-
Qo'llanilishi
Tseffer quyidagi sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarni davolash uchun buyuriladi:
yuqori va pastki nafas yo‘llari va LOR-organlarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari (shu jumladan, o‘tkir va surunkali bronxit, pnevmoniya, statsionardan tashqari pnevmoniya, o‘pka abstsessi, plevra empiemasi, o‘tkir bakterial o‘rta quloq otiti);
teri va yumshoq to‘qimalarning infeksion-yallig‘lanish kasalliklari, siydik-jinsiy organlarning infeksion-yallig‘lanish kasalliklari (shu jumladan, o‘tkir va surunkali pielonefrit, tsistit, prostatit, epididimit va boshqalar);
suyak va bo‘g‘imlarning, jag‘-yuz sohasining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari;
qorin bo‘shlig‘i organlarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari (peritonit, xoletsistit, pankreatit va boshqalar);
murakkab bo‘lmagan gonoreya, shu jumladan penitsillinaza ajratuvchi mikroorganizmlar keltirib chiqargan;
sepsis va bakterial septitsemiya;
bakterial meningit va endokardit;
yumshoq shankr va sifilis;
Laym kasalligi (spiroxetoz);
salmonellyoz va salmonellataşıyuvchilik;
immuniteti zaif bemorlardagi infeksiyalar;
operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning profilaktikasi.
Operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning profilaktikasi; preparatni operatsiyadan oldin yuborish operatsiyadan keyingi infeksiyalar xavfini kamaytirishi mumkin.
Operatsiya o‘tkazilayotgan bemorlar (masalan, vaginal abdominal gisterektomiya, surunkali kalkulezli xoletsistitli xavf guruhi bemorlarida xoletsistektomiya, antimikrob preparatlar kiritishni talab qilmaydigan o‘tkir xoletsistit, obstruktiv sariqlik yoki o‘t yo‘llarining toshlar bilan to‘silishi va boshqalar) infeksiya rivojlanishi nuqtai nazaridan potentsial xavfli hisoblanadi.
Shuningdek, operatsion maydon infeksiya rivojlanishi uchun jiddiy xavf tug‘dirishi mumkin bo‘lgan bemorlar (masalan, aorto-koronar shuntlash vaqtida) ham infeksiya rivojlanishi nuqtai nazaridan potentsial xavfli hisoblanadi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparat penitsillinga yoki uning har qanday komponentlariga ma'lum allergiyasi bo'lgan bemorlarga, shuningdek (mushak ichiga yuborishda) lidokainga qarshi ko'rsatilgan.
Jigar va buyrak yetishmovchiligi, oshqozon-ichak trakti kasalliklari anamnezida, ayniqsa, yarali noaniq kolit va enterit, homiladorlik, laktatsiya.
-
Qo'llash usuli
Kattalar
Kattalar uchun tseftriaksonning odatdagi sutkalik dozasi 1-2 grammni tashkil etadi, u 1 marta kuniga (yoki teng bo‘lingan dozada ikki marta kuniga) yuboriladi, infeksiya og‘irligiga qarab. Maksimal sutkalik doza 4 g dan oshmasligi kerak.
Buyrak faoliyati ancha buzilgan bemorlarda (KK 15-30 ml/min) preparatning maksimal dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 2 g), KK 15 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda esa sulbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 1 g).
Bolalar
Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari uchun tavsiya etilgan sutkalik doza (tseftriakson hisobida) 50-75 mg/kg ni tashkil etadi, u 1 marta kuniga (yoki teng bo‘lingan dozada ikki marta kuniga) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 1 g dan oshmasligi kerak.
O‘tkir bakterial otitni davolash uchun: bir martalik mushak ichiga doza (tseftriakson hisobida) 25 mg/kg tavsiya etiladi (1 grammdan oshmasligi kerak).
Og‘ir aralash infeksiyalarni, menengitdan tashqari, davolash uchun tseftriaksonning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 50-75 mg/kg ni tashkil etadi, u har 12 soatda bo‘lingan dozada yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 2 grammdan oshmasligi kerak.
Menengitni davolash uchun tseftriaksonning boshlang‘ich terapevtik dozasi 100 mg/kg (4 grammdan oshmasligi kerak) bo‘lishi tavsiya etiladi. Tseftriaksonning sutkalik dozasini 1 marta kuniga (yoki har 12 soatda teng bo‘lingan dozada) yuborish mumkin. Odatda davolash davomiyligi 7-14 kunni tashkil etadi.
Odatda tseftralisov terapiyasi infeksiya belgilari va simptomlari yo‘qolgandan keyin kamida 2 kun davom ettirilishi kerak. Odatda terapiya 4-14 kun davom etadi.
Murakkab infeksiyalarda uzoqroq davolash talab qilinishi mumkin.
Streptokokk sababli infeksiyalarni davolashda, antipiogen terapiya KAMIDA 10 kun davom ettirilishi KERAK.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Preparat qo‘llanilganda allergik reaksiyalar (toshma, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaksiyalar, kam hollarda anafilaktik shok); stomatit, glossit, va ovqat hazm qilish tizimi tomonidan quyidagilar mumkin: ko‘ngil aynishi, qusish, ta'm sezgisining yo‘qolishi, qorin og‘rig‘i, disbakterioz, superinfeksiya, soxta membranoz kolit.
Periferik qon ko‘rsatkichlarida o‘zgarishlar mumkin: neyropeniya, limfopeniya, trombotsitopeniya, kamdan-kam hollarda gemolitik anemiya, ayrim hollarda zardob qon omillari (II, VII, IX, X) kamayadi, protrombin vaqti uzayadi; burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda: kreatinin darajasi oshadi, silindrlar paydo bo‘ladi, oliguriya, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (jigar transaminazalari va qon plazmasida bilirubin faolligining oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborish joyida og‘riq yoki infiltrat, ayrim hollarda vena ichiga yuborilganda flebit yoki tromboflebit.
-
Farmakologik xususiyatlari
Cefter sul'baktam natriy va tseftriakson natriy kombinatsiyasidan iborat bo'lib, quruq kukun shaklida bo'ladi va eritilgandan so'ng qo'llaniladi.
Tseftriakson natriy steril, yarim sintetik, keng ta'sir doirasiga ega bo'lgan tsefalosporin antibiotigi bo'lib, vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun mo'ljallangan.
Sul'baktam natriy asosiy penisillin yadrosining hosilasidir.
Sul'baktam klinik ahamiyatli antibakterial faollikka ega emas. Tadqiqotlarda u ko'plab asosiy V-laktamazalarga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan laktam antibiotiklariga nisbatan qaytmas ingibitor ekanligi ko'rsatilgan.
Sul'baktam ayrim penisillin bilan bog'lovchi oqsillar bilan bog'lanadi, shuning uchun tseftriakson/sul'baktam kombinatsiyasi ko'pincha faqat tseftriaksonga nisbatan sezgir shtammlarga nisbatan kuchliroq ta'sir ko'rsatadi.
Tseftriakson va sul'baktam kombinatsiyasi
Sul'baktam va tseftriakson kombinatsiyasi tseftriaksonga sezgir bo'lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, kombinatsiya turli mikroorganizmlarga nisbatan alohida komponentlarga nisbatan sinergizm (minimal ingibiruvchi konsentratsiyalarni kamaytirish) namoyon qiladi.
Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes.
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampitsillin-rezistent va beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlarini o'z ichiga oladi), Haemophilus parainfluenzae.
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlarni o'z ichiga oladi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Tseftriakson shuningdek Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan ham faol.
Yuqorida ko'rsatilgan ko'plab mikroorganizmlar shtammlari, odatda boshqa antibiotiklarga, masalan, penisillinlar, tsefalosporinlar va VMLKVOHNEHOjdam ga chidamli bo'lsa ham, tseftriaksonga sezgir.
Gram musbat aeroblar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlarni o'z ichiga oladi), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci. Metitsillin-ga chidamli stafilokokklar tsefalosporinlarga, shu jumladan tseftriaksonga ham chidamli.
Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium turi, Peptostreptococcus turi. Ko'plab Clostridium difficile shtammlari chidamli.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia turi (Providencia rettgeri ni o'z ichiga oladi), Salmonella turi (Salmonella typhi ni o'z ichiga oladi), Shigella turi.
Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Listeria monocytogenes va penisillinga chidamli pneumoniae ga nisbatan kam faol, ular ham meningit chaqiradi.
Farmakokinetika
Mushak ichiga yuborilgandan so'ng tseftriakson va sul'baktamning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 15 daqiqadan 2 soatgacha aniqlanadi. 1,0 g yagona mushak ichiga yuborilgan dozadan so'ng tseftriaksonning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va doza yuborilgandan 2-3 soat o'tgach aniqlanadi, sul'baktam natriyning konsentratsiyasi esa 6-24 mg/ml ni tashkil etadi va doza yuborilgandan 1 soat o'tgach aniqlanadi.
Tavsiya etilgan dozada vena ichiga yuborilganda tseftriakson natriy to'qimalar va organlarga yaxshi tarqaladi. Bakteritsid konsentratsiyalar 24 soat davomida saqlanadi. Tseftriakson albumin bilan qaytar bog'lanadi va bog'lanish konsentratsiya oshishi bilan kamayadi, masalan, plazmadagi konsentratsiya <100 mg/l bo'lsa 95% bog'lanadi, 300 mg/l bo'lsa 85% bog'lanadi. Albumin miqdori past bo'lganligi sababli, to'qima suyuqligidagi erkin tseftriakson ulushi plazmaga nisbatan yuqoriroq.
Tseftriakson natriyning taqsimlanish hajmi 7-12 l, sul'baktamda esa 18-27,6 l ni tashkil etadi. Ikkalasi ham amniotik suyuqlikda keng tarqaladi. U shuningdek sutda ham aniqlanadi. Yosh va sog'lom kattalarda plazma klirensi 10-22 ml/min.
Jigar klirensi 5-12 ml/min ni tashkil etadi. Sul'baktamning taxminan 75-85% va tseftriaksonning 50-80% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, qolgan doza esa o't bilan chiqariladi. Sog'lom kattalarda tseftriaksonning plazmadagi o'rtacha yarim chiqarilish vaqti 8 soatni tashkil etadi.
Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda siydik orqali chiqarilish taxminan 70% dozani tashkil etadi. Sakkiz kundan kichik bolalarda va 75 yoshdan katta keksa odamlarda o'rtacha yarim chiqarilish vaqti odatda yosh sog'lom odamlarga nisbatan 2-3 baravar ko'proq bo'ladi. Sul'baktamning plazmadagi o'rtacha yarim chiqarilish vaqti taxminan 1 soat.
Gemodializ sul'baktamning yarim chiqarilish vaqtini, umumiy chiqarilishini va taqsimlanish hajmini o'zgartiradi.
Pediatriyada o'tkazilgan tadqiqotlarda tseftriakson komponentlarining farmakokinetikasida kombinatsiyalangan shaklda yuborilganda sezilarli o'zgarishlar aniqlanmagan.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tsefalosporinlar va siklosporin bir vaqtda qo‘llanilganda, oxirgisining qon plazmasidagi darajasi va toksikligi oshishi mumkin.
Aminoglikozidlar bilan birga qo‘llanilganda, sinergizm natijasida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorlik oshadi, biroq ularning optimal dozalari tanlanishi zarur.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, antiagregantlar qon ketish ehtimolini oshiradi, ilgak diuretiklar, nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak funksiyasining buzilishiga olib keladi.
Birga qo‘llanganda diklofenak tseftriaksonning o‘tga ajralishini rag‘batlantiradi va siydikdagi umumiy klirensini kamaytiradi.
Atsetazolamid tseftriaksonning oshqozon tarkibidagi konsentratsiyasini oshiradi.
Tseftriakson eritmalarini boshqa antimikrob preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish tavsiya etilmaydi.
Tseftriaksonni kalsiy saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Jiddiy anafilaktik reaksiyalarda zudlik bilan enkefalin (adrenalin) yuborilishi zarur. Glyukokortikosteroidlar tomir ichiga yuboriladi va nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligi, shu jumladan intubatsiya, ta’minlanadi.
Og‘ir o‘t yo‘llari obstruksiyasi, og‘ir jigar kasalliklari, shuningdek buyrak funksiyasi buzilishida preparat dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Jigar funksiyasi buzilgan va birga buyrak funksiyasi ham buzilgan bemorlarda tseftriaksonning zardobdagi konsentratsiyasini monitoring qilish va zarur hollarda dozasini tuzatish kerak. Agar bunday hollarda tseftriaksonning zardobdagi konsentratsiyasi muntazam monitoring qilinmasa, uning sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak. Preparat bilan uzoq muddatli davolashda (boshqa antibiotiklar kabi) sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning ortiqcha o‘sishi kuzatilishi mumkin. Davolash davomida bemorlarni diqqat bilan kuzatish zarur.
Preparat bilan uzoq muddatli terapiyada ichki organlar funksiyasi, shu jumladan buyrak, jigar va gematopoez tizimi ko‘rsatkichlarini davriy nazorat qilish tavsiya etiladi. Bu ayniqsa yangi tug‘ilgan, avvalo muddatidan oldin tug‘ilgan va yosh bolalar uchun muhim.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash faqat onaga kutilayotgan foyda homila yoki bolaga bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lsa mumkin.
Bolalar
Preparatni giperbilirubinemiya bilan tug‘ilgan, ayniqsa muddatidan oldin tug‘ilgan yangi tug‘ilgan bolalarga yuborish mumkin emas.
Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Davolash davrida yuqori e’tibor va tez psixomotor reaksiyalar talab qiladigan mashg‘ulotlardan voz kechish kerak.
Bolalar uchun yaroqsiz joyda saqlang va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmang.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Siptomlari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.
Davolash: simptomatik, gemodializ yoki peritoneal dializ samarasiz.