1 flakon tarkibida: faol modda: tseftriakson natriy (tseftriakson hisobiga) - 500 mg yoki 1 g.

sepsis, meningit; yuqori va pastki nafas yo‘llari infeksiyalari, ayniqsa pnevmoniya, va LOR-organlar infeksiyalari; qorin bo‘shlig‘i organlari infeksiyalari (peritonit, o‘t yo‘llari va me’da-ichak trakti infeksiyalari); suyaklar, bo‘g‘imlar, yumshoq to‘qimalar, teri infeksiyalari, shuningdek, yara infeksiyalari; buyrak va siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari; jinsiy a’zolar infeksiyalari, shu jumladan, gonoreya; immuniteti zaif bemorlardagi infeksiyalar; operatsiyadan oldin infeksiyalarning profilaktikasi.

tseftriakson va boshqa tsefalosporinlarga, penisillinlarga, karbapenemlarga yuqori sezuvchanlik; buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari; jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari; antibakterial preparatlar qo‘llanilishi bilan bog‘liq enterokolit anamnezda; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda gipyerbilirubinemiya, muddatidan oldin tug‘ilgan bolalar; homiladorlik, laktatsiya davri.

Cef III® mushak ichiga va tomir ichiga oqim yoki tomchilab yuboriladi. Tavsiya etilgan dozalari Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun o‘rtacha sutkalik doza 1,0-2,0 g Cef III® kuniga 1 marta yoki 0,5-1 g har 12 soatda. Og‘ir holatlarda yoki o‘rtacha sezgir patogen mikroorganizmlar chaqirgan infeksiyalarda sutkalik doza 4 g gacha oshirilishi mumkin. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (ikki haftalikgacha) uchun doza 20-50 mg/kg/kun. Go‘daklar (15 kundan boshlab) va 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza 20-80 mg/kg. Tana vazni 50 kg va undan ko‘p bo‘lgan bolalarda kattalar dozalari qo‘llaniladi. Gonoreya davolash uchun doza 250 mg, bir marta mushak ichiga yuboriladi. Operatsiyadan keyingi infeksiyalar profilaktikasi – infeksion xavf darajasiga qarab, 1-2 g Cef III® operatsiya boshlanishidan 30-90 daqiqa oldin bir marta yuboriladi. Buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) Cef III® ning sutkalik doza 2,0 g dan oshmasligi kerak. Bakterial meningitda yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va bolalarga preparat boshlang‘ich dozada 100 mg/kg tana vazniga bir marta kuniga buyuriladi. Maksimal sutkalik doza – 4 g. Qo‘zg‘atuvchi aniqlangandan so‘ng doza kamaytirilishi mumkin. Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari bo‘lgan bolalarga – sutkalik doza 50-75 mg/kg kuniga 1 marta yoki 25-37,5 mg/kg har 12 soatda, lekin 2 g/kun dan oshmasligi kerak. Boshqa joylardagi og‘ir infeksiyalarda – 25-37,5 mg/kg har 12 soatda, lekin 2 g/kun dan oshmasligi kerak. Jigar va buyrak faoliyati ancha buzilgan bemorlarda, shuningdek, gemodializda bo‘lgan bemorlarda qonda tseftriakson konsentratsiyasini nazorat qilish zarur, chunki ularda uning chiqarilishi tezligi kamayishi mumkin. Preparatni yuborish qoidalari Preparat eritmalari tayyorlangandan so‘ng darhol ishlatilishi kerak. Tayyorlangan eritmalar xona haroratida 6 soat davomida (yoki 2-8 °S haroratda 24 soat davomida) o‘zining fizik va kimyoviy barqarorligini saqlaydi. Biroq umumiy qoida sifatida eritmalarni tayyorlangandan so‘ng darhol ishlatish kerak. Mushak ichiga yuborish Mushak ichiga yuborish uchun 1 g preparatni 3,5 ml 1% lidokain eritmasida eritish kerak. Bir dumba ichiga 1 g dan ortiq preparat yuborish tavsiya etilmaydi. Olingan eritmani tomir ichiga yuborib bo‘lmaydi. Tomir ichiga yuborish Tomir ichiga in'ektsiya uchun 0,5 g preparatni 5 ml, 1 g ni esa 10 ml in'ektsiya uchun suvda eritish kerak. Tomir ichiga sekin, 2-4 daqiqa davomida yuboriladi. Tomir ichiga infuziya Tomir ichiga infuziya davomiyligi kamida 30 daqiqa bo‘lishi kerak. Tomir ichiga infuziya uchun 2 g kukunni taxminan 40 ml kalsiydan xoli eritmada, masalan, 0,9% natriy xlorid eritmasida, 5% glyukoza eritmasida, 10% glyukoza eritmasida eritish kerak. Lidokain saqlovchi eritmani tomir ichiga yuborib bo‘lmaydi.

Tez-tez in'ektsiya joyida og'riq va zichlashuv Kamdan-kam kandidozli stomatit (uzoq muddatli davolashda) qon tomir yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, preparatning yuqori dozalari qo'llanganda, tutqanoq ekzantema, eritema, ko'p shaklli ekssudativ eritema, toshma, qaytar mahalliy qon tomirlarining, shilliq qavatlar yoki bo'g'imlarning o'tkazuvchanligi vena ichiga yuborilganda flebit rivojlanishi Kam hollarda genital moniliaz, vaginit, genitallarning kandidozi leykotsitoz, granulositoz, monotsitoz, limfotsitopeniya, bazofiliya, eozinofiliya, granulositopeniya, neytropeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya. Ushbu ta'sirlar qaytar. giperglikemiya, gipoglikemiya bosh aylanishi, umumiy holsizlik, noqulaylik, charchoq plevral chiqindi, nafas qisilishi yoki nafas olish buzilishi, respirator distress sindromi, yo'tal, rinit, bronxospazm, ko'krakda og'riq, interstitsial pnevmoniya yoki pnevmonit diareya, ko'ngil aynishi, ishtahaning yo'qolishi, qusish (bu simptomlar ko'pincha davolash vaqtida yoki undan keyin yo'qoladi) AST, ALT, gamma-GT, bilirubin va/yoki LDG va ishqoriy fosfataza darajasining vaqtinchalik oshishi, o'tkinchi gepatit, o'tkinchi xolestatik sariqlik Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) mochevina va qondagi mochevina azoti (QMA) miqdorining vaqtinchalik oshishi, proteinuriya, interstitsial nefrite, onkogen nefropatiya. Nefrotoksiklik, odatda boshqa potentsial nefrotoksik dori vositalari bilan birga davolanayotgan bemorlarda Juda kam hollarda tromboz buzilishlari, natijada – qon ketishlar. Ushbu ta'sirlar xavfi yuqori bo'lgan bemorlar: K vitamini yetishmovchiligi yoki qon ivishining buzilishiga olib keladigan boshqa omillarga ega bemorlar (sun'iy oziqlantirish, yetarli ovqatlanmaslik, jigar va buyrak faoliyatining buzilishi, trombotsitopeniya), shuningdek, qon ketishini keltirib chiqaradigan yoki kuchaytiradigan holatlari bo'lgan bemorlar (masalan, gemofiliya, me'da va o'n ikki barmoqli ichak yarasi) anafilaktik shok, angionevrotik shish (yuz shishi, til shishi, nafas yo'llari torayishi bilan halqum shishi, taxikardiya, nafas qisilishi, arterial bosimning pasayishi), dori vositalari bilan chaqirilgan isitma, qaytar mahalliy qon tomirlarining, shilliq qavatlar yoki bo'g'imlarning o'tkazuvchanligi anogenital qichishish

Qarshi ko‘rsatilgan kombinatsiyalar: Antibiotiklar: Bakteriostatik antibiotiklar bilan o‘zaro ta’sirda antagonistlik effekti kuzatilishi mumkin, bu antibiotiklar tsefazolin bilan bir vaqtda yuborilganda hisobga olinishi kerak. Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar: Probenesid: Uning buyrak diurezi (kanalikulyar sekretsiya)ga tormozlovchi ta’siri tufayli probenesid qo‘llanilishi tsefazolinning qon tarkibidagi konsentratsiyasi va ushlanish vaqtining oshishiga olib keladi. Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash: Vitamin K1: Ba’zi sefalosporinlar, masalan, sefamandol, tsefazolin va sefotetan, vitamin K1 almashinuvini buzadi, ayniqsa vitamin K1 yetishmovchiligi holatlarida. Bu vitamin K1 bilan o‘rnini bosuvchi terapiyani talab qilishi mumkin. Antikoagulyantlar Sefalosporinlar kamdan-kam hollarda koagulyatsiya buzilishlari va qon ketishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun, antikoagulyantlar (masalan, varfarin yoki geparin) yuborilganda koagulyatsiya ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak. Nefrotoksik moddalar: Nefrotoksik preparatlar, masalan, aminoglikozidlar (masalan, gentamitsin), polimiksinlar, etakrin kislotasi va furosemid, hamda kuchli diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda nefrotoksik hodisalar ehtimoli oshadi. Bunday holda buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak. Laboratoriya sinovlari: Kumbs testi sefalosporinlar bilan davolash vaqtida ijobiy bo‘lishi mumkin. Bu tsefazolin qabul qilayotgan bemorlarga ham taalluqlidir.

Gipersensitivlik reaksiyalari: Tsefazolin qo‘llashni boshlashdan oldin bemorning allergologik anamnezini, tsefalosporinlar va penisillinlarga gipersensitivlik reaksiyalari mavjudligini aniqlash kerak. Tsefalosporinlarni, ma’lumki, tsefalosporinlarga darhol gipersensitivlik reaksiyalari kuzatiladigan bemorlarga qo‘llash mumkin emas. Shubha tug‘ilganda birinchi yuborishda shifokor ishtirok etishi kerak, bu mumkin bo‘lgan anafilaktik reaksiyalarning oldini olish uchun zarur. Penisillinlar va tsefalosporinlar o‘rtasida o‘zaro allergiya mavjud. Agar tsefazolin sababli allergik reaksiya yuzaga kelsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va bemorga mos davolashni tayinlash kerak. Tsefazolin kamdan-kam hollarda buyrak funksiyasining buzilishiga olib keladi, ammo ayniqsa maksimal dozalarda yuborilayotgan og‘ir ahvoldagi bemorlarda va bir vaqtning o‘zida aminoglikozidlar yoki kuchli diuretiklar (masalan, furosemid yoki etakrin kislotasi) kabi potentsial nefrotoksik preparatlar yuborilayotgan bemorlarda buyrak funksiyasini qo‘llab-quvvatlash tavsiya etiladi. Buyrak funksiyasi yomon bo‘lgan bemorlarda antibiotiklarning yuqoriroq va uzoq davom etuvchi konsentratsiyalari kuzatilishi mumkin. Shu sababli tsefazolinning umumiy sutkalik dozasini «Qo‘llash bo‘yicha tavsiyalar» bo‘limida ko‘rsatilgan dozani belgilash sxemasiga muvofiq kamaytirish kerak. Bu buyrak funksiyasi buzilishi tufayli past diurezli bemorlarga ham taalluqlidir. Antibiotiklar qabul qilish davrida soxta membranoz kolit rivojlanishi mumkin. Shuning uchun tsefazolin qabul qilayotgan bemorlarda diareya rivojlangan hollarda ushbu tashxisni ko‘rib chiqish muhimdir. Bunday hollarda mos choralar ko‘rish zarur. Shuningdek, «Nojo‘ya reaksiyalar tavsifi» bo‘limiga qarang. Tsefazolinni uzoq muddat qo‘llash sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning haddan tashqari ko‘payishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorni doimiy kuzatib borish juda muhimdir. Davolash jarayonida superinfeksiya yuzaga kelsa, mos choralar ko‘rish kerak. Intratekal yuborish tavsiya etilmaydi. Tsefazolinni intratekal yuborishdan so‘ng markaziy asab tizimining og‘ir intoksikatsiyasi, shu jumladan, tutqanoq holatlari haqida xabar berilgan. Muddatidan oldin tug‘ilgan bolalar va bir oylikkacha bo‘lgan chaqaloqlarda qo‘llash xavfsizligi aniqlanmaganligi sababli, ushbu bemorlarda tsefazolin qo‘llash tavsiya etilmaydi. Kamdan-kam hollarda tsefazolin qabul qilish fonida qon ivishining buzilishi mumkin. Xavf omillariga K vitamini yetishmovchiligi, parenteral oziqlantirish, oziqlanish yetishmovchiligi, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, trombotsitopeniya kiradi. Bundan tashqari, gemofiliya, me’da va/yoki o‘n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining yaralanishi kabi kasalliklar qon ketishining rivojlanishi yoki kuchayishiga sabab bo‘lishi mumkin. Shuning uchun, ushbu kasalliklar mavjudligi ma’lum bo‘lgan bemorlarda koagulogramma ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur. Agar qon ivishining pasayishi aniqlansa, K vitamini bilan davolash (10 mg/hafta) tayinlash kerak.

Cef III® - parenteral tsefalosporin antibiotik III avlod, uzaytirilgan ta'sirga ega. Tseftriaksonning bakteritsid faolligi hujayra membranalari sintezini bostirish bilan bog‘liq. Cef III® grammanfiy va gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan keng ta'sir doirasiga ega. U grammanfiy va gram-musbat bakteriyalar tomonidan ishlab chiqariladigan ko‘pchilik β-laktamazalarga (penitsillinazalar va tsefalosporinazalar) yuqori darajada chidamli. Tseftriakson odatda quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Gram-musbat aeroblar Staphylococcus aureus (metitsillin sezgir), koaguloza-manfiy stafilokokklar, Streptococcus pyogenes (β-gemolitik, A guruhi), Streptococcus agalactiae (b-gemolitik, B guruhi), β-gemolitik streptokokklar (na A, na B guruhi), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Eslatma. Metitsillin chidamli Staphylococcus spp. tsefalosporinlarga, jumladan tseftriaksonga ham rezistent. Odatda, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium va Listeria monocytogenes ham chidamli. Grammanfiy aeroblar Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (asosan, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaliyenlarga o‘xshash bakteriyalar, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (jumladan C. amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (boshqalar), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ilgari Branhamella catarrhalis deb atalgan), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (boshqalar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (boshqalar), Providencia rettgeri, Providencia spp. (boshqalar), Salmonella typhi, Salmonella spp. (nontifoid), Serratia marcescens, Serratia spp. (boshqalar)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (boshqalar). Anaeroblar Bacteroides spp. (o‘tga sezgir), Clostridium spp. (C. difficile dan tashqari), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (boshqalar), Gaffkya anaerobica (ilgari Peptococcus deb atalgan), Peptostreptococcus spp. Farmakokinetika Tseftriaksonning farmakokinetikasi noaniq (nelinear) xarakterga ega. Preparatning umumiy konsentratsiyasiga asoslangan barcha asosiy farmakokinetik parametrlar, yarim chiqarilish davridan tashqari, doza bog‘liq. So‘rilish 1 g preparat bir marta mushak ichiga yuborilgandan so‘ng plazmadagi maksimal konsentratsiya taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va yuborilgandan keyin 2-3 soat ichida erishiladi. «Plazmadagi konsentratsiya - vaqt» egri chizig‘i ostidagi maydon mushak ichiga va tomir ichiga yuborilganda bir xil. Bu tseftriaksonning mushak ichiga yuborilgandan so‘ng biokiraolishligi 100% ekanligini anglatadi. Taqsimlanish Tseftriaksonning taqsimlanish hajmi 7-12 l ni tashkil etadi. 1-2 g dozada yuborilganda tseftriakson organizm to‘qimalari va suyuqliklariga yaxshi kirib boradi. 24 soatdan ko‘proq vaqt davomida uning konsentratsiyasi ko‘pchilik infeksiya qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bostiruvchi konsentratsiyadan ancha yuqori bo‘ladi (shu jumladan o‘pka, yurak, o‘t yo‘llari, jigar, bodomsimon bezlar, o‘rta quloq va burun shilliq qavati, suyaklar, shuningdek orqa miya, plevra va sinovial suyuqliklar hamda prostata bezi sekreti). Tseftriakson interstitsial suyuqlikka tez diffuziya qiladi va u yerda unga sezgir mikroorganizmlarga nisbatan bakteritsid ta'sirini 24 soat davomida saqlaydi. Tseftriakson albumin bilan qaytar bog‘lanadi, bog‘lanish darajasi konsentratsiya oshishi bilan kamayadi, masalan, plazmadagi konsentratsiya 100 mg/l dan kam bo‘lsa 95%, 300 mg/l da esa 85% ni tashkil etadi. To‘qima suyuqligidagi albumin konsentratsiyasi kamroq bo‘lgani uchun, undagi erkin tseftriakson ulushi plazmaga nisbatan yuqoriroq. Alohida to‘qimalarga kirib borishi Tseftriakson yallig‘langan miya pardalaridan o‘tadi. Yangi tug‘ilgan va emizikli bolalarga 50-100 mg/kg tana vazniga mos dozada tomir ichiga yuborilgandan 24 soat o‘tgach, orqa miya suyuqligidagi tseftriakson konsentratsiyasi 1,4 mg/l dan yuqori bo‘ladi. Orqa miya suyuqligidagi maksimal konsentratsiyaga tomir ichiga yuborilgandan taxminan 4 soat o‘tib erishiladi va o‘rtacha 18 mg/l ni tashkil etadi. Bakterial meningitda tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi o‘rtacha konsentratsiyasi plazmadagining 17% ini, aseptik meningitda esa 4% ini tashkil etadi. Kattalarda meningitda 2-24 soat ichida, 50 mg/kg tana vazniga mos doza yuborilgandan so‘ng, tseftriaksonning orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi meningitning eng keng tarqalgan qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bostiruvchi konsentratsiyadan bir necha barobar yuqori bo‘ladi. Tseftriakson platsentar to‘siqdan o‘tadi va kam miqdorda ona sutiga o‘tadi. Metabolizm Tseftriakson tizimli metabolizmga uchramaydi, balki ichak florasi ta'sirida nofaol metabolitlarga aylanadi. Chiqarilish Tseftriaksonning umumiy plazma klirensi 10-22 ml/min ni tashkil etadi. Buyrak klirensi 5-12 ml/min ni tashkil etadi. Tseftriaksonning 50-60% o‘zgarmagan holda siydik bilan, 40-50% esa o‘zgarmagan holda o‘t bilan chiqariladi. Tseftriaksonning yarim chiqarilish davri kattalarda taxminan 8 soatni tashkil etadi. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika Yangi tug‘ilgan bolalarda dozaning taxminan 70% si buyraklar orqali chiqariladi. Emizikli bolalarda hayotining dastlabki 8 kunida, shuningdek 75 yoshdan oshganlarda yarim chiqarilish davri o‘rtacha kattalardagi yosh odamlarga nisbatan ikki yoki uch barobar ko‘proq bo‘ladi. Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda tseftriaksonning farmakokinetikasi sezilarli darajada o‘zgarmaydi, faqat yarim chiqarilish davrining biroz oshishi kuzatiladi. Agar faqat buyrak funksiyasi buzilgan bo‘lsa, o‘t bilan chiqarilish ortadi, agar faqat jigar funksiyasi buzilgan bo‘lsa, buyrak orqali chiqarilish ortadi.

Siptomlar: tavsiflangan nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi mumkin. Davolash: simptomatik. Gemodializ va peritoneal dializ samarasiz.