Bir tabletka tarkibida

faol moddalar: sulfametoksazol 100 mg, 400 mg; trimetoprim

20 mg, 80 mg,

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmal, past molekulyar polivinilpirrolidon tibbiy, silika dioksid kolloid (aerosil), natriy kroskarmelloza, kaltsiy stearat. 

 

 

 

 

Dori ovqatdan keyin etarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi.

6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar: 240-480 mg kuniga 2 marta 12 soat oralig'ida, sutkalik doza 48 mg/kg vazn bo'yicha 2 qabulda 12 soat oralig'ida.

O'smirlar va 12 yoshdan katta bolalar: 960 mg (2 ta 480 mg tabletkalar) kuniga 2 marta 12 soat oralig'ida. Sutkalik doza 1920 mg (4 ta 480 mg tabletkalar) dan oshmasligi kerak.

Dori davolash kursi 7 dan 10 kungacha davom etadi. Surunkali infeksiyalarda davolash kursi uzoqroq bo'ladi va kasallikning og'irligiga bog'liq.

Maxsus holatlarda dozani belgilash:

Diagnostik infeksiya bilan bemorlar uchun sutkalik maksimal doza 90-120 mg/kg vazn bo'yicha Triseptol, 6 soat oralig'ida qabul qilinadigan qismlarga bo'linadi, 14-21 kun davomida.

O'smirlar va 12 yoshdan katta bolalar: 960 mg Triseptol (ikki ta 480 mg tabletka) kuniga bir marta.

6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar: 960 mg Triseptol kuniga, 12 soat oralig'ida ikki teng qabulga bo'linadi, uch kun davomida. Sutkalik doza 1920 mg (4 ta 480 mg tabletka) dan oshmasligi kerak.

Kreatinin klirensi 15-30 sm3/min bo'lgan bemorlarda doza ikki baravar kamaytirilishi kerak, kreatinin klirensi 15 sm3/min dan kam bo'lsa, Triseptolni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Dori qariyalar uchun ehtiyotkorlik bilan qabul qilinishi kerak, chunki nojo'ya ta'sirlar xavfi oshadi, ayniqsa buyrak/pechene yetishmovchiligi bo'lgan yoki bir vaqtning o'zida boshqa dori-darmonlarni qabul qilayotgan bemorlarda.

Maxsus ko'rsatmalar bo'lmasa, dori standart dozalarida qabul qilinishi kerak. 

- qayt qilish, qusish

- toshma, qichishish

- agranulotsitoz, aplastik anemiya, gemolitik anemiya, megaloblastik anemiya, eozinofiliya, gipoprotrombinemiya, leykopeeniya, metgemoglobinemiya, neytropeeniya, trombotsitopeniya

- allergik miokardit, titroq, dori-darmonli isitma, toksikollikvatsion teri nekrozi, fotosensibilizatsiya, anafilaktik reaksiyalar, vazomotor shish, teri qichishishi, allergik toshma, Shenleyn-Genox kasalligi, qichish, polimorfik eritema, umumiy teri reaksiyalari, eksfoliativ dermatit, serum kasalligi sindromi, Stivens-Djonson sindromi, nafas olish organlarining yuqori sezgirlik alomatlari. Kamdan-kam tugunli periarterit, lupusa o'xshash sindrom, ko'zning kon'yunktivasi va sklerasining gipermiyasi

- diareya, qorin og'rig'i, ishtahaning yo'qligi, qayt qilish, soxta difteriyali ichak yallig'lanishi, qusish, qon serumida transaminazlar va kreatinin darajasining oshishi, og'iz bo'shlig'ining yallig'lanishi, tilning yallig'lanishi, pankreatit, gepatit, ba'zan xolestatik saraton yoki jigar nekrozi 

- kristalluriya, buyrak yetishmovchiligi, o'rta nefrit, oliguriyali yoki anuriyali nefrotoksik sindrom, serumda oqsil bo'lmagan azot va kreatininning oshishi

- gipokalemiya, giponatremiya, giperglikemiya, diurezning oshishi

- apatya, aseptik meningit, harakatlar muvofiqligini buzilishi, bosh og'rig'i, depressiya, tutqanoqlar, gallyutsinatsiyalar, asabiylik, quloqlarda shovqin, periferik nervlarning yallig'lanishi, bosh aylanishi

- bo'g'imlarda og'riq, mushak og'rig'i

- nafas yetishmovchiligi, yo'tal, o'pkalarda infiltratlar

Bundan tashqari, zaiflik, charchoq hissi, uyqusizlik kuzatilishi mumkin. 

Ikki komponent preparat tezda oshqozon-ichak traktidan so'riladi; ikkita komponentning maksimal konsentratsiyasi qon serumida ichga qabul qilinganidan 1-4 soat o'tgach erishiladi. Trimethoprim serum oqsillari bilan 70% bog'lanadi, sulfanilamid - 44-62%. Ikkita birikmaning taqsimlanishi farq qiladi; sulfanilamid faqat ekstratsellyar makonda taqsimlanadi, trimethoprim esa organizmning barcha suyuqlik muhitlarida tarqaladi. Trimethoprimning yuqori konsentratsiyasi, jumladan, bronxial bezlar, prostata bezida va safroda kuzatiladi. Sulfametoksazolning biologik suyuqliklardagi konsentratsiyalari pastroq. Ikkita birikma samarali konsentratsiyalarda qovuq, vaginal ajralmalar va o'rta quloq suyuqligida paydo bo'ladi.

Sulfametoksazolning taqsimlanish hajmi 0,36 dм3/kg, trimetoprimning - 2,0 dм3/kg.

Ikkita preparat jigar orqali metabolizatsiyalanadi, sulfanilamid asetilatsiya va glukuron kislotasi bilan bog'lanish yo'li bilan, trimethoprim esa oksidlanish va gidroksilatsiya yo'li bilan.

Ikkita preparat organizmdan asosan buyraklar orqali chiqariladi, filtratsiya va faol kanallik sekretsiyasi orqali. Faol birikmalarning siydikdagi konsentratsiyalari qonnikidan ancha yuqori. 72 soat davomida siydik bilan 84,5% qabul qilingan sulfanilamid dozasidan va 66,8% trimethoprimdan chiqariladi.

Serumdan yarim chiqarilish davri mos ravishda sulfametoksazol uchun 10 soat va trimetoprim uchun 8-10 soatni tashkil etadi.

Sulfametoksazol va trimetoprim ayol suti va homila qon aylanish tizimiga kiradi.

Birlashtirilgan bakteritsid preparat, sulfametoksazol, o'rtacha ta'sir davomiyligiga ega sulfanilamidni o'z ichiga oladi, foliy kislotasi sintezini para-aminobenzoy kislotasi bilan raqobatli antagonizm orqali inhibe qiladi va trimethoprim, biologik faol tetrahidrofollik kislotasining sintezi uchun javobgar bakterial dihidrofolat reduktazasi inhibitori. Uning ta'siri preparatning bakteriyalar metabolizmini ikki tomonlama blokirovka qilishi bilan bog'liq. Sulfametoksazol bakterial hujayralarda dihidrofolat kislotasi sintezini buzadi, trimethoprim esa dihidrofolat kislotasini tetrahidrofollik kislota ga aylanishini to'sadi. Preparatning yuqori konsentratsiyalari o'pka, buyrak, prostata bezlari, orqa miya suyuqligida, safroda, suyaklarda hosil bo'ladi.

Preparat gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: streptokokk va stafilokokk, korinebakteriyalar, shuningdek gram-manfiylarga: ichak palchasi, shigella, proteus, enterobakteriyalar. 

Serumdagi digoksin konsentratsiyalarini oshiradi, ayniqsa qari bemorlarda (konsentratsiyalarni nazorat qilish zarur) digoksin serumidagi konsentratsiyalar. Tritsiklik antidepressantlarning samaradorligini pasaytiradi. Birgalikda qo'llanilganda, no steroid yallig'lanishga qarshi vositalar, sulfonilurea hosilalari (glibenkamid, glipizid, gliklazid, glikvidon), to'g'ridan-to'g'ri antikoagulyantlar va barbituratlar bilan dori vositalarining faoliyati va toksikligini o'zaro oshiradi.

Novokain va benzokain (anestezin) ko-trimoksazolning mikroblarga qarshi faoliyatini pasaytiradi.

Metenamin (urotropin), askorbin kislotasi ko-trimoksazol qabul qilganda kristalluriya rivojlanishiga yordam beradi.

Pirimetamin (25 mg/haftadan ko'p) ko-trimoksazolning toksikligini oshiradi va makrotsitar anemiya rivojlanish xavfini oshiradi.

Birgalikda qo'llanilganda, kombinatsiyalangan og'izdan qabul qilinadigan kontratseptivlar bilan bachadon qon ketishlari rivojlanish xavfini oshiradi va kontratseptiv samaradorligini pasaytiradi.

Fenitoin bilan birgalikda qo'llanilganda, triseptholning faoliyati va toksikligi oshadi, fenitoinning chiqarilishining sekinlashishi va uning toksikligini oshiradi.

Rifampitsin bilan birgalikda qo'llanilganda, triseptholning chiqarilishi tezlashadi.

Metotreksatni oqsillardan chiqaradi va uning toksik ta'sirini oshiradi.

Thiazid diuretiklar bilan birgalikda qo'llanilganda, trombotsitopeniya rivojlanish xavfi oshadi (ayniqsa qari shaxslarda).

Buyrak transplantatsiyasidan so'ng siklosporin A qabul qilayotgan bemorlarda ko-trimoksazol buyrak funksiyasining qaytariladigan buzilishiga sabab bo'ladi.

Katta miqdordagi foliy kislotasini o'z ichiga olgan oziq-ovqat mahsulotlari: loviya, pomidor, jigar, buyrak ko-trimoksazolning mikroblarga qarshi faoliyatini pasaytiradi. Pneumotsist infeksiyasi bo'lgan bemorlarda triseptholga nisbatan patogenning chidamliligini rivojlantirish ehtimolini oshiradi.

Qon ishlab chiqarishni bostiruvchi dori vositalari mielosupressiya xavfini oshiradi. Indometatsin bilan birgalikda qo'llanilganda, sulfanilmetoksazolning qonidagi konsentratsiyasini oshirish mumkin. Trisepthol va amantadini birgalikda qabul qilishdan keyin toksik deliriy holati tasvirlangan. APEF inhibitorlari bilan birgalikda qo'llanilganda, ayniqsa qari bemorlarda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin. Trimethoprim, buyraklarning transport tizimini inhibe qilib, dofetilidning AUCsini 103%, Cmax ni 93% oshiradi, bu esa QT intervalining uzayishi bilan ventrikulyar aritmiya rivojlanish xavfini oshiradi, shu jumladan "piruet" turidagi aritmiya. Dofetilid va trimetoprimni birgalikda qo'llash taqiqlangan. 

Triseptol faqat boshqa antibakterial monoprеparatlarga nisbatan bunday kombinatsiyalangan terapiyaning afzalligi mumkin bo'lgan xavfdan oshganda tayinlanishi kerak.

Bakteriyalarning antibakterial preparatlarga in vitro sezgirligi turli geografik hududlarda va vaqt o'tishi bilan o'zgarishi sababli, preparatni tanlashda mahalliy bakterial sezgirlik xususiyatlarini hisobga olish kerak. Triseptol davolash davrida kuniga kamida 2 litr suyuqlik iste'mol qilish, siydik toshlari hosil bo'lish xavfini kamaytirish uchun zaif alkalin mineral suv ichish kerak. Davolash davrida quyosh va UV nurlanishidan qochish kerak, chunki fotodermatozlar rivojlanish xavfi oshadi.

Streptokok infeksiyasi bo'lgan shaxslarda foydalanish. Triseptol tonzillit (angina), faringit, pneumokok pnevmoniyasi bo'lgan shaxslarni davolashda birinchi tanlov vositasi sifatida qo'llanilmasligi kerak.

Ehtiyotkorlik bilan foydalanish foliy kislotasi yetishmovchiligi (qari odamlar, alkogolga qaram bo'lgan shaxslar, malabsorbsiyadan azob chekayotganlar), porfiriya, qalqonsimon bez funksiyasi buzilishi, bronxial astma va allergik reaktsiyalar tarixi bo'lgan bemorlarga ko-trimoksazol tayinlashda zarur.

Triseptol davolash davrida teri toshmasi yoki diareya paydo bo'lsa, uning qabul qilinishini darhol to'xtatish kerak.

Uzoq muddatli qo'llash. Triseptolni uzoq muddatli qo'llash zarur bo'lsa, har 3 kunda periferik qonning gematologik ko'rsatkichlarini, jigar va buyraklarning funksional holatini nazorat qilish kerak. Agar qonning shaklli elementlari miqdori sezilarli darajada kamaygan bo'lsa yoki biokimyoviy ko'rsatkichlar normal chegaralardan 2 baravar ko'p o'zgargan bo'lsa, triseptolni qabul qilishni to'xtatish kerak.

Davolash davrida katta miqdorda PABA (para-aminobenzoy kislotasi) mavjud oziq-ovqat mahsulotlarini iste'mol qilish maqsadga muvofiq emas - o'simliklarning yashil qismi (karam, ismaloq, loviya), sabzi, pomidor.

Qancha tezda yo'tal yoki nafas qisilishi paydo bo'lsa, bemorni qayta tekshirish va preparatni davolashni to'xtatish masalasini ko'rib chiqish kerak. Qon kasalligi bilan og'rigan bemorlarda nojo'ya ta'sirlar xavfi sezilarli darajada oshadi.

Beta-gemolitik streptokok A guruhi tomonidan keltirilgan kasalliklarda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki shtammlarning keng tarqalgan qarshiligi mavjud.

Triseptol qabul qilayotgan bemorlarda pancitopeniya holatlari tasvirlangan. Trimethoprim insonning dihidrofolat reduktazasi bilan past afinitetga ega, ammo metotreksatning toksikligini kuchaytirishi mumkin, ayniqsa, boshqa xavf omillari mavjud bo'lsa, masalan, qariyalar, gipooalbuminemiya, buyrak funksiyasi buzilishi, suyak iligi bostirilishi. Bunday nojo'ya reaktsiyalar metotreksat katta dozada tayinlanganda ko'proq ehtimolga ega. Mielosupressiyani oldini olish uchun bunday bemorlarga foliy kislotasi yoki kaltsiy folinat tayinlash tavsiya etiladi.

Trimethoprim fenilalanin almashinuvini buzadi, ammo bu fenilketonuriya bilan og'rigan bemorlarga ta'sir qilmaydi, agar tegishli dietaga rioya qilinsa. "Sezilarli sekin acetilatsiya" almashinuvi xususiyatiga ega bo'lgan bemorlar sulfonamidlar bilan idiosinkraziya rivojlanishiga ko'proq moyil.

Davolash davomiyligi iloji boricha qisqa bo'lishi kerak, ayniqsa qari va qariyalar bemorlarda. Triseptol, xususan, uning tarkibidagi trimetoprim, metotreksatning qon serumidagi konsentratsiyasini aniqlash natijalariga ta'sir qilishi mumkin, bu esa bakterial dihidrofolat reduktazasi ligandi sifatida oqsillar bilan raqobatli bog'lanish usuli bilan amalga oshiriladi. Ammo metotreksatni radioimmun usuli bilan aniqlashda aralashuv yuzaga kelmaydi. 

Belgilari: ishqoriy ochlik, kolikaga o'xshash og'riqlar, qusish, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, hushdan ketish. Qizilcha, gematuriya va kristalluriya paydo bo'lishi mumkin. Keyingi davrda suyak iligi shikastlanishi va gepatit rivojlanishi mumkin. Uzoq vaqt davomida katta dozada triseptholni qo'llash suyak iligini bostirishga olib kelishi mumkin, bu trombotsitopeniya, leykopeeniya yoki megaloblastik anemiya bilan namoyon bo'ladi.

Davolash: oshqozonni yuvish (dori qabul qilinganidan keyin 2 soatdan kech bo'lmasdan), ko'p suyuqlik ichish, majburiy diurez. Siydikni kislotalash trimetoprimni chiqarishni tezlashtiradi, lekin bu buyraklarda sulfanilamidning kristallanishi xavfini oshirishi mumkin. Bemorning qon ko'rinishi, serum elektrolitlari va boshqa biokimyoviy ko'rsatkichlarini kuzatish kerak. Gemodializ o'rtacha samarali, qorin dializi esa samarali emas. 

10 ta tabletka polivinilxloriddan yasalgan va bosma laklangan alyuminiy folgasidan iborat konturli hujayra qadoqlashda.

2 ta konturli hujayra qadoqlashni tibbiy qo'llanma bilan birga qog'oz qutisiga joylashtiriladi. 

Yorug'likdan himoyalangan joyda 25 0C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin!