Farmakologik xususiyatlari
Препарат с антибактериальным действием для местного применения в офтальмологии. Действующее вещество препарата - тобрамицин, антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов.
В низких концентрациях действует бактериостатически (блокирует субъединицу рибосом и нарушает синтез белка), а в более высоких - бактерицидно (нарушает функцию цитовматических мембран, вызывая гибель микробной клетки). Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis отрицательных и положительных, а также штаммов, устойчивых к пеницллину); Streptococcus spp. (в т.ч. а-b-гемолитические виды, некоторые негемолитические виды, Streptococcus pneumoniae); Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (индол-отрицательный) и индол-положительные виды Proteus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginicola), некоторые виды Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae). Спектр действия Тобрамицина сходен со спектром действия гентамицина, однако он проявляет аісгивность в отношении ряда резистентных к гентамицину бактерий; может применяться также в случае низкой эффективности глазных капель, содержащих неомицин. По сравнению с другими антибиотиками действие препарата более выражено при инфекциях, вызванных Pseudomonas.
Препарат действует местно, системное действие минимально. Практически не всасывается через слизистуіо конъіонктивы и не связывается с белками (0-10%). Хорошо распределяется в органах и тканях организма.
Распределяется во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, іиіевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях, моче. Высокие концентрации создаіотся в почках, печени, легких; низкие - в костной и мировой ткани.
Не проникает через неповрежденный ГЭБ.
Проникает через плаценту и в грудное молоко. Объем распределения у взрослых 0,26 л/кг, у детей 0,2-0,4 л/хг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г до 0,68 л/кг, в возрасте недели и массой тела более 1500 г до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0. Не метаболизируется. Выводится почками (93% за 24 ч) преимущ неизмененном виде. Ti/2 при нормальной функции почек - 2-4 ч, у детей более старшего возраста- 2-4ч.
Конечный T1/2 - более 100 ч.
У больных с почечной недостаточностью Тн2 варьирует в зависимости от степени недостаточности - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70% введенной дозы.