Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Mahalliy qo‘llanganda preparatning adsorbsiyasi 6% ni tashkil etadi. Diklofenakning 99,7% qismi zardob oqsillari bilan, asosan (99,4%) albumin bilan bog‘lanadi. Diklofenak terida to‘planadi, bu esa moddaning sekin chiqarilishi manbai sifatida xizmat qiladi va teri osti to‘qimalariga o‘tadi. U yerdan diklofenak asosan chuqur yallig‘langan to‘qimalarga taqsimlanadi va saqlanadi, u yerda plazmadagi konsentratsiyadan 20 baravar yuqori konsentratsiyaga erishadi. Diklofenak qisman to‘g‘ridan-to‘g‘ri glyukuronidlanish yo‘li bilan turli fenol hosilalarga metabolizmga uchraydi. Fenol hosilalarning ikkitasi biofaol, lekin ancha past darajada. Diklofenakning umumiy klirensi plazmada 263 ml/min ni tashkil etadi. Diklofenak va uning metabolitlarining yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil etadi. Metabolitlardan biri 3-gidroksi-4-metoksidiklofenak uzoqroq yarim chiqarilish davriga ega. Diklofenak va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Farmakodinamika
Faol komponent - diklofenak nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat bo‘lib, analgetik va yallig‘lanishga qarshi xususiyatlarga ega. Diklofenakning asosiy ta’sir mexanizmi prostaglandinlar biosintezini bostirishdan iborat, ya’ni, tsiklooksigenaza 1 va 2 turini neselektiv tarzda inhibe qilib, araxidon kislotasi metabolizmini buzadi.
Gel og‘riq sindromini bartaraf etish va yallig‘lanish jarayoni bilan bog‘liq shishlarni kamaytirish uchun ishlatiladi va analgetik ta’siri prostaglandinlar sintezini bostirish bilan bog‘liq bo‘lib, preparat surtilgan joyda shish, og‘riq, giperemiyani kamaytiradi.
Metilsalisilat – salitsil kislotasi hosilasi, tsiklooksigenazani neselektiv tarzda inhibe qiladi, PG sintezini kamaytiradi. Kapillyarlarning oshgan o‘tkazuvchanligini normallashtiradi, mikrotsirkulyatsiya jarayonlarini yaxshilaydi, yallig‘langan to‘qimalarda shish va infiltratsiyani kamaytiradi. Mahalliy qo‘llanganda terining chuqur qatlamlariga tez kirib boradi, so‘riladi, gidrolizlanadi va salitsil kislotasi anioniga aylanadi. Zig‘ir yog‘ining asosiy komponenti alfa-linolen kislotasi (to‘yinmagan yog‘ kislotalarining etil efiri) bo‘lib, u ham yallig‘lanishga qarshi ta’sirga ega, terining qurishi va tirnashini kamaytiradi.
Mentol teriga surtilganda sezgir nerv uchlarini tirnash xususiyati beradi, natijada mahalliy chalg‘ituvchi va o‘rtacha og‘riq qoldiruvchi ta’sir ko‘rsatadi.