Erkak - 1 ml:

5 ml neytral shisha ampulalarda yoki 1-gidrolitik klass shishasida sinish nuqtasi yoki sinish halqasi bilan.

5 ampula plastik poddon yoki kontur hujayra qadoqlashda.

1, 2, 10 plastik poddon yoki 1, 2, 10 kontur hujayra qadoqlash bilan birga foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutisiga.

10 ampula foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutisiga.

20, 50 yoki 100 plastik poddon yoki 20, 50 yoki 100 kontur hujayra qadoqlash bilan 10, 25 yoki 50 foydalanish bo'yicha ko'rsatma karton qutisiga (stasionarlar uchun). 

Katta va 1 yoshdan oshgan bolalarda umumiy yoki mahalliy fibrinolitikaga asoslangan qon ketishlarini oldini olish va davolash, jumladan:

 

Diqqat bilan

Traneksam kislotasini quyidagi holatlarda diqqat bilan qo'llash kerak:

 

Venaga tomchi yoki oqimda sekin; kiritish tezligi 1 ml/min (50 mg/min). Tez venaga kiritishdan qochish kerak!

Kattalar bemorlar:

Agar zarur bo'lsa, uzoq muddatli (48 soatdan ortiq) gemostatik terapiya uchun traneksam kislotasi preparatlarini tabletkali dori shaklida qo'llash tavsiya etiladi.

1 yoshdan katta bolalar:

Bolalarda traneksam kislotasi preparatlarini qo'llash tajribasi cheklangan. Mahalliy va umumiy fibrinolitikadan kelib chiqadigan qon ketishlarini davolashda tavsiya etilgan dori dozasini 20 mg/kg/kun tashkil etadi.

Maxsus bemor guruhlarida preparatni qo'llash:

Buyrak funktsiyasining buzilishi

Yengil va o'rtacha buyrak chiqarish funktsiyasining buzilishi bo'lgan bemorlarda traneksam kislotasi dozasini va kiritish tezligini tuzatish zarur:

Kreatinin konsentratsiyasi qon serumida | Glomerulyar filtratsiya tezligi (GFT) | Traneksam kislotasi dozası | Qabul qilish tezligi
120-249 mkmol/l (1,36-2,82 mg/dl) | 60-89 ml/min/1,73 m2 | 15 mg/kg tana vazni | Kuniga 2 marta
250-500 mkmol/l (2,83-5,66 mg/dl) | 30 - 59 ml/min/1,73 m2 | 15 mg/kg tana vazni | Kuniga 1 marta <

Jigar funktsiyasining buzilishi

Jigar funktsiyasining buzilishi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.

Qariyalar

Qariyalar bemorlarida buyrak yetishmovchiligi bo'lmasa, doza tuzatish talab qilinmaydi. 

Nojo'ya dori ta'sirlarining paydo bo'lish chastotasi Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti tasnifi bo'yicha belgilangan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), kamdan-kam (≥1/1000, <1/100), juda kam (≥1/10000, <1/1000), juda juda kam (1/10000 dan kam), chastota noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida aniqlanmaydi).

Ovqat hazm qilish tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar: tez-tez - qayt qilish, qusish, diareya (simptomlar dozani kamaytirganda o'tadi).

Teridan va teri osti to'qimalaridan kelib chiqadigan buzilishlar: juda kam - teri allergik reaksiyalari, jumladan allergik dermatit.

Ko'z organidan kelib chiqadigan buzilishlar: juda kam - ko'rish buzilishlari, jumladan rangni qabul qilish buzilishi, retina qon tomirlarining trombozi.

Qon tomirlaridan kelib chiqadigan buzilishlar: juda kam - tromboembolik asoratlar, arterial bosimning keskin pasayishi (odatda juda tez intravenoz kiritish natijasida); juda juda kam - turli joylashuvdagi arterial va venoz trombozlar; chastota noma'lum - o'tkir miokard infarkti, miya arteriyalarining trombozi, uyqu arteriyalarining trombozi, insult, oyoqlarning chuqur venalarining trombozi, o'pkalar arteriyasining tromboemboliya, buyrak arteriyasining trombozi, kortikal nekroz va o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi, aorta-koronar shuntning oklüzyonu, markaziy arteriya va retina venasining trombozi.

Immun tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar: juda kam - gipertashqi reaksiya, jumladan anafilaktik shok.

Asab tizimidan kelib chiqadigan buzilishlar: juda kam - bosh aylanishi, tutqanoqlar (odatda intravenoz kiritish paytida). 

To'qimalarda nisbatan bir xil taqsimlanadi (orqa miya suyuqligidan tashqari, u yerda konsentratsiya plazmaning 1/10 qismini tashkil etadi). Plasenta to'sig'idan o'tadi (ayolga 10 mg/kg dozada kiritilganda, pupa qonidagi konsentratsiya juda yuqori bo'lishi mumkin, taxminan 30 mcg/ml fetus serumida) va gematoensefalik to'siqdan (GET) o'tadi, emizikli sut bilan ajraladi (ona plazmasidagi konsentratsiyaning taxminan 1% ga yetadi). U urug' suyuqligida aniqlanadi, bu erda fibrinolitik faoliyatni kamaytiradi, lekin spermatozoidlarning migratsion harakatchanligiga ta'sir qilmaydi. Traneksam kislotasi tezda bo'g'im suyuqligiga va sinovial qoplamalar orqali diffuziya qiladi, bo'g'im suyuqligida qon serumidagi konsentratsiya bilan bir xil konsentratsiyada aniqlanadi.

Bo'g'im suyuqligidan biologik yarim chiqarilish davri taxminan 3 soatni tashkil etadi.

Boshida taqsimlanish hajmi Vd - 9-12 l.

Plazma oqsillari bilan bog'lanish (pro-fibrinolitin) - 3% dan kam.

Qonda taxminan 3% oqsil (plazminogen) bilan bog'langan.

Turli to'qimalarda antifibrinolitik konsentratsiya 17 soat davomida saqlanadi, plazmada - 7-8 soatgacha.

Kam darajada metabolizmga uchraydi. "Konsentratsiya/vaqt" (AUC) egri chizig'ining maydoni uch fazali shaklga ega bo'lib, terminal fazadagi yarim chiqarilish davri (T1/2) 2 soatga teng. Umumiy buyrak klirensi plazma klirensiga teng (7 l/soat).

Buyraklar orqali chiqariladi (asosiy yo'l - glomerulyar filtratsiya), birinchi 12 soat ichida 95% dan ortig'i o'zgarmagan holda chiqariladi. 10 mg/kg dozada venaga kiritilgandan so'ng, 24 soat ichida glomerulyar filtratsiya orqali traneksam kislotasining taxminan 90% chiqariladi.

Traneksam kislotasining ikki metaboliti aniqlangan: N-acetilangan va deaminlangan hosilalari.

Buynak funktsiyasi buzilganida traneksam kislotasining to'planish xavfi mavjud.

Antifibrinolitik vosita, plazminogenning faollashishini va uning plazmin proteazaga aylanishini raqobatbardosh (yuqori konsentratsiyalarda - raqobatbardosh bo'lmagan) inhibitori hisoblanadi.

Qon ketishlari bilan bog'liq bo'lgan holatlarda (trombosit patologiyasi, menoragiyalar) mahalliy va tizimli gemostatik ta'sirga ega. Shuningdek, traneksam kislotasi kininlar va allergik va yallig'lanish reaktsiyalarida ishtirok etuvchi boshqa faol peptidlarning hosil bo'lishini bostirish orqali anti-allergik va yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi.

Eksperimental tadqiqotlarda traneksam kislotasining o'ziga xos analjezik faoliyati va opioid analgetiklarining analjezik faoliyatini kuchaytiruvchi ta'siri tasdiqlangan.

Traneksam kislotasi 1 mg/ml konsentratsiyada in vitro trombositlarni agregatlamaydi, 10 mg/ml gacha bo'lgan konsentratsiyada qon trombositlar soniga, qonning qotish vaqti yoki sog'lom odamda to'liq qon yoki sitratli qonning turli qotish faktorlariga ta'sir qilmaydi. Boshqa tomondan, traneksam kislotasi 1 mg/ml va 10 mg/ml qon konsentratsiyalarida trombin vaqti uzaytiradi. 

Doklinik tadqiqotlarda traneksam kislotasi teratogen ta'sir ko'rsatmagan. Homilador ayollarda traneksam kislotasi preparatlarini qo'llashning samaradorligi va xavfsizligini o'rganish uchun yetarli va qat'iy nazorat ostida tadqiqotlar o'tkazilmagan. Traneksam kislotasi placentadan o'tadi va umbilical qonida ona qonidagi konsentratsiyaga yaqin bo'lishi mumkin.

Hayvonlarda reproduktiv funktsiyani o'rganish tadqiqotlari inson reaktsiyalarini oldindan aytib berish imkonini bermasligi sababli, traneksam kislotasini homiladorlik davrida faqat zarur hollarda qo'llash kerak.

Traneksam kislotasi emizikli sutga o'tadi (sutdagi preparat konsentratsiyasi ona qonidagi konsentratsiyaning taxminan 1% ni tashkil etadi). Bolada antifibrinolitik ta'sir rivojlanishi ehtimoli past. Shunga qaramay, emizikli onalarda traneksam kislotasini qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. 
 

Traneksam kislotasi preparatlari bilan davolashni boshlashdan oldin va davomida oftalmolog konsultatsiyasini o'tkazish zarur (ko'rish o'tkirligini, rangli ko'rishni, ko'z fundusining holatini aniqlash). Agar traneksam kislotasi bilan davolash davomida ko'rish buzilishlari yuzaga kelsa, preparatni to'xtatish kerak.

Traneksam kislotasi preparatlarini buyrak parenximasi kasalliklari sababli gematuriya holatida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki bu sharoitlarda ko'pincha qon tomirlarida fibrin cho'kishi kuzatiladi, bu esa buyrak zararlanishini kuchaytirishi mumkin. Bundan tashqari, yuqori siydik yo'llaridan har qanday etiologiyali katta qon ketish hollari bo'lganda, antifibrinolitik terapiya buyrak chashkasida va/yoki siydik yo'lda qon quyqalarining paydo bo'lishi va, shunga muvofiq, siydik yo'llarining ikkilamchi mexanik to'siqlanishi va anuriya rivojlanish xavfini oshiradi.

O'tkazilgan klinik tadqiqotlar trombozlar rivojlanishining sezilarli darajada oshishini aniqlamagan bo'lsa-da, trombotik asoratlar xavfini to'liq istisno qilish mumkin emas. Traneksam kislotasini olgan bemorlarda venoz va arterial trombozlar va tromboemboliya holatlari tasvirlangan. Bundan tashqari, markaziy retina arteriyasining va markaziy vena retina okluziyasi holatlari haqida xabar berilgan. Bir necha bemorda traneksam kislotasi bilan davolash davomida ichki bosh miya trombozi rivojlangan. Shunga muvofiq, tromboz rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda (tromboembolik asoratlar anamnezida, qarindoshlarida tromboemboliya holatlari, trombofiliya tasdiqlangan diagnozi) traneksam kislotasini faqat zarur hollarda va qat'iy tibbiy nazorat ostida qo'llash kerak. Traneksam kislotasini qo'llashdan oldin tromboembolik asoratlar xavfini aniqlashga qaratilgan tekshiruv o'tkazish zarur.

Bo'shliqlarda, masalan, plevral bo'shliqda, bo'g'im bo'shliqlarida va siydik yo'llarida (shu jumladan, buyrak chashkalarida va siydik pufagida) qon mavjudligi "erimaydigan qon quyqasi" hosil bo'lishiga olib kelishi mumkin, bu esa qonning qon tomirlaridan tashqarida qotishiga olib keladi va fiziologik fibrinolitikaga chidamli bo'lishi mumkin.

Nizomiy menstruatsiya qon ketishi bo'lgan ayollarga traneksam kislotasini belgilashdan oldin dismenoreya sababini aniqlash kerak. Agar menstruatsiya qon ketishining hajmi traneksam kislotasi bilan davolash davomida yetarlicha kamaymasa, alternativ davolash imkoniyatini ko'rib chiqish zarur.

Traneksam kislotasi preparatlari 16 yoshgacha bo'lgan bemorlarda menorragiyani davolashda samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Traneksam kislotasini bir vaqtda kombinatsiyalangan og'izdan qabul qilinadigan kontratseptivlar qabul qilayotgan ayollarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, trombozlar rivojlanish xavfi oshishi sababli (boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri bo'limiga qarang).

DVS-sindromi bo'lgan bemorlarda traneksam kislotasi bilan davolash tajribali shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak.

Yeterli klinik tadqiqotlar yo'qligi sababli, traneksam kislotasini antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llash tajribali mutaxassis nazorati ostida amalga oshirilishi kerak, qon ivishining buzilishi bo'yicha davolash tajribasiga ega bo'lishi kerak.

Agar traneksam kislotasini qabul qilish davomida ko'rish buzilishi kuzatilsa, preparatni qabul qilishni to'xtatish va shifokorga murojaat qilish zarur.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Traneksam kislotasining psixomotor reaksiyalar tezligiga va transport yoki boshqa mexanik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri o'rganilmagan. Traneksam kislotasi bosh aylanishi va ko'rish buzilishlarini keltirib chiqarishi mumkin va, shunga muvofiq, diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. 

Maxsus klinik tadqiqotlar, traneksam kislotasining boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini o'rganishga bag'ishlangan, o'tkazilmagan.

Traneksam kislotasi fibrinolitik (trombolitik) preparatlarning farmakologik ta'sirining rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.

Birlashtirilgan og'izdan qabul qilinadigan kontratseptivlar venoz tromboembolik asoratlar va arterial trombozlar (xususan, ishemik insult va miokard infarkti) xavfini oshiradi. Birlashtirilgan og'izdan qabul qilinadigan kontratseptivlar qabul qilayotgan ayollarda traneksam kislotasining qo'llanilishi bo'yicha tajriba yo'q. Traneksam kislotasi anti-fibrinolitik ta'sirga ega bo'lganligi sababli, uni birlashtirilgan og'izdan qabul qilinadigan kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llash trombotik asoratlar xavfini qo'shimcha ravishda oshirishi mumkin.

Traneksam kislotasini qonning II, VII, IX va X qon ivish faktorlari preparatlari bilan [prothrombin kompleksi] yoki anti-inhibitor koagulyant kompleksi kombinatsiyasida bir vaqtda qo'llash tromboz rivojlanish xavfini oshiradi.

Traneksam kislotasini gidroxlorotiazid, desmopressin, ampisillin-sulbaktam, ranitidin va nitroglyserin bilan bir vaqtda qo'llashda trombotik asoratlar (xususan, miokard infarkti) xavfini oshirish mumkin.

Gemosatik preparatlar bilan birgalikda qo'llashda trombozning faollashishi mumkin.

Traneksam kislotasini antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qabul qilish shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak (qo'llanilishi bo'yicha tajriba cheklangan).

Farmatsevtik dori o'zaro ta'sirlari:

Traneksam kislotasi eritmasi ko'pchilik infuziya eritmalari (0,9% natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, 5% dekstroz eritmasi, aminokislotalar eritmalari, dekstrinlar) bilan mos keladi. Traneksam kislotasi eritmasi fraktsiyalanmagan geparin bilan mos keladi.

Traneksam kislotasi eritmasi urokinaza, noradrenalin, dipiridamol, diazepam bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Traneksam kislotasi eritmasini antibiotiklar (penitsillinlar, tetratsiklinlar) va qon preparatlari bilan aralashtirish mumkin emas. 

Cheklangan ma'lumotlar ortiqcha dozalanish holatlari haqida mavjud.

Belgilari: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, qayt qilish, diareya, ortostatik belgilari (shu jumladan, gorizontal holatdan vertikal holatga o'tganda bosh aylanishi), ortostatik arterial gipotenziya. Oldindan moyil bemorlarda tromboz xavfi oshadi.

Davolash: antidoti noma'lum. Traneksam kislotasining ortiqcha dozalanishidan shubhalanganda, kasalxonaga yotqizish zarur. Buyrak ekskresiyasini kuchaytirish uchun ko'p miqdorda suyuqlikni og'zaki qabul qilish yoki parenteral kiritish tavsiya etiladi, majburiy diurez, chiqarilgan siydik miqdorini nazorat qilish. Ba'zi hollarda antikoagulyantlardan foydalanish ma'qul bo'lishi mumkin.