-
Tarkibi
1 flakon tarkibida:
faol moddalar: ampisillin natriy ampisillinga ekvivalent - 1 g; sulbaktam natriy sulbaktamga ekvivalent - 0,5 g.
Har bir erituvchi ampulada: in'ektsiya uchun steril suv 10 ml.
-
Qo'llanilishi
Turli lokalizatsiyadagi, sezgir qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan bakterial infeksiyalar:
tanovul a’zolari infeksiyalari (jumladan, pnevmoniya, o‘pka abssessi, surunkali bronxit, plevra empiyemasi);
LOR-a’zolari infeksiyalari (jumladan, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);
siydik chiqarish yo‘llari va jinsiy a’zolar infeksiyalari (jumladan, pielonefrit, pielit, tsistit, uretrit, prostatit, endometrit);
o‘t yo‘llari infeksiyalari (jumladan, xoletsistit, xolangit);
terining va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (jumladan, roja, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatitlar);
o‘tkazuv tizimi infeksiyalari (jumladan, dizenteriya, salmonellyoz, salmonellataşıyıcılık);
suyak va bo‘g‘imlar infeksiyalari;
sepsis;
septik endokardit;
meningit;
peritonit;
skarletina;
gonokokk infeksiyasi.
Qorin bo‘shlig‘i va kichik tos a’zolarida operatsiyalardan keyingi asoratlarning oldini olish.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
preparat tarkibiy qismlariga va penitsillinlar guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik;
infeksion mononukleoz;
laktatsiya davri.
Jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
-
Qo'llash usuli
Preparat v/m yoki v/v (kapelno tezlikda 60-80 tomchi/min, struyli sekin, 3-5 daqiqa davomida) yuboriladi. V/v 5-7 kun davomida yuboriladi, so‘ng, davolashni davom ettirish zarur bo‘lsa, v/m yuborishga o‘tiladi.
Quyida ampisillin va sulbaktamning umumiy dozalari (2:1 nisbatda) ko‘rsatilgan. Kattalarga infeksiya yengil kechganida 1,5-3 g/kun 2 marta yuboriladi; o‘rtacha og‘irlikda 3-6 g/kun 3-4 marta yuboriladi; og‘ir kechishda 12 g/kun 4 marta yuboriladi.
Asoratsiz gonoreyada 1,5 g bir marta. Jarrohlik infeksiyalarining oldini olish uchun 1,5-3 g anesteziya induksiyasi vaqtida; so‘ng operatsiyadan keyin 24 soat davomida shu dozada har 6-8 soatda. Bolalarga preparat kunlik dozada tana vazniga 150 mg/kg (ampisillin uchun 100 mg/kg va sulbaktam uchun 50 mg/kg) hisobida buyuriladi; qabul qilish soni 3-4 marta/kun.
Yangi tug‘ilganlarga 1 haftagacha va muddatidan oldin tug‘ilgan bolalarga preparat har 12 soatda buyuriladi.
Davolash kursi 5-14 kun (zarurat tug‘ilganda uzaytirilishi mumkin). Harorat normallashgandan va simptomlar yo‘qolgandan so‘ng davolash yana 48 soat davom ettiriladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida (KK<30 ml/min) preparat yuborish oralig‘ini oshirish zarur.
Eritmani tayyorlash qoidalari
Parenteral qo‘llash uchun eritma bevosita qo‘llashdan oldin tayyorlanadi. V/m yuborish uchun flakon tarkibiga 0,75 g uchun 2 ml, 1,5 g uchun 4 ml in'ektsiya uchun suv, yoki 0,5% prokain (novokain) eritmasi, yoki natriy xlorid izotonik eritmasi qo‘shiladi. V/m yuborishda 0,5% lidokain eritmasi bilan suyultirishga ruxsat etiladi.
V/v yuborish uchun bir martalik doza natriy xlorid izotonik eritmasi yoki 5% dekstroza (glyukoza) eritmasida 10 ml (v/v struyli yuborish uchun) dan 100-200 ml (v/v kapelno yuborish uchun) gacha hajmda eritiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, jigar transaminazalari faolligining oshishi; kam hollarda soxta membranoz kolit.
Markaziy asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, holsizlik, bosh og‘rig‘i.
Qon hosil qiluvchi organlar tomonidan: anemiya, leykopeiya, trombotsitopeniya.
Allergik reaksiyalar: toshma, teri qoplamlarining giperemiyasi, Kvinke shishi, rinit, kon'yunktivit, isitma, artralgiya, eozinofiliya; kam hollarda anafilaktik shok.
Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: azotemiya, siydikda mochevina miqdorining oshishi, giperkreatininemiya. Mahalliy reaksiyalar: v/m yuborishda yuborish joyida og‘riq; v/v - flebit.
Boshqa: uzoq muddatli davolashda preparatga chidamli mikroorganizmlar chaqirgan superinfeksiya, kandidoz.
-
Farmakologik xususiyatlari
Keng ta'sir doirasiga ega bakteritsid antibiotik, kislotalarga chidamli.
Mikroorganizmlar hujayra devorining peptidoglikan sintezini bloklaydi. Ampitsillin keng ta'sir doirasiga ega yarim sintetik penitsillinlar guruhi antibiotigi bo'lib, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, bakteriyalar hujayra devorining sintezini bostiradi, V-laktamazalar ta'sirida parchalanadi, kislotalarga chidamli.
Sulbaktam V-laktamazalar ingibitori; antibakterial faollikka ega bo'lmagan holda, V-laktamazalarni ingibit qiladi va shu sababli preparat V-laktamaza ishlab chiqaruvchi (barqaror) shtammlarga ta'sir ko'rsatish qobiliyatiga ega bo'ladi.
Tsilippin ko'pgina gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., gram-manfiy mikroorganizmlar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, ba'zi Klebsiella spp. shtammlari; anaerob bakteriyalar: Bacteroides spp. (jumladan, Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
V-laktamaza ishlab chiqarmaydigan qo'zg'atuvchilarga nisbatan faolligi faqat ampitsillin faolligidan oshmaydi.
Preparat metitsillin-rezistent Staphylococcus spp. shtammlariga, barcha Pseudomonas aeruginosa shtammlariga, Klebsiella spp. ko'pchilik shtammlariga, Enterobacter spp. ga nisbatan faol emas.
Farmakokinetika
So'rilishi va taqsimlanishi
V/m va v/v yuborilgandan so'ng ampitsillin va sulbaktamning yuqori konsentratsiyalari qonda hosil bo'ladi. Ikkala komponent ham to'qimalar va organizmning biologik suyuqliklariga yaxshi kiradi, platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi. Yallig'langan meningeal pardalarda preparatning ikkala komponentining orqa miya suyuqligiga o'tishi keskin oshadi.
Metabolizm va chiqarilishi
Ampitsillin va sulbaktam deyarli metabolik o'zgarishlarga uchramaydi.
Ampitsillin va sulbaktamning T1/2 taxminan 1 soatni tashkil etadi, asosan o'zgarmagan holda siydik (70-80%) va safro bilan chiqariladi. Preparatning taxminan 25% metabolitlar ko'rinishida chiqariladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bakteritsid antibiotiklar (shu jumladan aminoglikozidlar, tsefalosporinlar, tsikloserin, vankomitsin, rifampitsin) bilan bir vaqtda Tsilipin qo‘llanganda sinergizm namoyon qiladi; bakteriostatik preparatlar (makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar) antagonizm.
Tsilipin no‘to‘g‘ri antikoagulyantlarning samaradorligini oshiradi (ichak mikroflorasini bostirib, vitamin K va protrombin indeksini kamaytiradi); og‘iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar, metabolizm jarayonida PABK hosil bo‘ladigan preparatlar, etinilestradiol (yorilib ketuvchi qon ketish xavfi) samaradorligini kamaytiradi.
Diuretiklar, allopurinol, fenilbutazon, YOKI va kanalikulyar sekretsiyani kamaytiruvchi preparatlar Tsilipin komponentlarining konsentratsiyasini oshiradi. Allopurinol teri toshmasi rivojlanish xavfini oshiradi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Penitsillinlarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda tsefalosporin antibiotiklariga nisbatan o‘zaro allergik reaksiyalar bo‘lishi mumkin.
Kursli davolashda qon hosil qiluvchi organlar, jigar va buyrak funksiyalarini nazorat qilish zarur. Preparatga sezgir bo‘lmagan mikroflora o‘sishi hisobiga superinfeksiya rivojlanishi mumkin, bu esa antibakterial terapiyani mos ravishda o‘zgartirishni talab qiladi.
Sepsis bilan kasallangan bemorlarni davolashda bakteriolez reaksiyasi (Yarish-Gerkshaymer reaksiyasi) rivojlanishi mumkin.
Jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Surunkali buyrak yetishmovchiligida (KK-30 ml/min) preparat yuborish oralig‘ini oshirish zarur.
Bolalarga preparat kunlik doza sifatida tana vazniga 150 mg/kg (100 mg/kg ampisillin va 50 mg/kg sulbaktam) hisobidan buyuriladi; qabul qilish soni 3-4 marta/kun.
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga 1 haftagacha va muddatidan oldin tug‘ilgan bolalarga preparat har 12 soatda buyuriladi.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Tsilipinni homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Laktatsiya davrida buyurish zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.
Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Tsilipin preparatining transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Ehtimoliy nojo‘ya ta’sirlar (masalan, bosh aylanishi) tufayli ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.