hajm holatini tuzating. Davolash boshlanganidan keyin gipotoniya belgilari va simptomlarini kuzating va hajm kamayishi kutiladigan klinik holatlarda monitoringni kuchaytiring. Ketoatsidoz Jardi qabul qilayotgan bemorlarda og‘ir metabolik atsidozga mos keluvchi belgilar va simptomlar paydo bo‘lsa, glyukoza darajasidan qat’i nazar, ketoatsidoz mavjudligini tekshirish kerak, chunki Jardi bilan bog‘liq ketoatsidoz, hatto qonda glyukoza darajasi 250 mg/dl dan kam bo‘lsa ham, bo‘lishi mumkin. Ketoatsidozga gumon qilinganda, dori qabul qilishni to‘xtating, bemorni tekshiring va tezkor davolashni boshlang. Ketoatsidozni davolash insulin, suyuqlik va uglevodlarni almashtirishni talab qilishi mumkin. Buyrakning o‘tkir shikastlanishi va buyrak funksiyasining buzilishi Empagliflozin tomir ichidagi hajmning kamayishiga olib keladi va buyrak funksiyasining buzilishiga sabab bo‘lishi mumkin. Davolashni boshlashdan oldin bemorlarni buyrakning o‘tkir shikastlanishiga moyil qiluvchi omillarni, jumladan, gipovolemiya, surunkali buyrak yetishmovchiligi, yurak yetishmovchiligi va hamroh dori vositalari (diuretiklar, AAF ingibitorlari, BRA, NPVS) ni hisobga oling. Og‘iz orqali qabul qilish cheklangan har qanday holatda (masalan, o‘tkir kasallik yoki ochlikda) yoki suyuqlik yo‘qotilganda (masalan, me’da-ichak kasalligi yoki haddan tashqari issiqlik ta’sirida) vaqtincha to‘xtatishni ko‘rib chiqing; bemorlarni buyrakning o‘tkir yetishmovchiligi belgilari va simptomlari uchun kuzating. 60 ml/min/1,73 m2 dan past rSKF bo‘lgan bemorlarda buyrak funksiyasini tez-tez monitoring qilish tavsiya etiladi. Jardi doimiy ravishda rSKF 45 ml/min/1,73 m2 dan past bo‘lsa, tavsiya etilmaydi va rSKF 30 ml/min/1,73 m2 dan kam bo‘lgan bemorlarga kontrendikatsiya qilinadi. Urosepsis va pielonefrit SGLT2 ingibitorlari bilan davolash siydik yo‘llari infeksiyalari xavfini oshiradi. Bemorlarni siydik yo‘llari infeksiyalari belgilari va simptomlari bor-yo‘qligini tekshiring va zarur bo‘lsa, darhol davolashni boshlang. Insulin va insulinni sekretsiya qiluvchi vositalar bilan birga qo‘llanganda gipoglikemiya Insulin va insulinni sekretsiya qiluvchi vositalar gipoglikemiyani chaqirishi ma’lum. Jardi insulinni sekretsiya qiluvchi vositalar (masalan, sulfonilmochevina) yoki insulin bilan birga qo‘llanganda gipoglikemiya xavfi oshadi. Shuning uchun, Jardi bilan birga qo‘llanganda gipoglikemiya xavfini kamaytirish uchun insulinni sekretsiya qiluvchi vosita yoki insulin dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin. Jinsiy a’zolarning zamburug‘li infeksiyalari Jardi jinsiy a’zolarning zamburug‘li infeksiyalari rivojlanish xavfini oshiradi. Anamnezida surunkali yoki qaytalanuvchi jinsiy a’zolar zamburug‘li infeksiyalari bo‘lgan bemorlar jinsiy a’zolar zamburug‘li infeksiyalarini rivojlanishiga ko‘proq moyil bo‘lgan. Kuzating va mos ravishda davolang. Past zichlikdagi lipoprotein xolesterini (LDL-C) oshishi LDL-C darajasining oshishi mumkin. Kuzating va mos ravishda davolang.

Qo‘llash cheklovlari 1-tip diabetli bemorlarda yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun tavsiya etilmaydi. Jardi dozasini yoshga qarab o‘zgartirish tavsiya etilmaydi. Jardi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksalarda glikemik samaradorligi pasaygan bo‘lishi kutiladi. 75 yosh va undan katta bemorlarda suyuqlik hajmining kamayishi bilan bog‘liq nojo‘ya reaksiyalar va siydik yo‘llari infeksiyalari xavfi 2,394, 4,494 va 15,7 0/0 hamda 15,1 0/0 gacha oshgan, empagliflozin 10 mg va 25 mg uchun. Buyrak yetishmovchiligi Buyrak funksiyasi yomonlashgan bemorlarda glyukoza darajasini pasaytirish samaradorligi kamayadi. Buyrak yetishmovchiligi, gipovolemiya, nojo‘ya reaksiyalar va siydik yo‘llari infeksiyasi bilan bog‘liq nojo‘ya reaksiyalar xavfi buyrak funksiyasi yomonlashishi bilan oshadi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi, terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi yoki dializda bo‘lgan bemorlarda samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan. Ushbu bemorlarda empagliflozin samaradorligi kutilmaydi. Jigar yetishmovchiligi Jardi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilishi mumkin. Bolalar 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda empagliflozin xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Homiladorlik va laktatsiya davri Empagliflozin homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrlarida qo‘llanilishi tavsiya etilmaydi. Homilador ayollarda empagliflozin qo‘llash bo‘yicha mavjud ma’lumotlar preparatni qabul qilish bilan bog‘liq jiddiy tug‘ma nuqsonlar va homilani yo‘qotish xavfini aniqlash uchun yetarli emas. Homiladorlik davrida yomon nazorat qilinadigan diabet bilan bog‘liq ona va homila uchun xavflar mavjud. Emizikli chaqaloqlarda jiddiy nojo‘ya reaksiyalar ehtimoli tufayli, ayollarga Jardi preparatini emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Ta’sir qilmaydi.

Dozani oshirib yuborish holatida bemorning klinik holatiga qarab qo‘llab-quvvatlovchi choralar ko‘rilsin.