Farmakologik xususiyatlari
Фармакокинетика
При местном нанесении препарата адсорбция составляет 6%. 99,7% диклофенака связывается с протеинами сыворотки и в основном (99,4%) с альбумином. Диклофенак накапливается в коже, действующий как источник замедленного высвобождения вещества в подлежащие ткани. Оттуда диклофенак распределяется и сохраняется преимущественно в глубоких воспаленных тканях, гдедостигает концентраций в 20 раз превышающих концентрации в плазме. Диклофенак частично подвергается метаболизму путем прямой глюкуронидации в различные фенольные дериваты. Два из фенольных дериватов биоактивны, но в значительной меньшей степени.Общий клиренс диклофенака в плазме составляет 263 мл/мин. Период полувыведения диклофеакаи его метаболитов составляет 1-2 часа.Один из метаболитов3 –гидрокси-4-метоксидиклофенак обладает более длительным периодом полувыведения. Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно почками.
Фармакодинамика
Активныйкомпонент - диклофенак нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий анальгезирующими ипротивовоспалительными свойствами. Основной механизм действия диклофенака заключается в подавлении биосинтеза простагландинов а именно, неизбирательно угнетая циклооксигиназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.
Гель используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом и анальгезирующее действие, обусловленное угнетением синтеза простагладинов,уменьшает отек, боль, гиперемию на месте нанесения препарата.
Метилсалицилат – производные салициловой кислоты, неселективно ингибирует циклооксигеназу, снижает синтез ПГ. Нормализует повышенную проницаемость капилляров, улучшает процессы микроциркуляции, уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей. При местной аппликации быстро проникает в глубокие слои кожи, абсорбируется, гидролизуется и превращается в анион салициловой кислоты. Основным компонентом масла льняного является альфа-линоленовая кислота (этиловый эфир ненасыщенной жирной кислоты), которая также обладает противовоспалительным эффектом, уменьшает сухость и раздражение кожи.
Ментол при втирании в кожу вызывает раздражение чувствительных нервных окончаний, за счет чего оказывает местное отвлекающее и умеренно выраженное обезболивающее действие.