-
Tarkibi
1 flakon tarkibida:
faol moddalari: tseftriakson natriy, tseftriaksonga ekvivalent – 1000 mg, sulbaktam natriy, sulbaktamga ekvivalent – 500 mg.
-
Qo'llanilishi
Tseftatim-SV quyidagi unga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarni davolash uchun buyuriladi:
yuqori va pastki nafas yo'llari hamda LOR-organlarining infeksion-yallig'lanish kasalliklari (shu jumladan, o'tkir va surunkali bronxit, pnevmoniya, statsionardan tashqari pnevmoniya, o'pka abssessi, plevra empiyemasi, o'tkir bakterial o'rta quloq otiti);
teri va yumshoq to'qimalarning infeksion-yallig'lanish kasalliklari;
siydik-jinsiy a'zolarning infeksion-yallig'lanish kasalliklari (pielit, o'tkir va surunkali pielonefrit, tsistit, prostatit, epididimit va boshqalar);
suyak va bo'g'imlar, jag'-yuz sohasining infeksion-yallig'lanish kasalliklari;
qorin bo'shlig'i a'zolarining infeksion-yallig'lanish kasalliklari (peritonit, xoletsistit, pankreatit va boshqalar);
murakkablanmagan gonoreya, shu jumladan penitsillinaza ajratuvchi mikroorganizmlar keltirib chiqargan;
sepsis va bakterial septitsemiya;
bakterial meningit va endokardit;
yumshoq shankr va sifilis;
Laym kasalligi (spiroxetoz);
salmonellyoz va salmonellataşıyuvchilik;
immuniteti zaif bemorlardagi infeksiyalar;
operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning profilaktikasi.
Operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning profilaktikasi; preparatni operatsiyadan oldin yuborish operatsiyadan keyingi infeksiyalar xavfini kamaytirishi mumkin.
Operatsiya o'tkazilayotgan bemorlar (masalan, vaginal abdominal gistorektomiya, surunkali kalkulyoz xoletsistitli bemorlarda xolekistektomiya, xavf guruhi bemorlarida o'tkir xoletsistit, antimikrob preparatlar kiritishni talab qilmaydigan, obstruktiv sariqlik yoki o't yo'llarining toshlar bilan to'silishi va boshqalar) infeksiya rivojlanishi nuqtai nazaridan potentsial xavfli hisoblanadi. Shuningdek, operatsion maydon jiddiy xavf tug'dirishi mumkin bo'lgan bemorlar (masalan, aorto-koronar shuntlash vaqtida) ham infeksiya rivojlanishi nuqtai nazaridan potentsial xavfli hisoblanadi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparat penisillinga yoki uning har qanday komponentlariga ma'lum allergiyasi bo'lgan bemorlarga, shuningdek (mushak ichiga yuborishda) lidokainga qarshi ko'rsatilmagan.
Jigar va buyrak yetishmovchiligi, oshqozon-ichak trakti kasalliklari anamnezida, ayniqsa, yarali noaniq kolit yoki enterit, homiladorlik, laktatsiya.
-
Qo'llash usuli
Kattalar
Kattalar uchun tseftriaksonning odatdagi sutkalik dozasi 1-2 grammni tashkil etadi, u kuniga 1 marta (yoki teng bo‘lingan dozada kuniga ikki marta) yuboriladi, infeksiya og‘irligiga qarab. Maksimal sutkalik doza 4 grammdan oshmasligi kerak.
Buyrak faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarda (KK 15-30 ml/min) preparatning maksimal dozasi har 12 soatda 1 g (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 2 g), KK 15 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda esa sulbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 500 mg (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 1 g) ni tashkil etadi.
Pediatrik bemorlar
Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari uchun tavsiya etilgan sutkalik doza (tseftriakson hisobida) 50-75 mg/kg ni tashkil etadi, u kuniga 1 marta (yoki teng bo‘lingan dozada kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 1 grammdan oshmasligi kerak. O‘tkir bakterial otitni davolash uchun: bir martalik mushak ichiga yuboriladigan doza (tseftriakson hisobida) 75 mg/kg (1 grammdan oshmasligi kerak) tavsiya etiladi. Og‘ir aralash infeksiyalarni, menengitdan tashqari, davolash uchun tseftriaksonning tavsiya etilgan sutkalik doza 50-75 mg/kg ni tashkil etadi, u har 12 soatda bo‘lingan dozada yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 2 grammdan oshmasligi kerak.
Menengitni davolash uchun tseftriaksonning boshlang‘ich terapevtik dozasi 100 mg/kg (4 grammdan oshmasligi kerak) bo‘lishi tavsiya etiladi. Tseftriaksonning sutkalik dozasini kuniga 1 marta (yoki har 12 soatda teng bo‘lingan dozada) yuborish mumkin. Odatda davolash davomiyligi 7-14 kunni tashkil etadi. Odatda tseftriakson bilan davolash infeksiya belgi va simptomlari yo‘qolgandan keyin kamida 2 kun davom ettirilishi kerak. Odatda davolash 4-14 kun davom etadi. Murakkab infeksiyalarda uzoqroq davolash talab qilinishi mumkin.
Streptokokk sababli infeksiyalarni davolashda antipiogen terapiya kamida 10 kun davom ettirilishi kerak.
Qo‘llash bo‘yicha ko‘rsatmalar
Vena ichiga bolyus yuborish uchun preparat steril inyeksiya uchun suvda, natriy xlorid eritmasida yoki dekstroza eritmasida 1:10 nisbatda, mushak ichiga yuborish uchun esa 1% lidokain eritmasida eritiladi.
Vena ichiga inyeksiyani kamida 2-4 daqiqa davomida yuborish kerak.
Vena ichiga infuziyani kamida 30 daqiqa davomida yuborish kerak.
Preparat 1% lidokain eritmasida eritilgandan so‘ng, tayyor eritma chuqur mushak ichiga yuboriladi. 1 g dan yuqori dozalarda (tseftriakson hisobida) doza 12 soatlik interval bilan 2 marta yuborilishi kerak.
Tayyorlangan preparat eritmasi darhol ishlatilishi kerak.
Tseftriaksonni eritish yoki tayyor eritmani vena ichiga yuborish uchun keyingi suyultirishda kalsiy saqlovchi erituvchilarni (masalan, Ringer eritmasi yoki Gartman eritmasi) ishlatib bo‘lmaydi. Bu cho‘kma hosil bo‘lishiga olib kelishi mumkin!
-
Nojo´ya ta´sirlar
Allergik reaksiyalar: isitma yoki sovuq bosish, anafilaktik yoki anafilaktoid reaksiyalar (masalan, bronxospazm), toshma, qichishish, allergik dermatit, eshakemi, shishlar, ekssudativ multiform eritema, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi, allergik pnevmonit, zardob kasalligi.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tutqanoq, vertigo.
Me’da-ichak trakti tomonidan: qorin og‘rig‘i, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, ta’m buzilishi, dispepsiya, qorin dam bo‘lishi, stomatit, glossit, pankreatit, soxta membranoz kolit.
Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: xoletsistit, o‘t pufagida slaj-fenomen, sariqlik.
Qon va limfa tizimi tomonidan: anemiya (jumladan, gemolitik), leyopeniya, limfopeniya, leyotsitoz, limfotsitoz, monotsitoz, neytropeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, granulositopeniya, bazofiliya, PV oshishi (kamayishi), tromboplastin vaqtining oshishi, agranulositoz.
Jinsiy a’zolar, buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan: jinsiy a’zolarning mikozlari, oliguriya, vaginit, nefrolitiaz.
Mahalliy reaksiyalar: v/vena ichiga yuborilganda flebit, og‘riqlilik, vena bo‘ylab zichlashish; v/m yuborilganda og‘riqlilik, issiqlik hissi, tortilish yoki yuborilgan joyda zichlashish.
Laborator ko‘rsatkichlar: jigar transaminazalari va SHF faolligining oshishi, gipervvedenie, bilirubinemia, giperkreatininemiya, siydikda mochevina konsentratsiyasining oshishi, cho‘kma mavjudligi, glyukozuriya, gematuriya.
Boshqalar: terlashning kuchayishi, qon bosimi ko‘tarilishi, burundan qon ketishi, yurak urishini sezish, o‘pka to‘qimalarida pretsipitatlar hosil bo‘lishi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Tseftatim SB - bu sulbaktam natriy va tseftriakson natriy kombinatsiyasi bo‘lib, quruq kukun ko‘rinishida bo‘ladi va eritilgandan so‘ng qo‘llaniladi.
Tseftriakson natriy - bu steril, yarim sintetik, keng ta'sir doirasiga ega bo‘lgan sefalosporin antibiotigi bo‘lib, tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan.
Sulbaktam natriy - bu asosiy penisillin yadrosidan olingan hosila.
Sulbaktam klinik ahamiyatli antibakterial faollikka ega emas. Tadqiqotlarda u ko‘pchilik asosiy V-laktamazalarning qaytmas ingibitori ekanligi ko‘rsatilgan, bu fermentlar V-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladi.
Sulbaktam ayrim penisillin bilan bog‘lovchi oqsillar bilan bog‘lanadi, shuning uchun tseftriakson/sulbaktam kombinatsiyasi ko‘pincha faqat tseftriaksonga nisbatan sezgir shtammlarga nisbatan kuchliroq ta'sir ko‘rsatadi.
Tseftriakson va sulbaktam kombinatsiyasi
Sulbaktam va tseftriakson kombinatsiyasi tseftriaksonga sezgir barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, kombinatsiya turli mikroorganizmlarga nisbatan alohida komponentlarga nisbatan sinergizm (minimal ingibirlovchi konsentratsiyalarni kamaytirish) namoyon qiladi.
Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampitsillin-rezistent va beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar jumladan), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar). Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar jumladan), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens
Tseftriakson shuningdek Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan ham faol.
Yuqorida ko‘rsatilgan mikroorganizmlarning ko‘plab shtammlari, odatda boshqa antibiotiklarga, masalan, penisillinlar, sefalosporinlar va aminoglikozidlarga chidamli bo‘lsa-da, tseftriaksonga sezgir.
Gram musbat aeroblar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar jumladan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci
Metitsillin rezistent stafilokokklar sefalosporinlarga, jumladan tseftriaksonga ham chidamli. Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium turlari, Peptostreptococcus turlari.
Clostridium difficile ning ko‘plab shtammlari chidamli.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia turlari (Providencia rettgeri jumladan), Salmonella turlari (Salmonella typhi jumladan), Shigella turlari.
Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Listeria monocytogenes va penisillinga chidamli S. pneumoniae ga nisbatan kam faol, ular ham meningit chaqiradi.
Farmakokinetika
Mushak ichiga yuborilgandan so‘ng tseftriakson va sulbaktamning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 15 daqiqadan 2 soatgacha aniqlanadi. 1,0 g yagona mushak ichiga yuborilgan dozadan so‘ng tseftriaksonning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi taxminan 81 mg/l bo‘lib, doza yuborilgandan 2-3 soat o‘tib aniqlanadi, sulbaktam natriyning konsentratsiyasi esa 6-24 mg/ml bo‘lib, 1 soat ichida aniqlanadi.
Tavsiya etilgan dozada tomir ichiga yuborilganda tseftriakson natriy organizm to‘qimalari va organlariga yaxshi tarqaladi. Bakteritsid konsentratsiyalar 24 soat davomida saqlanadi.
Tseftriakson albumin bilan qaytar bog‘lanadi va bog‘lanish konsentratsiya oshishi bilan kamayadi, masalan, plazmada 100 mg/l konsentratsiyada 95% bog‘lanishdan 300 mg/l da 85% bog‘lanishga kamayadi. Albumin miqdori past bo‘lgani uchun, to‘qima suyuqligida erkin tseftriakson ulushi plazmaga nisbatan yuqoriroq.
Tseftriakson natriyning taqsimlanish hajmi 7-12 l, sulbaktamda esa 18-27,6 l. Ikkalasi ham amniotik suyuqlikda keng tarqaladi. U shuningdek sutda ham aniqlanadi. Yosh va sog‘lom kattalarda plazma klirensi 10-22 ml/min. Jigar klirensi 5-12 ml/min. Taxminan 75-85% sulbaktam va 50-80% tseftriakson o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, qolgan doza safro bilan chiqariladi.
Sog‘lom, yosh, kattalarda tseftriaksonning plazmadagi o‘rtacha yarim chiqarilish vaqti 8 soat. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda siydik bilan chiqarilish taxminan dozaning 70% ni tashkil qiladi. Sakkiz kundan kichik bolalar va 75 yoshdan katta keksalarda o‘rtacha yarim chiqarilish vaqti odatda yosh sog‘lom guruhga nisbatan 2-3 baravar ko‘p. Sulbaktamning plazmadagi o‘rtacha yarim chiqarilish vaqti taxminan 1 soat. Gemodializ sulbaktamning yarim chiqarilish vaqtini, umumiy chiqarilishini va taqsimlanish hajmini o‘zgartiradi.
Pediatriyada o‘tkazilgan tadqiqotlarda tseftriakson komponentlarining kombinatsiyalangan shaklda yuborilganda farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar aniqlanmagan.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bakteriostatik antibiotiklar tseftriakson/sulbaktamning bakterisid ta'sirini pasaytiradi
Xloramfenikol bilan in vitro antagonizm.
Farmatsevtik o‘zaro ta’sir
Tseftriakson/sulbaktam eritmasini boshqa antimikrob dori vositalari bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish tavsiya etilmaydi. Farmatsevtik jihatdan kalsiy saqlovchi eritmalar (jumladan, Xartman va Ringer eritmalari) bilan mos kelmaydi, cho‘kma hosil bo‘lishi mumkin, shuningdek, amsakrin, vankomitsin, flukonazol va aminoglikozidlar bilan ham mos kelmaydi.
Tseftriaksonda №-metiltetrazol guruhi yo‘q, shuning uchun etanol bilan bir vaqtda qo‘llanganda ba’zi sefalosporinlarga xos bo‘lgan disulfiramga o‘xshash reaksiyalar rivojlanmaydi.
Tseftriakson va ilgari yuqori dozalarda furosemid kabi ilgari diuretiklar bilan birga qo‘llanganda buyrak funksiyasining buzilishi kuzatilmagan. Tseftriakson aminoglikozidlarning nefrotoksikligini oshirishi haqida ma’lumot yo‘q. Probenetsid tseftriaksonning chiqarilishiga ta’sir qilmaydi.
Tseftriakson va aminoglikozidlar ko‘plab grammanfiy bakteriyalarga nisbatan sinergizmga ega. Bunday kombinatsiyalarning samaradorligi har doim oldindan aytib bo‘lmasa-da, og‘ir, hayot uchun xavfli infeksiyalarda, masalan, Pseudomonas aeruginosa sababli bo‘lgan infeksiyalarda bu holatni inobatga olish kerak.
Tseftriakson og‘iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlarning samaradorligini pasaytiradi, shuning uchun qo‘shimcha gormonal bo‘lmagan kontratseptiv vositalardan foydalanish tavsiya etiladi. Tseftriaksonning kalsiy tuzlari cho‘kmalarining hosil bo‘lishi preparat va kalsiy saqlovchi eritmalarni bir venoz kirish orqali aralashtirganda ham yuzaga kelishi mumkin.
Preparatni kalsiy saqlovchi eritmalar bilan bir vaqtda v/i yuborish mumkin emas, jumladan, kalsiy saqlovchi eritmalarni uzoq muddatli infuziyalar bilan, masalan, parenteral oziqlantirishda Ү-konnekor yordamida yuborishda ham.
Yangi tug‘ilgan chaqaloqlardan tashqari barcha bemor guruhlari uchun preparat va kalsiy saqlovchi eritmalarni ketma-ket yuborish mumkin, lekin infuzion tizimlarni mos keluvchi suyuqlik bilan ehtiyotkorlik bilan yuvish kerak.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Jiddiy anafilaktik reaksiyalarda zudlik bilan epinefrin (adrenalin) yuborish zarur. Glyukokortikosteroidlar tomir ichiga yuboriladi va nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligi ta’minlanadi, shu jumladan intubatsiya.
Og‘ir o‘t yo‘llari obstruksiyasi, jigar kasalliklari, shuningdek, bu a’zolarning buyrak funksiyasi buzilishi bo‘lsa, preparat dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Jigar funksiyasi buzilgan va birga buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda seftriaksonning zardobdagi konsentratsiyasini monitoring qilish va zarur bo‘lsa, uning dozasini tuzatish kerak. Agar bunday hollarda seftriaksonning zardobdagi konsentratsiyasini muntazam monitoring qilish amalga oshirilmasa, uning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.
Preparat (hamda boshqa antibiotiklar) bilan uzoq muddatli davolashda chidamsiz mikroorganizmlarning ortiqcha o‘sishi kuzatilishi mumkin. Bemorlarni davolash davomida diqqat bilan kuzatish zarur.
Preparat bilan uzoq muddatli terapiyada ichki a’zolar funksiyasi ko‘rsatkichlarini, shu jumladan buyrak, jigar va gemopoez tizimini davriy nazorat qilish tavsiya etiladi. Bu ayniqsa yangi tug‘ilgan, avvalo muddatidan oldin tug‘ilgan va yosh bolalar uchun muhimdir.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Seftriakson + sulbaktam kombinatsiyasini homiladorlikda qo‘llash faqat onaga kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda mumkin (seftriakson va sulbaktam platsentar to‘siqdan o‘tadi). Seftriakson + sulbaktam kombinatsiyasini laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlar: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.
Davolash: simptomatik, gemodializ yoki peritoneal dializ samarali emas.