Farmakokinetika

Mahalliy qo'llaniladigan kortikosteroidlarning teri orqali o'tish darajasi ko'plab omillarga, jumladan preparat tarkibi va epidermal to'siqning butunligiga, shuningdek, okklyuzion bog'lamalardan foydalanishga bog'liq.
Absorbsiya
Sog'lom ko'ngillilarda 0,1% krem yoki 0,1% mazni butun teriga (okklyuzion bog'lamasiz) surtgandan 8 soat o'tgach, 3N-mometazon furoatning tizimli absorbsiya darajasi mos ravishda taxminan 0,4% va 0,7% ni tashkil qiladi.
Taqqoslanishi
Mometazon furoatning mahalliy qo'llanilishida juda kam absorbsiya bo'lishi sababli, preparatning farmakokinetikasi mometazon furoatning vena ichiga yuborilishi orqali baholangan. Taqqoslanish hajmi 917 litrni tashkil qilgan, bu esa so'rilgan mometazon furoatning har qanday miqdori keng tarqalishini ko'rsatadi. Inson plazmasida mometazon furoat 99% dan ortiq oqsillar bilan bog'lanadi.
Metabolizm
So'rilgan mometazon furoat tez va keng metabolizmga uchraydi va ko'plab metabolitlarga aylanadi. Hosil bo'lgan metabolitlar mometazon furoatdan ko'ra polyarroq bo'lib, polarligi sababli farmakologik faol emas. Vena ichiga yuborilgandan so'ng, umumiy klirens 976 ml/min ni tashkil qiladi, bu uning faol metabolizmini tasdiqlaydi.
Chiqarilishi
Plazmadan samarali yarim chiqarilish davri 5,8 soatni tashkil qiladi. Chiqarilish metabolitlar ko'rinishida, asosan, o't orqali, cheklangan miqdorda siydik orqali amalga oshiriladi.

Preparatning farmakodinamik ta'siri bevosita uning faol komponenti - mometazon furoat bilan bog'liq.
Boshqa tashqi qo'llaniladigan kortikosteroidlar kabi, mometazon furoat yallig'lanishga qarshi, qichishishga qarshi, tomirlarni toraytiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Topik steroidlarning yallig'lanishga qarshi ta'sir mexanizmi to'liq aniqlanmagan. Biroq, kortikosteroidlar fosfolipaza A2 ni inhibe qiluvchi oqsillar - lipokortinlarni faollashtirish orqali ta'sir ko'rsatadi, deb taxmin qilinadi. Ushbu oqsillar yallig'lanish mediatorlarining, masalan, prostaglandinlar va leyotrienlarning biosintezini, araxidon kislotasining ajralib chiqishini bostirish orqali nazorat qiladi, deb taxmin qilinadi. Arahidon kislotasi fosfolipaza A2 orqali membrana fosfolipididan ajralib chiqadi.
Mometazon furoat in vitro sharoitida yallig'lanish holatini boshlash va saqlashda ishtirok etuvchi uchta yallig'lanish sitokinlari - interleykin 1 (IL-1), interleykin 6 (IL-6) va o'sma nekrozi omili - α (TNF-α) ishlab chiqarilishini kuchli inhibe qiluvchi hisoblanadi. 

 Agar preparat qo‘llanilganda tirnash xususiyati yoki yuqori sezuvchanlik kuzatilsa, davolashni to‘xtatish va bemorga boshqa terapiya tanlash kerak. Dermatologik infeksiya mavjud bo‘lsa, mos keluvchi zamburug‘larga qarshi yoki antibakterial terapiya buyurilishi lozim. Agar qisqa vaqt ichida ijobiy ta’sirga erishilmasa, infeksiya belgilarini bartaraf etmaguncha preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak.
Sistemali so‘rilish natijasida topik kortikosteroidlar gipotalamo-gipofizar-buyrak usti bezlari tizimini (GGNS) qaytariluvchi bostirilishini chaqirishi mumkin, bu esa davolash to‘xtatilgandan so‘ng glyukokortikosteroidlar yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Kushing sindromi, giperglikemiya va glyukozuriya namoyon bo‘lishi ham ayrim bemorlarda topik kortikosteroidlarning sistemali so‘rilishi vaqtida mumkin. Keng teri yuzalariga yoki bog‘lam ostiga topik steroidlarni qo‘llayotgan bemorlar GGNS bostirilishi belgilariga muntazam tekshiruvdan o‘tishlari kerak.
Sistemali kortikosteroidlarni qo‘llashdan so‘ng xabar qilingan har qanday nojo‘ya reaksiyalar, shu jumladan buyrak usti bezlari faoliyatining bostirilishi, topik kortikosteroidlarni qo‘llashda ham, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va bolalarda yuzaga kelishi mumkin.
Mahalliy va umumiy toksik reaksiyalar rivojlanishi mumkin, ayniqsa, uzoq muddatli uzluksiz qo‘llashda keng shikastlangan teri sohalarida, bukilish yuzalarida yoki polietilen bog‘lamlar ostida. Bolalarda bog‘lamlardan foydalanish tavsiya etilmaydi. Yuz sohasiga qo‘llanganda davolash kursi 5 kundan oshmasligi kerak, bog‘lamlardan foydalanish tavsiya etilmaydi. Bemorlarning yoshidan qat’i nazar, uzoq muddatli uzluksiz terapiya kurslarini buyurish tavsiya etilmaydi. 

 Simptomlar: mahalliy glyukokortikosteroidlarni ortiqcha yoki uzoq muddat qo‘llash gipofizar-buzg‘unchi tizimining funksiyasini susaytirishi mumkin, bu buyrak usti bezlari po‘stlog‘ining ikkilamchi yetishmovchiligi rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin.
Davolash simptomatik. Giperkortitsizmning o‘tkir simptomlari odatda qaytuvchan. Zarur bo‘lsa, elektrolit disbalansini tuzatish ko‘rsatiladi. Surunkali toksik ta’sir holatida glyukokortikosteroidlarni bosqichma-bosqich bekor qilish tavsiya etiladi.