Faol modda: paratsetamol - 10 mg.

Yordamchi moddalar: limon kislotasi monohidrat, natriy tsitrati, sorbitol, natriy sulfit, in'ektsiya uchun suv. 

 Preparat Temfulkan ko'rsatmalari:

Yoshlar o'rtacha intensivlikdagi og'riq sindromini qisqa muddatli davolash, ayniqsa, operatsiyadan keyingi davrda.

Qisqa muddatli gipertermik reaksiyalarni davolash.

Bola: operatsiyadan keyingi davrda og'riq va gipertermiyani simptomatik davolash.

Temfulkan og'riq va/yoki gipertermik sindromni tezda bartaraf etish uchun qo'llaniladi, agar preparatni faqat venaga kiritish zarur bo'lsa.

Bola uchun preparatni qo'llaganda infuziya boshlanishidan oldin shishadan ortiqcha preparatni olib tashlash va eritma hajmini bir martalik doza bilan mos keladigan qilib qoldirish kerak.

Infuziya davomiyligi 15 daqiqa bo'lishi kerak.

Yoshlar va vazni 50 kg va undan yuqori bolalar.

Eng yuqori bir martalik doza 1000 mg paratsetamolni tashkil etadi.

Eng yuqori sutkalik doza - 4 g. Preparatni kiritish orasidagi interval kamida 4:00 bo'lishi kerak. Odatda og'riq sindromi boshlanishidan keyin birinchi sutkada 1 dan 4 gacha infuziya qo'llaniladi, agar zarur bo'lsa, davolash davomiyligini oshirish mumkin, ammo u 72 soatdan (3 kun) oshmasligi kerak, umumiy infuziya soni - 12 dan ortiq bo'lmasligi kerak.

Vazni 33 kg dan 50 kg gacha bo'lgan bolalar.

Har bir kiritishda 15 mg/kg paratsetamol, ya'ni 1,5 ml/kg. Eng yuqori sutkalik doza 60 mg/kg vaznidan oshmasligi kerak. Qabul qilish orasidagi minimal interval 4:00 bo'lishi kerak. Davolash davomiyligi odatda bir kunda 4 infuziyadan oshmaydi.

Vazni 10 kg dan 33 kg gacha bo'lgan bolalar.

Har bir kiritishda 15 mg/kg paratsetamol, ya'ni 1,5 ml/kg. Eng yuqori sutkalik doza 60 mg/kg vaznidan oshmasligi kerak. Qabul qilish orasidagi minimal interval 4:00 bo'lishi kerak. Davolash davomiyligi odatda bir kunda 4 infuziyadan oshmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi £ 30 ml/min) qabul qilish orasidagi interval 6:00 ga oshishi kerak. Davolash davomiyligi 48 soatdan oshmasligi kerak. 

 Paratsetamolga, propatsetamol gidroxloridiga yoki preparatning boshqa komponentlariga oshkora sezuvchanlik. Og'ir gepatotsellyulyar yetishmovchilik. 1 yoshgacha bo'lgan bolalar va vazni <10 kg bo'lgan bolalar. 

 

Gepatoprotein kattalarga venaga, tomchilab tayinlanadi.

Oqibatli va surunkali gepatitlar, gepatotropik zaharlar bilan zaharlanish, jigar sirrozi, jigar ensefalopatiyasi: tomchilab kiritiladi, kuniga 2 marta, daqiqada 60-70 tomchida. Og'ir hollarda preparatning sutkalik dozasini 300-400 ml gacha oshiriladi.

Davolash kursi 5-10 kun. Maksimal sutkalik doza 400 ml.

Oqibatli alkogol intoksikatsiyasi: kuniga 2 marta 2-3 kun davomida tayinlanadi, tomchilab kiritiladi, daqiqada 60-70 tomchida, so'ngra doza 100 ml ga kamaytiriladi, kuniga 1 marta 10 kun davomida. Og'ir hollarda (alkogol koma) sutkalik doza 400 ml gacha oshiriladi, kuniga 2 marta bo'lib.

Homiladorlik patologiyasi III trimesterda: kuniga 1-2 marta 100 ml (2 g) tomchilab kiritiladi, daqiqada 60-70 tomchida. Davolash kursi 5-7 kun. Eng yuqori sutkalik doza 200 ml. 

Temfulgan preparatining nojo'ya ta'sirlari:

Organ tizimlari | Kamdan-kam > 1/10000, <1/1000 | Juda kamdan-kam kuzatilgan <1/10000 | Alohida xabarlar
Umumiy ta'sirlar | yomon his qilish | gipersensitivlik reaksiyalari | anafilaktik shok
Yurak-qon tomir tizimi | arterial gipotenziya | - | -
Ovqat hazm qilish tizimi | jigar transaminazlari darajasining oshishi | - | -
Qon ishlab chiqarish tizimi | - | - | Trombotsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya

Klinik tadqiqotlarda bemorlarda kiritish joyida tez-tez nojo'ya ta'sirlar haqida xabar berilgan (og'riq va kuyish).

Juda kamdan-kam gipersensitivlik reaksiyalari kuzatilgan: oddiy toshma yoki qichishdan anafilaktik shokgacha, bu davolanishni to'xtatishni talab qilgan.

Shuningdek, eritema, qizarish, qichish va takikardiya holatlari haqida xabar berilgan 

Farmakodinamikasi

Temfulgan (paratsetamol) og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Paratsetamol tsiklooksigenaza (TsOG) I va II ni faqat markaziy nerv tizimida bloklaydi, og'riq va termoregulyatsiya markazlariga ta'sir qiladi. Yallig'langan to'qimalarda hujayra peroksidazalari paratsetamolning TsOG ga ta'sirini neytrallaydi, bu esa yallig'lanishga qarshi ta'sirning deyarli to'liq yo'qligini tushuntiradi. Periferik to'qimalarda prostaglandinlar sinteziga ta'sir etmasligi dori vositasining suv-tuz almashinuvi (natriy va suvni ushlab qolish) va oshqozon-ichak yo'lining shilliq qavatiga salbiy ta'sir ko'rsatmasligini ta'minlaydi.

Farmakokinetikasi

Plazma qonida maksimal konsentratsiya 15 daqiqadan so'ng erishiladi; maksimal konsentratsiya - 15-30 mkg/ml. Ta'sir doirasi 1l/kg ni tashkil etadi. Paratsetamol plazma oqsillari bilan zaif bog'lanadi; gematoensefalik to'siqdan o'tadi; jigar orqali glukuronidlar va sulfatlar hosil qilib metabolizatsiyalanadi. Kichik bir qismi (4%) sitoxrom P450 tomonidan o'rtacha metabolit (N-acetilbenzoquinonimin) hosil qilib metabolizatsiyalanadi, bu normal sharoitlarda tezda tiklangan glutatiyon bilan zararsizlantiriladi va sistin va merkaptopurin kislotasi bilan bog'lanib siydik bilan chiqariladi. Biroq, ommaviy zaharlanishda ushbu toksik metabolitning miqdori oshadi. O'smirlar uchun yarim chiqarilish davri - 2,7 soat, bolalar uchun - 1,5-2 soat, yangi tug'ilganlar uchun - 3,5 soat, umumiy klirens - 18 l/soat. Paratsetamol asosan siydik bilan chiqariladi; qabul qilingan dozaning 90% 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi, asosan glukuronid (60-80%) va sulfat (20-30%) shaklida. 5% dan kamroq o'zgarmagan holda chiqariladi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10-30 ml/min dan past) holatida paratsetamolning chiqarilishi biroz sekinlashadi, yarim chiqarilish davri 2-5,3 soatni tashkil etadi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda glukuronid va sulfatning chiqarilish tezligi sog'lom ko'ngilli insonlardan 3 baravar kamroq.

Bolalardagi farmakokinetika kattalardagi farmakokinetikadan deyarli farq qilmaydi, faqat qonning qisqa yarim chiqarilish davri (1,5-2 soat) mavjud. 10 yoshgacha bo'lgan bolalarda glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya sezilarli darajada kamaygan va sulfatlar bilan kon'yugatsiya esa kattalarga nisbatan ko'proq oshgan.

Temfulgan preparatining toksik ta'sir qilish xavfi qariyalar, bolalar, jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, surunkali alkogolizm holatlarida, oziq-ovqat distrofiyasi mavjud bo'lganda va fermentativ faoliyati pasaygan shaxslarda ortadi. Ushbu holatlarda dozani oshirib olish o'limga olib kelishi mumkin.

Belgilari birinchi 24 soat ichida paydo bo'ladi va qayt qilish, ishtahani yo'qotish, terining oqarishi, qorin og'rig'i bilan namoyon bo'ladi.

Yosh kattalarda bir martalik 7,5 g va undan ko'p dozani kiritish orqali, bolalarda esa 140 mg/kg tana vazniga yetkazilishi mumkin. Bunda jigar hujayralarining parchalanishi, jigar yetishmovchiligi, metabolik asidoz, ensefalopatiya rivojlanadi, bu esa bemorning komaga tushishi va o'lishiga olib kelishi mumkin. 12-48 soat ichida jigar transaminazlari (AST, ALT), LDH, biliribin darajasi oshadi va protrombin darajasi kamayadi. Jigar zararlanishining klinik belgilari ikki kundan keyin namoyon bo'ladi va 4-6 kun ichida maksimal darajaga yetadi.

Davolash: dozani oshirib olishdan 8-9 soat o'tgach SH-guruh donatorlari va glutation-sintetik metionin prekursorlarini kiritish va N-acetilcistein - 12:00 dan keyin. Qo'shimcha terapevtik tadbirlarni o'tkazish zarurati (metionin kiritishni davom ettirish, N-acetilcisteinni venaga kiritish) qon plazmasida paratsetamol konsentratsiyasiga va uning qabul qilinganidan keyin o'tgan vaqtga qarab aniqlanadi. 

Probenetsid paratsetamolning klirensini ikki baravar kamaytiradi, uning g'lyukuron kislotasi bilan bog'lanishini blokirovka qilish orqali, shuning uchun probenetsid bilan kombinatsiyalangan terapiya paytida paratsetamolning dozasi kamaytirilishi kerak.

Salitsilatlar paratsetamolning organizmdan chiqarilishining yarim davrini oshirishi mumkin.

Jigar mikrosomal oksidlanishining induktorlar (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar) hatto kichik dozada ortiqcha iste'mol qilishda og'ir toksikatsiyalarni rivojlanishiga yordam berishi mumkin. 

Ehtiyotkorlik bilan dori vositasini qo'llash kerak:

Temfulgan bilan davolashda jigar zararlanishi xavfi alkogol gapatose bilan og'rigan bemorlarda oshadi. Temfulgan qo'llanilishi qon plazmasida glyukoza va sidik kislota konsentratsiyasini miqdoriy aniqlash natijalariga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Dori vositasini bir marta qabul qilish uchun qo'llaniladi, qoldiqlarini to'kmaslik kerak. Qadoqlanishda ko'rsatilgan amal qilish muddati tugagandan so'ng qo'llanmaslik kerak.

Homiladorlik va emizish davri

Paratsetamolning venaga yuborilishi homilaga yoki fetotoksik ta'sirlarga salbiy ta'siri haqida ma'lumotlar yo'q, ammo dori vositasini qo'llashdan oldin foyda/xatar nisbatini diqqat bilan baholash kerak va dori vositasini qo'llash davomida homilador ayolni diqqat bilan kuzatish talab etiladi. Paratsetamol emizik sutga o'tishi mumkin. Dori vositasini qo'llash davrida emizishni to'xtatish kerak.

Bollar

1 yoshdan katta va vazni >10 kg bo'lgan bolalarda faqat og'riq va gipetermiya uchun simptomatik davolashda qo'llaniladi.

Transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilmaydi. 

Infuziya uchun eritma 1% 50 ml, 100 ml, 200 ml (shisha idishlar, flakonlar).