-
Tarkibi
Har bir plyonka qobig'i bilan qoplangan tabletka tarkibida:
faol modda:
Teneligliptin gidrobromid gidrat, teneligliptin ekvivalenti – 20 mg
yordamchi modda: mannitol, kolloid anhidrid kremniy, makkajo'xori kraxmali, gidroksipropil tsellyuloza, magniy stearati, krosprovidon MCCP (pH 102), plyonka qobig'i sariq temir oksidi.
-
Qo'llanilishi
2-tip qandli diabet.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
teneligliptin yoki preparat tarkibidagi har qanday komponentga ma'lum bo'lgan gipersensitivlik, og'ir ketoz, diabetik koma yoki diabetik koma tarixi, 1-tip qandli diabet, og'ir infeksiya bo'lgan bemorlar, jarrohlik amaliyotlari, og'ir travma.
-
Qo'llash usuli
Kuniga bir dona tabletka yoki shifokor ko'rsatmasiga binoan.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Eng ko'p uchraydigan nojo'ya reaksiyalar gipoglikemiya va qabziyatdir.
Ovqat hazm qilish tizimi buzilishlari: ichak tutilishi, qorin shishishi, qorin sohasida noqulaylik, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, meteorizm, stomatit, me'da poliplari, yo'g'on ichak poliplari, o'n ikki barmoqli ichak yarasi, reflyuks-ezofagit, diareya, ishtahaning yo'qolishi, amilaza oshishi, lipaza oshishi, o'tkir pankreatit.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi: proteinuriya, siydikda keton musbat.
Teri va teri osti to'qimalari buzilishlari: ekzema, toshma, qichishish, allergik dermatit.
Boshqalar: qonda kaliy miqdorining oshishi, charchoq, allergik rinit, qonda siydik kislotasi miqdorining oshishi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Teneligliptin dipeptidil peptidaza 4 (DPP-4) ingibitori bo'lib, 2-tip diabetli bemorlarda inkretin gormonlarining inaktivatsiyasini sekinlashtirish orqali ta'sir ko'rsatadi, deb hisoblanadi. Teneligliptin ta'sirida faol intakt gormonlar konsentratsiyasi oshadi, shu bilan ushbu gormonlarning ta'siri kuchayadi va uzayadi. Inkretin gormonlari, jumladan, glukagon-o'xshash peptid-1 (GLP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotrop polipeptid (GIP), kun davomida ichakda ajralib chiqadi, ularning darajasi ovqat qabul qilganda oshadi. Ushbu gormonlar tezda DPP-4 fermenti tomonidan inaktivatsiyalanadi.
Inkretinlar glyukoza gomestazini fiziologik tartibga solishda ishtirok etuvchi endogen tizimning bir qismidir. Qon glyukozasi konsentratsiyasi normal yoki yuqori bo'lsa, GLP-1 va GIP beta-hujayralarda siklik adenozin monofosfat (AMF) ishtirokida hujayra ichki signal yo'llari orqali insulin sintezi va ajralishini oshiradi. GLP-1 shuningdek, oshqozon osti bezining alfa-hujayralaridan glukagon sekretsiyasini kamaytiradi, bu esa jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Faol inkretin darajasini oshirish va uzaytirish orqali teneligliptin insulin ajralishini oshiradi va glyukozaga bog'liq tarzda qon aylanishidagi glukagon darajasini kamaytiradi.
Farmakokinetika
20 mg va 40 mg bir martalik peroral qabul qilingandan so'ng sog'lom odamlarda teneligliptin tez so'riladi, plazmadagi maksimal konsentratsiyaga (o'rtacha Tmax) mos ravishda 1,8 soat va 1 soatdan keyin erishiladi. Teneligliptinning plazmadagi AUC dozaga proporsional ravishda oshadi. 20 mg va 40 mg bir martalik dozadan so'ng sog'lom ko'ngillilarda teneligliptinning o'rtacha plazma AUC 2028,9 va 3705,1 ng/soat/ml, Cmax 187,2 va 382,4 ng/ml, va aniq yakuniy yarim chiqarilish davri (T1/2) 24,2 va 20,8 soatni tashkil etdi. Teneligliptinning plazmadagi AUC 20 mg doza qabul qilinganda muvozanat holatida birinchi dozaga nisbatan oshadi. Ovqat bilan birga qabul qilish Cmax ni 20% ga kamaytiradi, Tmax ni 1,1 soatdan 2,6 soatgacha oshiradi, lekin och qoringa qabul qilingandagi AUC ga ta'sir qilmaydi. Plazma oqsili bilan bog'lanish darajasi 77,6% - 82,2% ni tashkil qiladi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Teneligliptinni glyukoza darajasini pasaytiruvchi ta'sirini kuchaytirishi mumkin bo'lgan preparatlar (masalan, β-blokatorlar, MAO ingibitorlari va boshqalar) va glyukoza darajasini pasaytiruvchi ta'sirini susaytirishi mumkin bo'lgan preparatlar (masalan, steroidlar, qalqonsimon bez gormonlari va boshqalar) bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Teneligliptin barcha turdagi bemorlar uchun mos kelmasligi mumkin. Har qanday allergik reaksiya yuzaga kelganda darhol shifokor bilan maslahatlashing. Allergik reaksiya simptomlariga nafas olish yoki yutishda qiyinchilik, tutqanoq, shishlar, teri toshmalari kiradi.
Teneligliptinni homiladorlik davrida faqat potentsial foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lsa qo‘llash kerak. Teneligliptinning homiladorlik davrida qo‘llanish xavfsizligi aniqlanmagan.
Teneligliptinni emizikli onalar qabul qilmasligi kerak (hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalarda uning ko‘krak sutiga o‘tishi aniqlangan).
Bolalarda teneligliptinning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Preparatni bolalar uchun yetib bo‘lmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar: nojo‘ya reaksiyalarning kuchayishi.
Davolash: simptomatik terapiya.