1 tabletkada: Faol modda: Tenofovir dizoproksil fumarat 300,0 mg.

Kattalarda kombinasiyalangan antiretrovirus terapiya tarkibida OIV-1 infeksiyasini davolash.

Tenofovir preparatining har qanday komponentiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga tenofovir qo‘llash mumkin emas.

Og‘iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat’i nazar. OIV-1 infeksiyasini davolash uchun tavsiya etilgan doza: 300 mg kuniga 1 marta. Buyrak yetishmovchiligida Tenofovirni dozalash tartibi: Kreatinin klirensi 30-49 ml/min: 300 mg har 48 soatda. Kreatinin klirensi 10-29 ml/min: 300 mg har 72-96 soatda. Gemodializ: 300 mg har 7 kunda dializ seansi tugagandan so‘ng. Kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lgan (gemodializsiz) bemorlarda dozalash tartibi bo‘yicha tavsiyalar mavjud emas.

Quyida preparat bilan taxminiy (mumkin) bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalar keltirilgan, ular tizimli-organ sinflari bo‘yicha ularning ifodalilik darajasining kamayish tartibida, quyidagi tez-tezlikda: juda tez-tez (1/10) va tez-tez (1/100, 1/10), kam (1/10000, 1/1000), juda kam (Metabolizm va ovqatlanish buzilishlari: juda tez-tez - gipofosfatemiya. Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh aylanishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - diareya, qusish, ko‘ngil aynishi; tez-tez - meteorizm. Kombinasiyalangan retrovirus terapiya quyidagi metabolik buzilishlar bilan bog‘liq bo‘lgan: gipertrigliseridemiya, giperxolesterinemiya, insulinga rezistentlik, giperglikemiya va giperlaktatemiya; teri osti yog‘ to‘qimasining qayta taqsimlanishi (lipodistrofiya). Osteonekroz holatlari qayd etilgan, ayniqsa xavf omillari bo‘lgan yoki uzoq muddatli kombinasiyalangan antivirus terapiya olgan bemorlarda. Tez-tezligi noma’lum. Postmarketing tajriba: Metabolizm va ovqatlanish buzilishlari: kam - laktat-atsidoz, tez-tezligi noma’lum - gipokaliemiya. Nafas olish, ko‘krak va mediastinal buzilishlar: juda kam - dispnoe. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kam - pankreatit. Gepatobiliar tizimi tomonidan: kam - transaminazlar faolligining oshishi; juda kam - gepatit, tez-tezligi noma’lum - jigar steatozi. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: kam - toshma. Mushak-skelet tizimi tomonidan: tez-tezligi noma’lum - rabdomioliz, osteomalatsiya, mushak zaifligi, miopatiya. Siydik ajratish tizimi tomonidan: kam - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, proksimal buyrak tubulopatiyasi (Fanconi sindromi jumladan), giper kreatininemiya; juda kam - o‘tkir tubular nekroz; tez-tezligi noma’lum - nefrite (o‘tkir interstitsial jumladan), nefrogen nosahar diabet. Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi o‘zgarishlar: juda kam - asteniya.

Tenofovir dizoproksil fumarat in vivo tenofovirdan, nukleozidmonofosfat (nukleotid) adenin monofosfat analogidan hosil bo‘ladi. Keyinchalik tenofovir faol metabolit - tenofovir difosfatga aylanadi. Tenofovir - nukleotidli orqaga transkriptaza ingibitori bo‘lib, inson immun tanqisligi virusi (VICh-1 va VICh-2) ga nisbatan o‘ziga xos faollikka ega.

Nukleozid analoglarini qo‘llashda laktat-atsidoz va og‘ir gepatomegaliya steatoz bilan, shu jumladan o‘lim holatlari haqida xabarlar bo‘lgan. Yangi paydo bo‘lgan yoki rivojlanayotgan buyrak yetishmovchiligi o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va Fanconi sindromiga olib kelishi mumkin. Tenofovir bilan davolashni boshlashdan oldin kreatinin klirensini aniqlash zarur. Buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi yoki rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensi va qonda fosfor miqdorini nazorat qilish zarur. Tenofovirni nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda yoki yaqinda davolashdan so‘ng qo‘llashdan saqlanish kerak. Tenofovirni tarkibida tenofovir bo‘lgan kombinatsiyalangan antivirus preparatlar (masalan, Truvada, Atripla) va adefovir depivoksil bilan bir vaqtda qo‘llashni istisno qilish zarur. Tenofovir faqat VICh-1 bilan infeksiyalangan bemorlarda mos antiretrovirus kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida qo‘llanilishi kerak. Suyak to‘qimasi zichligining pasayishi VICh-infeksiyalangan bemorlarda kuzatilgan. Tarixida patologik sinish bo‘lgan bemorlarda, shuningdek osteopeniya rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda suyak zichligini nazorat qilish zarur. Yog‘ to‘qimalarining qayta taqsimlanishi/yig‘ilishi VICh-infeksiyalangan bemorlarda kombinatsiyalangan antiretrovirus terapiya olganlarda kuzatilgan. Immunitet tiklanish sindromi VICh-infeksiyalangan bemorlarda kuzatilgan. Qo‘shimcha baholash va davolash talab qilinishi mumkin. Nefrotoksiklik: Tenofovir qo‘llanganda Fanconi sindromi rivojlanishi mumkin, bu gipofosfatemiya, gipourikemiya, proteinuriya, normoglikemik glikozuriya bilan kechadi; ayrim hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin. Dastlabki bosqichlarda kechishi simptomsiz bo‘lishi yoki mialgiya bilan kechishi mumkin; ko‘pchilik hollarda simptomlar preparatni to‘xtatganda yo‘qoladi. Xavf omillariga past tana massasi va terapiya boshlanishida buyrak kasalligi mavjudligi kiradi. Dastlab buyrak funksiyasi normal bo‘lgan bemorlarda nefrotoksik nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish tezligi juda past. Rezistentlik: Timidin analoglariga rezistentlikning uch va undan ortiq mutatsiyalari, jumladan 41L va 210W bo‘lgan bemorlarda sezuvchanlik pasayadi. Boshqa timidin mutatsiyalari kombinatsiyalarida sezuvchanlik saqlanadi va M184V mutatsiyasi mavjud bo‘lsa, oshadi.

Doza oshirib yuborilgan taqdirda, bemor intoksikatsiya mumkin bo‘lgan belgilarini aniqlash uchun tekshiruvdan o‘tkazilishi kerak. Zarurat tug‘ilganda standart qo‘llab-quvvatlovchi terapiya qo‘llaniladi. Tenofovir gemodializ yordamida samarali chiqariladi, ekstraksiya koeffitsienti taxminan 54%. 300 mg tenofovir qabul qilingandan so‘ng, 4 soatlik gemodializ protsedurasi qabul qilingan tenofovir dozasining taxminan 10% ini chiqarib yuboradi.