Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Tsifiksim III avlod cefalosporin antibiotik bo'lib, ichga qabul qilish uchun mo'ljallangan va ko'pchilik gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarga qarshi aniq antibakterial faoliyatga ega.
Ta'sir mexanizmi patogenning hujayra membranasining sintezini bostirish bilan bog'liq. Gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlar tomonidan beta-laktamazalarga chidamli.
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (shu jumladan, beta-laktamazalarni ishlab chiqaruvchi shtammlar), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (shu jumladan, Citrobacter diversus), Serratia marcescens ga nisbatan yuqori faoliyatga ega.
Pseudomonas spp., Acinetobacter spp, ba'zi shtammlar Streptococcus, Enterococcus spp. (metitsillin chidamli shtammlar), Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, ko'pchilik Staphylococcus, Enterobacter va Clostridium shtammlariga tsifiksim chidamli.
Farmakokinetikasi
So'rilishi
Ichga qabul qilingandan so'ng, tsifiksimning so'rilishi 40 - 50% ni tashkil etadi, ovqatdan qat'i nazar; ammo, preparatni ovqat bilan qabul qilishda maksimal konsentratsiyalar (Cmax) qon serumida 0,8 soat ichida tezroq erishiladi. Cmax - 2 - 6 soat 400 mg/5 ml suspenziya uchun va 2 - 5 soat 200 mg/5 ml suspenziya uchun. Suspenziya qabul qilingandan so'ng Cmax (tabletkalar bilan solishtirganda) 25 - 50% yuqoriroqdir. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyalar 2 - 6 soatdan keyin erishiladi.
Ta'sir tarqalishi
Plazma oqsillari bilan bog'lanish 50 - 60% ni tashkil etadi. Tarqalish hajmi 0,6 - 1,1 l/kg.
Preparatning yuqori konsentratsiyalari qon serumida, safroda, siydikda uzoq vaqt davomida saqlanadi.
Metabolizm
Tsifiksim metabolitlari haqida ma'lumot yo'q.
Chiqarilishi
Tsifiksim asosan buyraklar orqali o'zgarmagan holda 50% chiqariladi, safro bilan 10%. Sog'lom ko'ngilli shaxslarda yarim chiqarilish davri o'rtacha 3 - 4 soatni tashkil etadi, ayrim hollarda 9 soatgacha. Uzoq yarim chiqarilish davri bitta dozani berishni imkonini beradi.
Buyrak funktsiyasi buzilganda, kreatinin klirensi (KK) 20 - 40 ml/min bo'lganda yarim chiqarilish davri oshadi va o'rtacha 6,4 soatni tashkil etadi, KK 5 - 20 ml/min bo'lganda - 11,5 soat.