1 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkada quyidagilar mavjud: faol modda: levofloksatsin gemigidrat (levofloksatsinga hisoblaganda) - 500 mg; yordamchi modda: kraxmal, laktoza, natriy kroskarmelloza, natriy metilparaben, natriy propilparaben, magniy stearat, gipromelloza (8-15), titan dioksid, izopropil spirti, metilenxlorid.

Viraksin-500 preparati preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llaniladi: quyi nafas yo‘llari (surunkali bronxitning zo‘rayishi, statsionardan tashqari pnevmoniya); siydik chiqarish yo‘llari va buyraklar (shu jumladan, o‘tkir pielonefrit); jinsiy a’zolar (shu jumladan, surunkali bakterial prostatit); teri va yumshoq to‘qimalar (yiringlagan ateromalar, abscess, furunkullar); intraabdominal infeksiyalar; o‘tkir bakterial sinusit; tuberkulyoz (dori vositalariga chidamli shakllarni kompleks davolashda).

Levofloksasinga yoki boshqa ftorxinolonlarga, shuningdek, preparatning yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik, epilepsiya, xinolonlar bilan oldingi davolashda paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktatsiya davri, bolalar va o'smirlar yoshi (18 yoshgacha). Ehtiyotkorlik bilan Qariyalar yoshi (buyrak funksiyasining birga kechuvchi pasayishi ehtimoli yuqori bo'lganligi sababli), glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi.

Viraksin-500 preparatini ovqat paytida yoki ovqatlar orasida, chaynalmay, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichga qabul qilish kerak. Viraksin 500 preparatining dozalari infeksiyaning xususiyati va og‘irligiga, shuningdek, taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi. Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan kattalar uchun tavsiya etiladigan doza (kreatinin klirensi (KK)>50 ml/min): O‘tkir bakterial sinusitda 500 mg 1 marta sutkada 10-14 kun davomida. Surunkali bronxitning zo‘rayishida 500 mg 1 marta sutkada 7 kun davomida. Statsionardan tashqari pnevmoniyada 500 mg 1 yoki 2 marta sutkada 7-14 kun davomida. Soddalashtirilmagan siydik chiqarish yo‘llari va buyrak infeksiyalarida 250 mg (1/2 tabletka) 1 marta sutkada 3 kun davomida. Murakkab siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalarida 250 mg (1/2 tabletka) 1 marta sutkada 7-10 kun davomida. Bakterial prostatitda 500 mg 1 marta sutkada 28 kun davomida; teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida 250-500 mg 1-2 marta sutkada 7-14 kun davomida. Intraabdominal infeksiyalarda 250 mg (1/2 tabletka) 2 marta sutkada yoki 500 mg 1 marta sutkada 7-14 kun davomida (anaerob floraga ta’sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan kombinatsiyada). Tuberkulyoz – 500 mg 1-2 marta sutkada, davolash kursi 3 oygacha. Jigar funksiyasi buzilganda maxsus doza tanlash talab etilmaydi, chunki levofloksasin jigarda ahamiyatsiz darajada metabolizatsiyalanadi va asosan buyraklar orqali chiqariladi. Agar preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, imkon qadar tezroq tabletkani qabul qilish kerak, navbatdagi qabul vaqti yaqinlashmagan bo‘lsa. Terapiyaning davomiyligi kasallik turiga bog‘liq (yuqoriga qarang). Barcha hollarda kasallik simptomlari yo‘qolganidan keyin 48 dan 72 soatgacha davom ettirish kerak.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon bilan), ovqat hazm qilish buzilishi, ishtahaning pasayishi, qorin og'rig'i, soxta membranoz kolit, "jigar" transaminazalarining faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning pasayishi, tomir kollapsi, taxikardiya, QT intervalining uzayishi, fibrillyatsion aritmiya. Modda almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, ko'paygan terlash, titroq, asabiylik), giperglikemiya (og'iz qurishi, chanqoq, ko'paygan siyish, charchoq, xiralashgan ko'rish, terining qurishi yoki qichishi, aritmiya). Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziya, qo'rquv, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tutqanoq. Sezgi organlari tomonidan: ko'rish, eshitish, hid bilish, ta'm va taktil sezuvchanlikning buzilishi. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushak zaifligi, mialgiya, paylarning uzilishi, tendinit, rabdomioliz. Siydik ajratish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrite, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leyopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar. Allergik reaksiyalar: terining qichishi va giperemiyasi, teri va shilliq qavatlarning shishi, toshma, yomon sifatli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo'g'ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Boshqalar: fotosensibilizatsiya, asteniya, porfiriyaning kuchayishi, doimiy isitma, superinfeksiya rivojlanishi.

Levofloksasin keng ta'sir doirasiga ega bo‘lgan ftorxinolonlar guruhiga mansub antibiotik bo‘lib, faol modda sifatida ofloksasinning chapga aylanuvchi izomerini o‘z ichiga oladi. DNK-girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK ning superspiralizatsiyasi va uzilishlarining tiklanishini buzadi, DNK sintezini bostiradi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o‘zgarishlarni chaqiradi. ham in vivo, ham in vitro sharoitida. Ko‘pchilik mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan samarali, in vitro sharoitida ham: aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulaza-manfiy metitsillin sezgir/o‘rtacha sezgir shtammlar), shu jumladan Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillin sezgir shtammlar), Staphylococcus spp. (leykotoksin saqlovchi); Streptococcus spp. C va G guruhlari. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillin sezgir/o‘rtacha sezgir va rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans guruhi (penitsillin sezgir/rezistent shtammlar); aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillin sezgir/rezistent shtammlar). Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar). Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp.: aerob mikroorganizmlar; Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. O‘rtacha sezgir mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi konsentratsiya 4 mg/l dan yuqori): aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsillinrezistent shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillinrezistent shtammlar); aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Rezistent mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi konsentratsiya 8 mg/l dan yuqori): aerob gram-musbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metitsillinrezistent shtammlar), boshqa Staphylococcus spp. (koagulaza-manfiy metitsillinrezistent shtammlar); aerob gram-manfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans; boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium. Farmakokinetika Og‘iz orqali qabul qilinganda levofloksasin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilish tezligi va to‘liqligiga deyarli ta’sir qilmaydi). Biologik o‘zlashtirilishi 99%. Plazmadagi maksimal konsentratsiyaga (TSmax) erishish vaqti 1-2 soat. 500 mg qabul qilinganda plazmadagi maksimal konsentratsiya (Stax) 5,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30-40%. Levofloksasinning o‘rtacha kumulyatsiyasi preparatni 500 mg dan kuniga 2 marta qabul qilishning uchinchi kunidayoq kuzatiladi. Organ va to‘qimalarga yaxshi kirib boradi: o‘pka, bronx shilliq qavati, balg‘am, siydik-jinsiy tizim organlari, polimorfonuklear leykotsitlar, alveolyar makrofaglar. 500 mg preparatni peroral qabul qilgandan so‘ng bronx shilliq qavati va epitelial qoplama suyuqligidagi Stax mos ravishda 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml; levofloksasinning pufak suyuqligidagi Stax 4,0-6,7 mkg/ml, TS bu holda 2-4 soat. 500 mg preparatni peroral qabul qilgandan so‘ng o‘pka to‘qimalaridagi Stax 11,3 mkg/g, TS esa 4-6 soat. Levofloksasin orqa miya suyuqligiga kam miqdorda o‘tadi. 500 mg/kun levofloksasin peroral qabul qilinganda davolashning uchinchi kunida prostata to‘qimalarida preparatni qabul qilgandan so‘ng 2, 6 va 24 soatda Stax mos ravishda 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g ni tashkil qiladi. Prostata/plazma konsentratsiyasi nisbati o‘rtacha 1,84. 500 mg preparatni qabul qilgandan 8-12 soat o‘tib siydikdagi o‘rtacha Sv 200 mg/l. Jigarda preparatning kichik qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Yarim chiqarilish davri (T2) 6-8 soat. Organizmda asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) glomerulyar filtrlatsiya va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksasinning og‘iz orqali qabul qilingan dozasining 4% ichak orqali 72 soat ichida chiqariladi. Buyrak funksiyasi buzilganda va buyrak klirensi kamayganda T oshadi. Klinik sinovlar davomida erkaklar va ayollarda preparatning farmakokinetikasida farq aniqlanmagan.

Xinolonlar va o‘z navbatida tutqanoq tayyorligini pasaytirishga qodir bo‘lgan moddalar bir vaqtda qo‘llanilganda tutqanoq tayyorligi darajasining sezilarli pasayishi haqida xabarlar mavjud. Bu, shuningdek, xinolonlar, teofillin, fenbufen yoki unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni bir vaqtda qo‘llashga ham taalluqlidir. Levofloksasinning ta’sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukralfat, magniy va alyuminiy saqlovchi antasid vositalar, temir va sink tuzlari kamaytiradi. Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paytida paylarning yorilishi xavfi oshadi. Levofloksasin varfarinning antikoagulyant faolligini oshiradi. Levofloksasinning chiqarilishi (buyrak klirensi) tsimetidin va probenetsid ta’sirida biroz sekinlashadi, bu levofloksasinning buyraklarda kanalik sekretsiyasining bloklanishi mumkinligi bilan bog‘liq. Ushbu o‘zaro ta’sir, avvalo, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega ekanligini ta’kidlash lozim. Levofloksasin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi. Levofloksasin va gipoglikemik vositalarni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida glyukoza kontsentratsiyasining o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi.

Viraksin-500, temir, sink tuzlari, antasidlar va sukralfat preparatlarini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat o‘tgach qo‘llanilishi kerak. Viraksin 500 preparati bilan davolanish vaqtida teri qoplamalarining shikastlanishini (fotosensibilizatsiya) oldini olish uchun quyosh va sun’iy UF nurlanishidan saqlanish zarur. Tendinit, soxta membranli kolit, allergik reaksiyalar belgilari paydo bo‘lsa, Viraksin-500 darhol bekor qilinadi. Shuni yodda tutish kerakki, bosh miyasining zararlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tutqanoqlar rivojlanishi, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida esa gemoliz rivojlanish xavfi mavjud. Viraksin-500 va varfarinni bir vaqtda qo‘llashda protrombin vaqti va boshqa koagulyatsiya ko‘rsatkichlarini diqqat bilan monitoring qilish zarur. Viraksin-500 va gipoglikemik preparatlarni bir vaqtda qo‘llashda qon plazmasida glyukoza kontsentratsiyasini diqqat bilan monitoring qilish tavsiya etiladi. Homiladorlik va laktatsiya davri Tavsiya etilmaydi. Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Viraksin-500 preparati bilan davolanish davrida avtotransport boshqarishda va yuqori diqqat va tez psixomotor reaksiyalar talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

Siptomlari: ongning chalkashishi, bosh aylanishi, ong buzilishi, tutqanoqlar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarning eroziyali shikastlanishlari mumkin. Tadqiqotlar o‘tkazilganda, levofloksasin o‘rtacha terapevtik dozadan yuqori dozada qo‘llanganda QT intervalining uzayishi mumkinligi ko‘rsatilgan. Davolash: zarur bo‘lsa, simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Levofloksasin gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializda chiqarilmaydi. Maxsus antidoti yo‘q.