Tamsuford pastki siydik yo'llari buzilishlarini (LUTS) yaxshi sifatli prostata gipertrofiyasi (BPH) davolash uchun mo'ljallangan. 

 

Ichki tomondan ovqat bilan yoki ovqatdan keyin bitta kapsulani qabul qilishadi. Kapsulani butunlay yutish kerak, bir stakan suv bilan ichib, o'tirgan yoki turgan holatda (yotgan holatda emas). Kapsulani tishlamasdan yoki chaynashdan qabul qilish kerak, chunki bu faol moddaning chiqarilish tezligiga ta'sir qilishi mumkin.

Bemorda yutish bilan bog'liq qiyinchiliklar bo'lsa (masalan, disfagiya), kapsulani ochishga va ichki qismini chaynashdan yutishga ruxsat beriladi. 

 

Nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lish chastotasi bo'yicha tasniflanadi va har bir guruh ichida jiddiylik darajasining kamayish tartibida taqdim etiladi.

Asab tizimidan: bosh aylanishi (1,3%), bosh og'rig'i, hushdan ketish.

Ko'z organlaridan: intraoperatsion atoniy iris sindromi (IFIS, tor o'quv sindromining varianti).

Yurak-qon tomir tizimidan: tez yurak urishi, takikardiya.

Tomirlar tomonidan: ortostatik gipotenziya.

Nafas yo'llari, ko'krak organlaridan: rinitt, burun qonash.

Oshqozon-ichak tizimidan: ich qotishi, diareya, qayt qilish, qusish.

Teridan va yumshoq to'qimalardan: teri toshmasi, qichish, urtikarija.

Reproduktiv tizim va ko'krak bezi tomonidan: ejakulyatsiya buzilishlari.

Boshqa alfa-blokatorlarni qabul qilishda bo'lgani kabi, uyquchanlik, ko'rishning xiralashishi yoki shishlar paydo bo'lishi mumkin. Katarakt va glaukoma bo'yicha operatsiya davomida tor o'quv sindromi, shuningdek, ko'z irisining intraoperatsion beqarorligi (IFIS) paydo bo'lishi mumkin, bu tamuslazin preparati bilan bog'liq bo'lib, post-registratsiya tadqiqotlari natijalariga ko'ra. Post-registratsiya tadqiqoti davomida: yuqorida keltirilgan nojo'ya reaktsiyalardan tashqari, shuningdek, tamuslazin preparatini qabul qilish bilan bog'liq bo'lgan atrial fibrilyatsiya, aritmiya, takikardiya va nafas qisilishi kabi nojo'ya hodisalar haqida xabar berilgan. Ushbu tasodifiy xabarlar butun dunyo bo'ylab post-registratsiya tadqiqotidan kelib chiqqanligi sababli, ushbu nojo'ya ta'sirlarning paydo bo'lish chastotasi va tamuslazin roli ishonchli baholash mumkin emas. 

 Farmakodinamikasi

Mexanizm ta'siri

Tamsulozin selektiv ravishda raqobatlashuvchi α1A-adrenoreseptorlarini postsinaptik tarzda bloklaydi, bu esa tekis mushaklarning qisqarishini ta'minlaydi, shunday qilib, prostata bezining peshob pufagining bo'yinidagi tekis mushaklar tonusini pasaytiradi.

Farmakodinamik ta'sirlar

Tamsulozin peshobning maksimal oqim tezligini oshiradi, prostata bezining peshob pufagining bo'yinidagi tekis mushaklarni bo'shashtirish orqali, shunday qilib, to'siqlik simptomlarini yengillashtiradi. Tamsulozin shuningdek, pastki siydik yo'llaridagi tekis mushaklar tonusining oshishi muhim rol o'ynagan to'siqlik va bezovtalik simptomlarini yaxshilaydi. Alfa-adrenoblokatorlar periferik qarshilikni pasaytirish orqali arterial bosimni kamaytirishi mumkin. Tamsulozin qabul qilinganida normal arterial bosim ko'rsatkichlariga ega bemorlarda klinik jihatdan ahamiyatli arterial bosimning pasayishi qayd etilmagan. Tamsulozinning to'ldirish va bo'shatish simptomlariga ta'siri uzoq muddatli terapiya davomida ham qo'llab-quvvatlanadi, natijada jarrohlik aralashuviga ehtiyoj sezilarli muddatga kechiktiriladi.

Farmakokinetikasi

So'rilish

Tamsulozin ichakda tez so'riladi va deyarli to'liq biofaollikka ega. Tamsulozinni qabul qilishdan oldin ovqat iste'mol qilinsa, so'rilish sekinlashadi. Agar bemor har doim tamsulozinni nonushtadan keyin qabul qilsa, bir xil darajada so'rilishga erishish mumkin.

Ta'sirlanish

Tamsulozinning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 99% ni tashkil etadi. Ta'sirlanish hajmi kichik (taxminan 0,2 l/kg).

Biotransformatsiya

Tamsulozin birinchi o'tish ta'siriga ega emas va jigarni sekin metabolizatsiya qiladi. Tamsulozinning katta qismi qon plazmasida o'zgarmagan faol modda shaklida mavjud. Tamsulozin jigarni metabolizatsiya qiladi. In vitro tadqiqotlar natijalari shuni tasdiqlaydi-ki, metabolizmda CYP3A4 va CYP2D6 ishtirok etadi, tamsulozin gidroxloridining metabolizatsiyasiga boshqa izofermentlar ta'sir ko'rsatish qobiliyati ehtimoli past. Dori moddasining ta'siri ostida CYP3A4 va CYP2D6 fermentlarining inhibe qilinishi tamsulozin gidroxloridiga ta'sir ko'rsatishni oshirishi mumkin.

Chiqarilish

Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, va bu jarayonda qabul qilingan dori dozasi taxminan 9% o'zgarmagan faol modda shaklida chiqariladi. Tamsulozinni ovqatdan keyin bir martalik qabul qilishda va dori dozasi ko'p marta qabul qilinganda, yarim chiqarilish davri taxminan 10 soat va 13 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi. 

 

Belgilari

Tamsulozin gidroklorid preparatining ortiqcha dozalashiga jiddiy gipotenziya ta'sirlarini, bosh aylanishi va yomon his qilishni keltirib chiqarishi mumkin. Turli darajadagi ortiqcha dozalashda jiddiy gipotenziya ta'sirlari qayd etilgan.

Davolash

Ortiqcha dozalashdan keyin yuzaga keladigan o'tkir gipotenziya holatida yurak-qon tomir tizimini qo'llab-quvvatlash zarur. Qon bosimi va yurak ritmi bemorning gorizontal holatida tiklanadi va normal darajalarga yetadi. Agar bu yordam bermasa, aylanuvchi qon hajmini oshiruvchi yoki qon tomirlarini toraytiruvchi preparatlarni kiritish amalga oshiriladi. Buyrak funksiyasini nazorat qilish va umumiy simptomatik davolash zarur. Dializ tamsulozin plazma oqsillari bilan intensiv bog'lanishi sababli kam samarali.

Keyingi so'rilishni oldini olish uchun qusishni chaqirish kabi choralar maqbuldir. Agar preparatning katta miqdorlari qabul qilingan bo'lsa, oshqozonni yuvish va aktivlangan uglerod yoki natriy sulfat kabi osmotik laksativni qabul qilish maqsadga muvofiqdir. 

 

Ba'zi hollarda tamzulozin bilan davolashda arterial bosimning pasayishi kuzatilishi mumkin, bu ba'zan hushdan ketish holatiga olib kelishi mumkin. Ortostatik gipotenziya (bosh aylanishi, zaiflik) birinchi belgilari paydo bo'lganda, bemor o'tirishi yoki yotishi kerak va belgilari yo'qolguncha shu holatda qolishi lozim. Tamzulozin terapiyasini belgilashdan oldin bemorda benign prostata gipertrofiyasi kabi shunga o'xshash simptomlarni keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan boshqa kasalliklarning mavjudligini istisno qilish zarur.

Davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida muntazam ravishda barmoq bilan rektal tekshirish o'tkazilishi va zarurat bo'lganda prostata spesifik antigenini (PSA) aniqlash kerak.

Tamzulozin bilan og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) bo'lgan bemorlarni davolash ehtiyotkorlikni talab qiladi, chunki bu toifadagi bemorlarda tadqiqotlar o'tkazilmagan. Tamzulozin qabul qilgandan so'ng angionevrotik shishning rivojlanishi haqida xabarlar bo'lgan.

Angionevrotik shish rivojlanganda, dori terapiyasini darhol to'xtatish kerak, bemor shish belgilari yo'qolguncha nazorat qilinishi zarur. Tamzulozinni qayta belgilash taqiqlanadi.

Ba'zi bemorlarda, tamzulozin qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan bemorlarda, katarakt yoki glaukoma bo'yicha operatsiyalar o'tkazish vaqtida ko'z irishining intraoperatsion beqarorlik sindromi (IFIS, tor o'quv sindromi) rivojlanishi mumkin. Boshqa alfa, adrenoblokatorlarni qabul qilgandan so'ng shunga o'xshash holatlarning rivojlanishi haqida tasodifiy xabarlar olingan, shuning uchun ushbu dori sinfining ehtimoliy ta'sirini istisno qilish kerak emas. IFIS katarakt operatsiyasi yoki operatsiyadan keyingi davrda asoratlar keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun oftalmolog jarrohi oldindan tekshirish vaqtida bemorning tamzulozin qabul qilayotganini yoki qabul qilganini bilishi kerak. Katarakt yoki glaukoma bo'yicha operatsiyadan 1-2 hafta oldin tamzulozin gidroxlorid terapiyasini to'xtatish foydali deb hisoblanadi, ammo terapiyani to'xtatishning afzalliklari isbotlanmagan. Intraoperatsion beqarorlik holatlari dori qabul qilishni to'xtatgan bemorlarda ham operatsiyadan oldinroq paydo bo'lgan.

Tamzulozin terapiyasini katarakt yoki glaukoma bo'yicha operatsiya rejalashtirilgan bemorlarda boshlash tavsiya etilmaydi. Oldindan tekshirish vaqtida jarroh va oftalmolog bemorning katarakt yoki glaukoma bo'yicha rejalashtirilgan operatsiyada tamzulozin qabul qilayotganini yoki qabul qilganini hisobga olishlari kerak. Bu operatsiya vaqtida ko'z irishining intraoperatsion beqarorlik sindromi rivojlanish imkoniyatiga tayyorgarlik ko'rish uchun zarur.

Tamzulozin gidroxloridni kuchli SÜRZA4 izoferment inhibitori (masalan, ketokonazol) bilan birgalikda, SÜP2D6 izofermentining metabolizmi buzilgan bemorlarga belgilash tavsiya etilmaydi. Tamzulozin gidroxloridni kuchli (masalan, ketokonazol) va o'rtacha (masalan, eritromitsin) SÜRZA4 izoferment inhibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Homiladorlik va emizish davri

Tamzulozin ayollarda qo'llash uchun mo'ljallanmagan. Tamzulozin qabul qilish davomida klinik tadqiqotlar davomida ejakulyatsiya buzilishlari kuzatilgan. Postro'yxat davrida tasodifiy xabarlarda ejakulyatsiya buzilishlari, retrograd ejakulyatsiya va ejakulyatsiyaning yo'qligi haqida xabarlar bo'lgan.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Tamzulozinning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni operatsiya qilish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish o'tkazilmagan. Biroq, bemorlar bosh aylanishi, ko'rishning yomonlashishi va hushdan ketish ehtimoli haqida ogohlantirilishi kerak.

 

Tamsulozinni atenolol, enalapril, nifedipin yoki teofillin bilan bir vaqtda qo'llaganda hech qanday o'zaro ta'sir aniqlanmagan.

Tamsulozinni cimetidin bilan bir vaqtda qo'llaganda tamsulozinning qon plazmasidagi konsentratsiyasining biroz oshishi qayd etilgan, furosemid bilan bir vaqtda qo'llaganda esa konsentratsiyaning pasayishi, lekin darajalar normal diapazonda qolganligi sababli dori dozasi kamaytirilishi talab etilmaydi.

Diazepam, propranolol, triklorometiazid, xloramadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin tamsulozinning inson plazmasidagi erkin fraksiyasini in vitro o'zgartirmaydi. Shuningdek, tamsulozin diazepam, propranolol, triklorometiazid va xloramadinonning erkin fraksiyalarini o'zgartirmaydi.

Tamsulozin gidroxloridini kuchli CYP3A4 izoferment inhibitori bilan bir vaqtda belgilash tamsulozin gidroxloridining konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (kuchli CYP3A4 izoferment inhibitori sifatida tanilgan) bilan bir vaqtda belgilash tamsulozin gidroxloridining farmakokinetik egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) va maksimal konsentratsiyasini (Cmax) 2,8 va 2,2 baravar oshishiga olib kelgan.

Tamsulozin gidroxloridini kuchli CYP3A4 izoferment inhibitori (masalan, ketokonazol) bilan birga belgilashdan saqlanish kerak, agar bemorda CYP2D6 izofermentining metabolizmi buzilgan bo'lsa. Tamsulozin gidroxloridini kuchli (masalan, ketokonazol) va o'rtacha (masalan, eritromitsin) CYP3A4 izoferment inhibitorlari bilan birga ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak.

Tamsulozin va paroksetin, kuchli CYP2D6 izoferment inhibitori, bir vaqtda belgilash tamsulozinning Cmax va AUC ni 1,3 va 1,6 baravar oshishiga olib kelgan, ammo bu oshish klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi.

Tamsulozin va arterial bosimni pasaytiruvchi dori vositalari, shu jumladan anestetiklar va boshqa adrenerjik retseptor antagonistlari bilan bir vaqtda belgilashda gipotenziya ta'sirining kuchayishi nazariy xavfi mavjud.

In vitro tadqiqotlarda jigar metabolizmi darajasida (P450 sitoxrom tizimi ferment metabolizmi vakillari bilan) amitriptilin, salbutamol, glibenklamid va finasterid bilan o'zaro ta'sir aniqlanmagan. Diklofenak va varfarin tamsulozinning chiqarilish tezligini oshirishi mumkin. 

 10 kapsulni blisterga joylashtiriladi. 3 blisterni tibbiy qo'llanma bilan birga qog'oz qutiga joylashtiriladi. 

 Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin. Bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin. 

 

3 yil.

Amal qilish muddati o'tganidan keyin foydalanmang.