Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата оказывает антиишемическое, мембраностабилизирующее, антиоксидантное и иммуномодулирующее действие.

Механизм действия препарата связан с усилением компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ.

Наличие в структуре молекулы морфолиниевои соли тиазотнои кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, приводит активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами, а реактивация антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы - предотвращает инициированию активных форм кислорода.

Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы.

Влияние приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшение чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращения прогрессивного подавления сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшения соответственно зоны некроза и ишемии миокарда.

Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, содействие нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать препарат для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением препарата в кардиологии он применяется при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Морфолиниева соль тиазотнои кислоты предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Также увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Фармакокинетика.

При введении максимальная концентрация морфолиниевои соли тиазотнои кислоты в плазме крови достигается через 0,84 часа, при внутривенном - через 0,1 часа. Связывание с белками крови не более 10%. Накапливается преимущественно в почках - 31%, а также в большом количестве в толстом кишечнике, сердце, селезенке, меньше всего - в тонком кишечнике и легких (1-2%). 

 Симптомы почечная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз. Лечение. В случае передозировки инфузию препарата необходимо прекратить. Следует проводить мониторинг физиологических реакций и поддержание жизненных функций организма. При необходимости вводить ощелачивающие средства и средства для нормализации диуреза (салуретики), р-ры электролитов (0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы). 

 У пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии необходимо проконтролировать диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку препарат может способствовать развитию гиперкалиемии. Препарат с осторожностью применяют при нарушении функции эндокринных желез. Препарат может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста. При появлении сухости во рту необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Следует осторожно применять при нарушениях обмена электролитов, заболеваниях почек. Если на фоне приема препарата увеличивается выраженность симптомов астении, лечение необходимо прекратить. Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат проникает через плацентарный барьер, поэтому в период беременности его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные относительно применения препарата в период кормления грудью отсутствуют. На период лечения необходимо прекратить кормление грудью. Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 3 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат может вызвать головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Взаимодействия Калийсберегающие диуретики, спиронолактон. при применении препарата необходимо учитывать, что он может вызвать выраженную и стойкую гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, принимающих или принимавших спиронолактон. предварительное применение калийсберегающих диуретиков также может способствовать повышению концентрации калия в крови. Аминофиллин. При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение уровня инсулина в крови. Аргинин несовместим с тиопенталом. Несовместимость. Препарат несовместим с тиопенталом.