Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из наполнителей.
–В соответствии со своим известными воздействием на путь оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его совместное применение с донорами оксида азота (например, амилнитритом) или нитратами в любой форме противопоказано.
–Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, не должны использоваться у людей, для которых сексуальная активность нецелесообразна (например, больные с тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).
–Он противопоказан пациентам, которые имеют потерю зрения на один глаз из-за передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), независимо от того, был этот эпизод связан или нет с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5.
–Безопасность силденафила не изучена в следующих подгруппах пациентов и его использование поэтому противопоказано тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (артериальное давление <90/50 мм рт.ст.), новейшая история инсульта или инфаркта миокарда и известные наследственные дегенеративные расстройства сетчатки, такие как пигментный ретинит (меньшинство из этих пациентов имеют генетические расстройства сетчатки фосфодиэстераз).
Дапоксетина гидрохлорид
–Гиперчувствительность к активному веществу или любому из наполнителей.
–Значительные патологические сердечные заболевания, такие как
• Сердечная недостаточность (класс NYHA II-IV);
• Аномалии проводящей системы, такие как АВ-блокада или синдром слабости синусового узла;
• Значительная ишемическая болезнь сердца;
• Значительный клапанный порок;
• Наличие обмороков в анамнезе.
–Наличие в анамнезе мании или тяжелой депрессии.
–Одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), или в течение 14 дней после прекращения приема препарата с ИМАО. Точно так же, лечение ИМАО не должно осуществляться в течение 7 дней после того, как был прекращен прием дапоксетина.
–Сопутствующая терапия тиоридазином, или в течение 14 дней с момента прекращения лечения с тиоридазином. Точно так же, лечение тиоридазином не должно осуществляться в течение 7 дней после того, как был прекращен прием дапоксетина.
–Сопутствующее лечение ингибиторами обратного захвата серотонина [селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонин-норадреналина (SNRIs), трициклические антидепрессанты (ТЦА)] или другие лекарственные / растительные продукты с серотонинергическим эффектом [например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, зверобой продырявленный)] или в течение 14 дней после прекращения приема препарата с этими лекарственными / растительными продуктами. Аналогичным образом, прием этих лекарственных / растительных продуктов не должен осуществляться в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина.
–Сопутствующее лечение мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазадон, нелфинавир, атазанавир и т.д.
–Средняя и тяжелая печеночная недостаточность
Nojo´ya ta´sirlar
Со стороны ЦНС возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Со стороны органа зрения изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Прочие возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях - приапизм.
Дапоксетин
Тошнота у 8.7 процентов мужчин, получивших малую дозу (60мг) и у 20 процентов мужчин получивших большую дозу Дапоксетина
Головная боль у 5.9 процентов мужчин, получивших малую дозу и у 6.8 процентов мужчин, получивших большую дозу Дапоксетина
Диарея у 6.8 процентов мужчин, получивших высокую дозу Дапоксетина
Головокружение у 6.2 процентов мужчин, получивших высокую дозу Дапоксетина
При головокружении и тошноте обратитесь к врачу.
Проконсультируйтесь с врачом по вопросам побочных действий препарата.
Farmakologik xususiyatlari
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца. Дапоксетин блокирует обратный захват серотонина, что, как было клинически доказано,позволяет эффективно бороться с проблемой преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин в возрасте старше 18 лет. Приблизительно 27-34 процента всех мужчин разных возрастных групп испытывают проблемы с ПЭ. Большинство мужчин эякулирую раньше, чем они предполагают. Клинически доказано, что препарат Дапоксетин может продлить половой акт на 200-400 процентов. SSRIs (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина-СИОЗС) действует блокируя рецепторы головного мозга, поглощающие химический серотонин. Исследования доказали, что неиромедиатор серотонин влияет на настроение. СИОЗС, блокируя процесс ре-абсорбции серотонина, позволяет улучшить настроение, поведение и мировоззрение. Но для многих людей это так же становится причиной беспокойств. СИОЗС являются селективными и влияют только на серотонин, не оказывая воздействия на прочие нейромедиаторы.