Bir tabletka tarkibida

faol modda - tsiprofloksatsin gidroklorid monohidrat 295 mg va 590 mg, (tsiprofloksatsin hisobiga) 250 mg va 500 mg,

yadrosining tarkibi: makkajo'xori kraxmal, oldindan jelatinasiyalangan kraxmal, kroskarmeloza, laktoza monohidrat, mikrokristallik sellyuloza, talk, magniy stearat.

qoplamining tarkibi: gipromelloza, makrogol-4000, propilenglikol, talk, kroskarmeloza, titan dioksid E171.

 

- o'tkir va surunkali (yuzaga kelish bosqichida) bronxit, pnevmoniya, bronxoektatik kasallik, mukoviskidozning infeksion asoratlari

- o'tkir sinusit

- tsistit, pielonefrit

- murakkab intraabdominal infeksiyalar (metronidazol bilan birgalikda)

- surunkali bakterial prostatit 
  

- murakkabsiz gonoreya

- qorin tif, kampilobakterioz, shigellyoz, "sayohatchilar" diareyasi

- infeksiyalangan yaralar, jarohatlar, kuyishlar, absesslar, flegmona

- osteomielit, septik artrit

- neyropeniya bilan bemorlardagi infeksiyalar

- o'latning o'pkali shaklini oldini olish va davolash (Bacillus anthracis bilan infeksiyalash) 

 

- preparatga gipertashqi sezgirlik

- tizandinin bilan bir vaqtda qabul qilish (arterial bosimning (AB) keskin pasayishi, uyquchanlik xavfi)

- homiladorlik va emizish davri

- 18 yoshgacha bo'lgan o'smirlik davri (Pseudomonasaeruginosa tomonidan keltirilgan asoratlarni davolashdan tashqari, 6 dan 17 yoshgacha bo'lgan bolalarda; sibir yarasi o'pkasining Bacillusanthracis bilan infeksiyalangan shaklini profilaktika va davolash)

- laktoza intoleransiyasi

- laktoza yetishmovchiligi

- g'uzor-glukozali malabsorbsiya

- epilepsiya 

 

Ichkariga. Tabletlarni ovqatdan keyin ozgina suyuqlik bilan butunlay yutish kerak. Tabletni och qoringa qabul qilganda faol modda tezroq so‘riladi.

Pastki nafas yo‘llarining yengil va o‘rta og‘irlikdagi infeksiyalari uchun – 500 mg kuniga 2 marta, og‘ir holatlarda – 750 mg kuniga 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun.

Oqsinusit uchun – 500 mg kuniga 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun.

Terining va yumshoq to‘qimalarning yengil va o‘rta darajadagi infeksiyalari uchun – 500 mg kuniga 2 marta, og‘ir holatlarda – 750 mg kuniga 2 marta. Davolash kursi – 7-14 kun.

Qon va bo‘g‘imlarning yengil va o‘rta darajadagi infeksiyalari uchun – 500 mg kuniga 2 marta, og‘ir holatlarda – 750 mg kuniga 2 marta. Davolash kursi – 4-6 haftagacha.

Siydik yo‘llarining infeksiyalari uchun – 250-500 mg kuniga 2 marta, davolash kursi – 7-14 kun, ayollarda noaniq tsistitda – 3 kun.

Surunkali bakterial prostatit uchun – 500 mg kuniga 2 marta, davolash kursi – 28 kun.

Noaniq gonoreya uchun – 250-500 mg bir marta.

Infektsion diareya – 500 mg kuniga 2 marta, davolash kursi – 5-7 kun.

Qorin tifiga – 500 mg kuniga 2 marta, davolash kursi – 7 kun.

Murakkab intraabdominal infeksiyalar uchun – 500 mg har 12 soatda 7-14 kun davomida.

Qora o‘latning o‘pka shaklini oldini olish va davolash uchun – 500 mg kuniga 2 marta.

Davolash davomiyligi kasallikning og‘irligiga, klinik va bakteriyologik natijalarga bog‘liq.

HPN: KK 60 ml/min dan yuqori bo‘lsa, dozani tuzatish talab qilinmaydi; KK 30-50 ml/min bo‘lsa – 250-500 mg har 12 soatda; KK < 30 ml/min bo‘lsa – 250-500 mg har 18 soatda. Agar bemorga gemodializ yoki peritoneal dializ o‘tkazilsa – 250-500 mg/kun, lekin gemodializ seansidan keyin qabul qilish kerak.

Pseudomonasaeruginosa sabab bo‘lgan asoratlarni davolashda, 6 dan 17 yoshgacha bo‘lgan mukovissidozli bolalarda – 20 mg/kg kuniga 2 marta (maksimal dozasi 1,5 g). Davolash davomiyligi – 10-14 kun.

Qora o‘latning o‘pka shakli (oldini olish va davolash) uchun – 15 mg/kg kuniga 2 marta. Maksimal bir martalik dozasi – 500 mg, sutkalik – 1 g. Ciprofloxacin qabul qilishning umumiy davomiyligi – 60 kun. 

 

- qusish, diareya

- qusish, qorin og'rig'i, ishtahaning pasayishi

- bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoqning ortishi, xavotir,

- ta'm va hidning buzilishi

- leykopeeniya, eozinofiliya

- zaiflik hissi, antibiotikni uzoq muddat qo'llash bakteriyalar va qo'ziqorinlarning chidamli shtammlarini paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin

- gaz to'planishi

- takikardiya, yurak ritmining buzilishi, periferik shishlar

- trombotsitopeniya

- gipoprotrombinemiya, "jigar" transaminazlar va alkali fosfataza, kreatinin, bilurubin va urea faoliyatining oshishi

- vaskulitlar

- bo'g'imlarda og'riq, bo'g'imlarda yallig'lanish

- xolestatik saraton (ayniqsa, jigar kasalliklarini boshdan kechirgan bemorlarda), gepatit, gepatonnekroz, psevdomembranoz kolit
 

- tremor, uyqusizlik, "qo'rqinchli" tushlar, periferik paralgeziya (og'riq hissini qabul qilishdagi anomaliya), terlash, ichki bosimning oshishi, yurishda barqarorlikning yo'qligi, xavotir, ongni chalkashtirish, depressiya, gallyutsinatsiyalar, shuningdek, psixotik reaktsiyalarning boshqa ko'rinishlari (ba'zan bemor o'ziga zarar yetkazishi mumkin bo'lgan holatlarga o'tishi), migren, hushdan ketish holatlari

- ko'rishning buzilishi (diplopiya, rangni qabul qilishning o'zgarishi), quloqlarda shovqin, eshitishning pasayishi

- lipaza, amilaza konsentratsiyalarining oshishi

- arterial bosimning pasayishi, miya arteriyalarida tromboz

- granulositopeniya, anemiya, leykotsitoz, agranulositopeniya, trombotsitoz, pancitopeniya, gemolitik anemiya, suyak iligi faoliyatining pasayishi, protrombin darajasining o'zgarishi

- giperkreatinemiya, gipobilirubinemiya, giperglikemiya

- periferik neyropatiya

- dispneya, girtak shishi

- psixoz, ba'zan o'z joniga qasd qilish tendensiyalari bilan

- gematuriya, kristalluriya (avvalambor, alkali siydik va past diurezda), o'tkir buyrak yetishmovchiligi, vaginal kandidiaz, glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni ushlab qolish, albuminuriya, uretral qon ketishlari, gematuriya, buyraklarning azot chiqarish funksiyasining pasayishi, interstitsial nefrit

- allergik reaktsiyalar: ba'zan – teri qichishi, kamdan-kam – qichish, yuz yoki girtak shishi, anafilaktik shok, juda kam – pufakchalar paydo bo'lishi, qon ketishlari bilan birga, va kichik tugunlarning paydo bo'lishi, qobiq hosil qiluvchi, dori layoqatining isitmasi, terida nuqtali qon ketishlari (petexiyalar), nafas qisilishi, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko'p shaklli eksudativ eritema (shu jumladan, Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layel sindromi), fototashqi reaktsiyalar

- boshqa: astenya, ortiqcha yorug'lik sezgirligi, superinfektsiyalar (kandidiaz, psevdomembranoz kolit), yuzga qon oqishi, ortiqcha terlash, artralgiya, artrit, tendovaginit, tendonlarning yirtilishi, miyalgiya, serum kasalligi turidagi reaktsiyalar 

 

 

Og'iz orqali qabul qilingan tsiprofloksatsin oshqozon-ichak trakti (OIT) dan tez va yetarlicha to'liq so'riladi (asosan 12 barmoq ichak va ingichka ichakda). Ovqat qabul qilish so'rilishni sekinlashtiradi, lekin maksimal konsentratsiyani (Cmax) va biofaydalilikni o'zgartirmaydi. Biofaydalilik - 50-85 %, taqsimlanish hajmi – 2-3,5 l/kg, plazma oqsillari bilan bog'lanish – 20-40 %. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TСmax) og'iz orqali qabul qilinganida – 60-90 daqiqa, Cmax qabul qilingan dozaning kattaligiga chiziqli bog'liq bo'lib, 250 va 500 mg dozalarda mos ravishda 1,2 va 2,4 mkg/ml ni tashkil etadi. 12 soatdan so'ng 250 va 500 mg qabul qilinganidan keyin plazmadagi dori konsentratsiyasi mos ravishda 0,1 va 0,2 mkg/ml ga kamayadi.

Tsiprofloksatsin organizm to'qimalarida yaxshi taqsimlanadi (yog'ga boy to'qimalardan tashqari, masalan, nerv to'qimasi). To'qimalardagi konsentratsiya plazmadagidan 2-12 baravar yuqori. Terapevtik konsentratsiyalar nafas yo'llarida, tomoqda, jigar, safro pufagida, safro, ichak, qorin bo'shlig'i va kichik tos organlarida (endometriy, fallop quvurlari va tuxumdonlar, bachadon), urug' suyuqligida, prostata to'qimasida, buyraklar va siydik chiqarish organlarida, o'pka to'qimasida, bronxial sekretda, suyak to'qimasida, mushaklarda, sinovial suyuqlikda va bo'g'im xartijlarida, peritoneal suyuqlikda, terida erishiladi. Orqa miya suyuqligiga (OMS) oz miqdorda kiradi, bu yerda uning konsentratsiyasi miyaning qoplamalari yallig'lanmaganida qon serumidagi konsentratsiyaning 6-10 % ni, yallig'langanida esa 14-37 % ni tashkil etadi. Tsiprofloksatsin shuningdek, ko'z suyuqligiga, bronxial sekretda, pleura, qorin, limfa, placenta orqali yaxshi kiradi. Tsiprofloksatsin qon neutrofillarida qon serumidan 2-7 baravar yuqori konsentratsiyaga ega.

Faollik pH 6 dan past bo'lgan qiymatlarda biroz kamayadi.

Tsiprofloksatsin jigar (15-30 %) da kam faol metabolitlar (dietiltsiprofloksatsin, sulfo-tsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin) hosil qilinib metabolizatsiya qilinadi.

Yarim chiqarilish davri (T1/2) – taxminan 4 soat, surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBY) da – 12 sochgacha. Asosan buyraklar orqali o'zgarishsiz (40-50 %) va metabolitlar (15 %) ko'rinishida, qolgan qismi esa najas bilan chiqariladi.

 

 

Mikrosomal oksidlanish jarayonlarining faoliyatining pasayishi natijasida gepatotsitlarda tsiprofloksatsin teofillin (va boshqa ksantinlar, masalan, kofein), og'izdan qabul qilinadigan gipoglikemik dori vositalari, to'g'ridan-to'g'ri bo'lmagan antikoagulyant vositalarining konsentratsiyasini oshiradi va T1/2 ni uzaytiradi, prothrombin indeksining pasayishiga yordam beradi.

Boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari (beta-laktam antibiotiklar, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol) bilan birgalikda odatda sinergizm kuzatiladi; Pseudomonasspp. tomonidan keltirilgan infeksiyalar uchun azlocillin va tseftazidim bilan kombinatsiyada muvaffaqiyatli qo'llanilishi mumkin; streptokok infeksiyalari uchun mezlocillin, azlocillin va boshqa beta-laktam antibiotiklar bilan; stafilokok infeksiyalari uchun izoksazolilpenitsillinlar va vankomitsin bilan; anaerob infeksiyalar uchun metronidazol va klindamitsin bilan. 

 

Maxsus ko'rsatmalar

Ehtiyotkorlik bilan: aniq ateroskleroz bosh miya qon tomirlarida, miya qon aylanishining buzilishi, ruhiy kasalliklar, epilepsiya, aniq buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, qariyalar, oldin fluroxinolonlar bilan o'tkazilgan terapiya natijasida tendonlarning zararlanishi.

Tsiprofloksatsin Streptococcus pneumoniae tomonidan keltirilgan pnevmoniya shubhalanganda yoki aniqlanganda tanlangan dori emas. 
 

Kristalluriya rivojlanishini oldini olish uchun tavsiya etilgan sutkalik doza oshirilishi mumkin emas, shuningdek, yetarli suyuqlik iste'moli va siydikning kislota reaktsiyasini saqlash zarur.

Epilepsiya, tutqanoq tutish tarixi, qon tomir kasalliklari va organik miya zararlanishlari bo'lgan bemorlarga, markaziy nerv tizimi (MNT) tomonidan nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi sababli, tsiprofloksatsin faqat "hayotiy" ko'rsatmalarga ko'ra buyurilishi kerak.

Dori-darmon davolash jarayonida yoki undan keyin og'ir va uzoq davom etadigan diareya paydo bo'lsa, tezda dori vositasini bekor qilish va tegishli davolashni buyurishni talab qiladigan pseudomembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak.

Tsiprofloksatsin qabul qilayotgan bemorlarda polineyropatiya holatlari (og'riq, kuyish, sezgirlikning buzilishi yoki mushak zaifligi kabi nevrologik simptomlar, alohida yoki kombinatsiyada) uchraydi. Neyropatiya simptomlari, shu jumladan og'riq, kuyish, qichishish, behushlik va/yoki zaiflik bo'lgan bemorlarda dori vositasini bekor qilish kerak, qaytarilmas buzilishlarning rivojlanishini oldini olish maqsadida.

Tsiprofloksatsin va teofillinni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda jiddiy va o'limga olib keladigan reaksiyalar haqida ma'lumotlar mavjud. Ushbu reaksiyalar yurak to'xtashi, tutqanoq, epileptik holat va nafas olishning buzilishi kabi holatlarni o'z ichiga oladi. Ushbu xabarlar faqat teofillin qabul qilayotgan bemorlarda shunga o'xshash jiddiy salbiy ta'sirlar haqida bo'lsa-da, bu reaksiyalar tsiprofloksatsin tomonidan keltirilishi mumkinligi istisno qilinmagan. Agar birgalikda foydalanishdan qochib bo'lmasa, teofillin darajasi serumda tekshirilishi va dozani mos ravishda o'zgartirishlar kiritilishi kerak.

Quinolonlar bilan davolash allergik reaksiyalar bilan bog'liq bo'lishi mumkin, hatto bitta qabul qilishdan keyin ham. Dori vositasini birinchi allergik reaktsiya belgilari paydo bo'lganda to'xtatish kerak. Og'ir anafilaktik reaksiyalar paydo bo'lganda darhol shoshilinch yordam talab qilinadi.

Boshqa keng spektrli antimikrobiyal vositalar bilan bir xil, dori vositasining uzoq muddatli qo'llanilishi sezgir bo'lmagan mikroorganizmlarning ortiqcha o'sishiga va superinfektsiyaga olib kelishi mumkin. Boshqa kuchli ta'sir ko'rsatadigan dori vositalari bilan bir xil, uzoq muddatli terapiya davomida organlar va tizimlar, shu jumladan buyrak, jigar va gemopoez funksiyalarini davriy baholash tavsiya etiladi.

CYP450: Tsiprofloksatsin jigar CYP1A2 fermenti yo'lini inhibe qiluvchi hisoblanadi. Tsiprofloksatsin va boshqa dori vositalarini, avvalo CYP1A2 orqali metabolizatsiyalanuvchi (masalan, teofillin, metilksantinlar, tizanidin) birgalikda qo'llash, birgalikda kiritilgan dori vositalarining plazmadagi konsentratsiyalarini oshiradi va birgalikda kiritilgan dori vositalarining klinik jihatdan ahamiyatli farmakodinamik nojo'ya ta'sirlariga olib kelishi mumkin. 

 

Belgilari: preparatning nojo'ya ta'sirlarining kuchayishi.

Davolash: maxsus antidot noma'lum. Oshqozonni yuvish va boshqa shoshilinch yordam choralar, bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish, yetarli suyuqlik kirishini ta'minlash. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida faqat oz miqdorda (10 % dan kam) preparat chiqarilishi mumkin.