Bitta kapsula tarkibida (ta'sir qiluvchi modda) tamsulozin gidroxloridi 0,4 mg mavjud. Yordamchi moddalari: polisorbat 80, triatsetin, metakrilat sopolimer dispersiyasi, natriy laurilsulfat, mikrokristallik tsellyuloza, kalsiy stearat, jelatin kapsula: jelatin, indigokarmin (E 132), temir oksid qora (E172), temir oksid qizil (E172), temir oksid sariq (E 172), titan dioksid (E 171), natriy laurilsulfat.

Prostata bezining yaxshi sifatli giperplaziyasi bo‘yicha pastki siydik yo‘llari funksional buzilishlarini davolash.

tamsulozin gidroxloridga, shu jumladan dori-induktsiyalangan angionevrotik shishga yoki yordamchi moddalardan birontasiga yuqori sezuvchanlik; tarixda ortostatik gipotenziya mavjudligi; o‘ta og‘ir jigar yetishmovchiligi.

Tavsiya etiladigan doza - har kuni bir kapsula, nonushtadan keyin; kapsulani butun holda, chaynalmay yutish kerak, chunki bu faol moddaning modifikatsiyalangan ajralishiga to‘sqinlik qiladi, sut yoki suv (taxminan 150 ml) bilan, tik turgan yoki o‘tirgan holda ichiladi.

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, hushdan ketish. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, ortostatik gipotenziya. Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, burundan qon ketishi. Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: qabziyat, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, og‘iz qurishi. Teri tomonidan: toshma, eshakemi, qichishish, Kvinke angionevrotik shishi, Stivens-Djonson sindromi. Jinsiy tizim tomonidan: priapizm; eyakulyatsiya buzilishlari, shu jumladan orqaga eyakulyatsiya va eyakulyatsiya yetishmovchiligi. Ko‘rish organi tomonidan: ko‘rishning noaniqligi, ko‘rish buzilishi. Teri tomonidan: ko‘p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit. Katarakta va glaukoma bo‘yicha operatsiya o‘tkazilgan, uzoq muddat tamsulozin qabul qilgan bemorlarda ko‘zning irisining intraoperatsion beqarorligi (toraygan qorachiq sindromi) holatlari tasvirlangan. Ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyingi nazorat davrida tamsulozin qabul qilgan bemorlarda katarakta va glaukoma bo‘yicha operatsiya vaqtida ko‘zning irisining intraoperatsion beqarorligi (toraygan qorachiq sindromi) holatlari tasvirlangan. Ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyingi tajriba: yuqorida ko‘rsatilgan nojo‘ya reaksiyalardan tashqari, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, aritmiya, taxikardiya va nafas qisilishi holatlari haqida xabar berilgan. Jahon ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyingi tajriba yuqorida ko‘rsatilgan spontann holatlar manbai bo‘lib, bu holatlarda xabarlar chastotasi va tamsulozinning roli ishonchli aniqlanishi mumkin emas.

Belgilar Tamsulozin gidroxlorid bilan dozani oshirib yuborish potentsial ravishda og'ir gipotenziya ta'sirini keltirib chiqarishi mumkin. Og'ir gipotenziya ta'siri dozani oshirib yuborishning turli darajalarida kuzatilgan. Davolash Dozani oshirib yuborish natijasida arterial bosimning keskin pasayishi yuzaga kelganda, yurak-qon tomir tizimining normal funksiyasini tiklashga qaratilgan yordamchi terapiya o'tkazish kerak. Arterial bosim va yurak urish tezligini normallashtirish uchun bemorni gorizontal holatga yotqizish lozim. Agar bu choralar yordam bermasa, plazma o‘rnini bosuvchi vositalar va zarur bo‘lsa, tomirlarni toraytiruvchi preparatlar qo‘llanilishi tavsiya etiladi. Buyrak funksiyasini nazorat qilish va yordamchi terapiya o'tkazish kerak. Gemodializ o'tkazish deyarli maqsadga muvofiq emas, chunki tamsulozin katta darajada qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. So‘rilishni oldini olishga qaratilgan choralar yordam beradi, masalan, qusishni chaqirish. Katta dozada oshirib yuborishda me'dani yuvish, shuningdek, faollashtirilgan ko‘mir va osmotik ich ketkazuvchi vosita, masalan, natriy sulfat qabul qilish kerak.

Farmakologik. Tamsulozin gidroxlorid selektiv va raqobatbardosh tarzda postsinaptik &alpha 1 - adrenoretseptorlarni, xususan &alpha 1 A va &alpha 1 D ni, prostata bezining silliq mushaklari, siydik pufagi bo‘yni va prostata qismidagi siydik yo‘llarida joylashgan retseptorlarni bloklaydi. Bu prostata bezining silliq mushaklari, siydik pufagi bo‘yni va prostata qismidagi siydik yo‘llarining tonusini pasaytiradi va siydik ajralishini yaxshilaydi. Shu bilan birga, prostata bezining yaxshi sifatli giperplaziyasi bilan bog‘liq obstruktiv va irritativ simptomlar (siydik chiqarishni boshlashda qiyinchilik, siydik oqimining zaiflashuvi, siydik qoldig‘i mavjudligi, siydik pufagini to‘liq bo‘shatmaslik hissi, tez-tez siyishga chaqiriqlar, tunda siyishga chaqiriqlar, siyish) kamayadi. Odatda, terapevtik ta’sir preparatni qabul qilish boshlanganidan 2 hafta o‘tib rivojlanadi. Bu ta’sirlar uzoq muddatli davolashda uzoq vaqt saqlanib qoladi va jarrohlik amaliyoti yoki kateterizatsiya o‘tkazish zaruratini sezilarli darajada cheklaydi. &alpha 1 -adrenoretseptor antagonistlari periferik tomir tonusini pasaytirish orqali arterial bosimni pasaytirish xususiyatiga ega. Tamsulozin gidroxlorid sinovlari davomida arterial bosimning klinik jihatdan ahamiyatli pasayishi kuzatilmadi. Farmakokinetika. So‘rilish. Tamsulozin ovqat hazm qilish yo‘llaridan yaxshi so‘riladi va uning biologik mavjudligi deyarli 100% ni tashkil etadi. Tamsulozin so‘rilishi ovqatdan keyin biroz sekinlashadi. So‘rilish bir xilligi, bemor tamsulozin gidroxloridini har safar ovqatdan keyin bir vaqtda qabul qilganda ta’minlanadi. Tamsulozin farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega. Tamsulozin gidroxloridning bir martalik dozasini ovqatdan keyin qabul qilgandan so‘ng, tamsulozinning plazmadagi cho‘qqi konsentratsiyasi 6:00 da erishiladi, barqaror konsentratsiya esa preparatni har kuni qabul qilgandan 5-kuni hosil bo‘ladi. Maksimal konsentratsiya bu holda bir martalik doza qabul qilingandan keyin hosil bo‘ladigan konsentratsiyadan taxminan uchdan ikki baravar yuqori bo‘ladi. Taqsimlanish. Erkaklarda tamsulozin taxminan 99% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Preparatning taqsimlanish hajmi kichik (taxminan 0,2 l / kg). Metabolizm. Tamsulozin gidroxlorid birinchi o‘tish effektiga uchramaydi va jigar orqali sekin metabolizatsiyalanadi, farmakologik faol metabolitlar hosil qiladi, ular &alpha 1 -adrenoretseptorlarga yuqori selektivlikni saqlab qoladi. Faol moddaning katta qismi qonda o‘zgarmagan holda mavjud. Chiqarilish. Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan organizmdan chiqariladi. Dozaning taxminan 9% faol modda o‘zgarmagan holda qoladi. Tamsulozin gidroxloridning bir martalik dozasini ovqatdan keyin qabul qilganda va plazmada barqaror konsentratsiyada yarim chiqarilish davri taxminan 10 va 13 soatni tashkil etadi.

Tamsulozin gidroxloridini atenolol, enalapril, nifedipin yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganda dori vositalari o‘zaro ta’siri kuzatilmagan. Simetidin bilan birga qo‘llanganda tamsulozinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi, furosemid bilan esa kamayadi, biroq bu darajalar normal chegarada qoladi, shuning uchun tamsulozin dozasini maxsus tuzatishga hojat yo‘q. In vitro tadqiqotlarda diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlordmadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin inson qon plazmasida tamsulozinning erkin fraksiyasiga ta’sir qilmaydi. Xuddi shuningdek, tamsulozin ham diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlordmadinonning inson qon plazmasidagi erkin fraksiyalari darajasini o‘zgartirmaydi. Tamsulozin gidroxloridini kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan birga qo‘llash tamsulozin gidroxloridining ta’sirini oshirishga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (ma’lum kuchli CYP3A4 ingibitori) bilan birga qo‘llanganda maksimal konsentratsiya (C max ) va “konsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) mos ravishda 2,2 va 2,8 marta oshadi. Tamsulozin gidroxloridi va paroksetin (kuchli CYP2D6 ingibitori) birga qo‘llanganda C max va AUC mos ravishda 1,3 va 1,6 marta oshadi, biroq bu klinik jihatdan ahamiyatli emas. Tamsulozin gidroxloridini CYP2D6 past metabolizmi bo‘lgan bemorlarga kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan birga buyurish tavsiya etilmaydi. Tamsulozin gidroxloridini kuchli va o‘rtacha CYP3A4 ingibitorlari bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Boshqa &alpha 1 adrenoretseptorlar bilan birga qo‘llanganda gipotenziya ta’siri kuchayishi mumkin.