ko'krak bezi va endometriy saratoni.
Tamoksifen ko'krak bezi saratonining adjuvant terapiyasi uchun, limfa tugunlari zararlangan ayollarda, shuningdek erkaklar va ayollarda metastazlashgan ko'krak bezi saratoni uchun qo'llaniladi.

tamoksifen yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezgirlik; og'ir trombotsitopeniya, leykopeeniya yoki giperkalsemiya; homiladorlik davri. 

antiyestrogen ta'siri natijasida tamoksifen ko'pincha quyidagi nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradi: issiq to'lqinlari, g'ayrioddiy vaginal qon ketishlari, menstruatsiya tsiklining buzilishi, vaginal oqintilar, jinsiy organlarda qichishish. Shuningdek, organizmda suyuqlik to'planishi, qayt qilish, qusish mumkin. Kamdan-kam hollarda o'sma o'sishining tezlashishi, bosh aylanishi, teri toshmasi, alopecia, charchoqning ortishi, bosh og'rig'i kuzatiladi.
Erkaklarda mumkin bo'lgan impotensiya yoki libido yo'qotilishi.
Yakka hollarda anoreksiya, ta'm sezishning buzilishi, ich qotishi, diareya, oyoq mushaklarida spazmlar, depressiya, alopecia yoki intensiv soch o'sishi kuzatiladi.
Ayollarda premenopauza davrida menstruatsiyalarning to'xtashi mumkin, ba'zan — qaytariladigan kistoz tuxumdon shishishi.
Metastazlar bilan kasallangan bemorlarning kichik bir qismida terapiya boshida giperkalsemiya rivojlanadi. Suyaklar va o'smalardagi og'riqning dastlabki kuchayishi, shuningdek, teri zararlari atrofida erytemaning tarqalishi mumkin, bu terapevtik ta'sirning mavjudligini ko'rsatishi mumkin. Shuningdek, mavjud teri zararlari yoki yangi zararlarning paydo bo'lishi mumkin.
Yana bunday jiddiy nojo'ya ta'sirlar, masalan, leykopeeniya va/yoki trombotsitopeniya (trombotsitlar soni odatda 80 000–90 000/mm3 gacha kamayadi) mumkin. Juda kam hollarda neytropeeniya va pancitopeniya rivojlanadi.
Tamoksifen terapiyasi endometriyada proliferativ o'zgarishlar rivojlanish xavfini oshiradi, xususan endometriya gipertrofiyasi, poliplar, endometrioz, va ba'zi hollarda — endometriya saratoni mumkin. Tamoksifen terapiyasining davomiyligi oshgani sayin endometriya saratoni rivojlanish ehtimoli 2–3 baravar oshadi, bu esa preparatni olmaydigan ayollarda endometriya saratoni ehtimolidan yuqoridir. Biroq, tamoksifenning ayollarda ko'krak saratonini davolashdagi klinik foydasi endometriyada neoplastik o'smalar rivojlanish xavfidan oshadi.
Tamoksifen terapiyasida oftalmologik buzilishlar, xususan ko'rish o'tkirligining pasayishi, shaffoflikning bulanishi, katarakt va retinopatiya rivojlanishi kuzatiladi. Bu ta'sirlar doza va terapiya davomiyligiga bog'liq bo'lishi mumkin va tamoksifen davolashini to'xtatgandan so'ng qisman qaytarilishi mumkin.
Juda tez-tez trombozlar kuzatiladi, juda kam hollarda — o'pkada tromboemboliyal.
Tamoksifen va sitotoksik preparatlarni bir vaqtda qo'llaganda tromboembolik asoratlar rivojlanish xavfi oshadi.
Tamoksifen qon serumidagi lipid spektriga ta'sir qilishi mumkin. Juda kam hollarda gipertriglitseridemiya, ba'zan pankreatit rivojlanishi kuzatiladi.
Tamoksifen terapiyasi qon serumida jigar fermentlari darajasining oshishi bilan bog'liq va ba'zi hollarda — jigarni yog' bilan to'ldirish, xolesitaz va gepatit kabi og'ir zararlanishlar bilan bog'liq.
Ba'zan yuqori sezgirlik reaksiyalari, xususan teri toshmasi, angionevrotik shish, polimorfik erytema, Stivens — Jonson sindromi, bullözli pemfigoid kuzatiladi.
Ko'plab yuqorida keltirilgan nojo'ya ta'sirlar qaytariladigan bo'lib, preparatning dozasi kamaytirilishi orqali kamaytirilishi yoki bartaraf etilishi mumkin. 

Tamoksifen kuchli steroid bo'lmagan estrogen antagonisti hisoblanadi. Shuningdek, maqsadli to'qimalar va tadqiqot qilinayotgan hayvonlar turlariga qarab qisman yoki to'liq estrogen agonisti sifatida namoyon bo'lishi mumkin. Insonda tamoksifenning asosan antiestrogen ta'siri kuzatiladi.
Tamoksifenning inson organizmidagi antiestrogen faolligi estrogen retseptorining gormon bog'lovchi domeni bilan bog'lanishi bilan izohlanadi. Shunday qilib, tamoksifen estradiolning ta'sirini bloklaydi.
Farmakokinetika. Tamoksifen og'iz orqali qabul qilinganda yaxshi so'riladi. Plazma qonida maksimal konsentratsiya qabul qilinganidan 4–7 soat o'tgach kuzatiladi, va muvozanatli konsentratsiya 4–6 haftalik terapiyadan so'ng erishiladi. Bir marta og'iz orqali qabul qilingan preparatning maksimal konsentratsiyasi plazma qonida 42 mkq/l, va N-demetil tamoksifen metabolitining maksimal konsentratsiyasi — 12 mkq/l. Tamoksifen va uning metabolitining yarim chiqarilish davrlari mos ravishda 4 va 9 kunni tashkil etdi. N-demetil tamoksifen va tamoksifen o'rtasidagi konsentratsiyalar nisbati birinchi qabul qilinganidan 20% dan muvozanat holatiga erishilgandan keyin taxminan 200% gacha o'zgaradi. Bu, ehtimol, metabolitning yarim chiqarilish davrining uzoq davom etishi bilan bog'liq. Tamoksifenni 20 mg 2 marta sutkada qabul qilishda tamoksifenning plazma qonidagi o'rtacha muvozanatli konsentratsiyasi 310 mkq/l (164–494 mkq/l oralig'i), va N-demetil tamoksifenning o'rtacha muvozanatli konsentratsiyasi — 481 mkq/l (300–851 mkq/l oralig'i).
Tamoksifenni 40 mg/sutkada davolashdan so'ng tamoksifen va N-demetil tamoksifenning konsentratsiyalari o'smalardan olingan namunalarida mos ravishda 5,4–117 (o'rtacha 25,1) ng/mg oqsil va 7,8–210 (o'rtacha 52) ng/mg oqsilni tashkil etdi. Plazma qonidagi birikmalar konsentratsiyalari mos ravishda 27–520 (o'rtacha 300) ng/ml va 210–761 (o'rtacha 462) ng/ml ni tashkil etdi. Tamoksifenning 99% dan ortig'i plazma qonidagi oqsillar bilan bog'lanadi.
Inson organizmida tamoksifen jigar orqali metabolizatsiyalanadi va asosan safro bilan chiqariladi. Tamoksifenning siydik orqali o'zgarmagan holda chiqarilishi juda oz. Demetilatsiya yo'li bilan tamoksifen N-demetil tamoksifen ga metabolizatsiyalanadi, u o'z navbatida N-demetil metabolitga aylantiriladi. Tamoksifenni chiqarish jarayoni ikki fazali xarakterga ega. Ayollarda boshlang'ich fazadagi yarim chiqarilish davri 7–14 soat, terminal fazada esa taxminan 7 kunni tashkil etadi. N-demetil tamoksifenning yarim chiqarilish davri taxminan 14 kunni tashkil etadi. Klinik javob tamoksifenning plazma qonidagi konsentratsiyalari ≥70 mkq/l da kuzatiladi. Keksalar va jigar funktsiyalari buzilgan bemorlarda tamoksifen va uning asosiy metabolitlarining farmakokinetikasi bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shuningdek, ovqatdan keyin yoki och qoringa preparat qabul qilishda farmakokinetikadagi o'zgarishlar haqida ma'lumotlar yo'q.

Estrogen-receptor ijobiy o'smalarga ega bo'lgan bemorlar va postmenopauza davridagi ayollar tamoksifen terapiyasiga yaxshiroq javob beradilar.
Tamoksifeni boshqa kimyoviy preparatlar va nurlanish terapiyasi bilan birgalikda qo'llash mumkin.
Jigar va buyrak kasalliklari, diabet, tromboemboliya anamneziga ega bemorlar, shuningdek, oftalmologik buzilishlar bilan og'rigan bemorlarni tamoksifen bilan davolashda maxsus ehtiyotkorlik va muntazam nazorat zarur.
Tamoksifen bilan davolash endometriyadagi o'zgarishlar, xususan, gipertrofiya, poliplar va saraton bilan bog'liq yuqori chastotani keltirib chiqaradi. Bu tamoksifenning estrogen xususiyatlari bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Tamoksifen qabul qilgan bemorlarni davolashni boshlashdan oldin, kamida 6 oy davomida ginekologik va terapevtik tekshiruvlar o'tkazish zarur va har qanday noan'anaviy simptomlar (anomali vaginal qon ketishlari, menstruatsiya tsiklining notekisligi, vaginal oqintilar, tos sohasida og'riq yoki bosim hissi) aniqlanganda ularning sabablarini aniqlash kerak.
Tamoksifen qabul qilayotgan ko'krak saratoni bilan og'rigan ayollarni endometriya gipertrofiyasini erta aniqlash uchun muntazam tekshirish kerak. Agar atypik gipertrofiya rivojlansa, tamoksifeni to'xtatish va tegishli davolashni belgilash zarur. Tamoksifen terapiyasini davom ettirishdan oldin, gisterektomiya zarurligini ko'rib chiqish kerak.
Tamoksifen bilan davolash davomida oftalmologik buzilishlar (ko'rish o'tkirligining pasayishi, shaffoflikning yo'qolishi, kataraktaning rivojlanishi, retinopatiya) holatlari qayd etilgan. Shuning uchun davolashni boshlashdan oldin va davolash jarayonida muntazam ravishda ko'z tekshiruvi o'tkazish tavsiya etiladi, bu esa shaffoflik yoki retinada erta zararlanishlarni aniqlash maqsadida amalga oshiriladi, agar tamoksifen davolashini o'z vaqtida to'xtatish mumkin bo'lsa, ular qaytariladigan bo'lishi mumkin.
Tamoksifen davolashini boshlashdan oldin ayollar keng qamrovli ginekologik tekshiruvdan o'tishlari kerak (xususan, homiladorlikni istisno qilish uchun), shuningdek, terapevtik tekshiruvdan o'tishlari kerak. Tamoksifen davolash davrida ginekologik tekshiruvlar har 6 oyda kamida 1 marta o'tkazilishi kerak, bu endometriyadagi o'zgarishlar yoki zararlanishlarni erta aniqlash uchun zarur.
Agar bemorlarda jigar kasalliklari mavjud bo'lsa, jigar funksiyasini diqqat bilan nazorat qilish zarur.
Tamoksifen davolash davomida qonning shaklli elementlari (xususan, trombotsitlar), jigar va buyrak funksiyasi, qon serumida kaltsiy va glyukoza darajasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak.
Metastazlarni erta aniqlash maqsadida o'pkalar va suyaklar uchun rentgenologik tekshiruvlar, shuningdek, jigar uchun UZ tekshiruvi o'tkazish tavsiya etiladi.
Tamoksifeni homiladorlik davrida belgilash kerak emas. Tamoksifen bilan davolangan ayollarda ba'zi hollarda o'z-o'zidan tushish, tug'ma rivojlanish nuqsonlari yoki homilaning o'limi holatlari qayd etilgan, garchi bu hodisalar tamoksifen terapiyasi bilan aniq bog'liq emas.
Chiqindilarni o'rganish, sichqonlar, quyonlar va maymunlarda tamoksifenning teratogen ta'sirini aniqlamadi.
Gryzunlarda reproduktiv yo'lning fetall rivojlanishini o'rganish tamoksifen terapiyasining estradiol, etinil estradiol, klomifen va dietilstilbestrol keltirib chiqaradigan o'zgarishlarga bog'liqligini ko'rsatdi. Ushbu o'zgarishlarning klinik ahamiyati noma'lum, ammo ularning ba'zilari, xususan, vaginal adenoz, dietilstilbestrolga in utero ta'sir ko'rsatgan yosh ayollarda kuzatilgan o'zgarishlarga o'xshaydi va ularning vaginal yoki bachadon bo'yni yengil hujayrali karcinoma rivojlanish xavfi taxminan 1:1000 ni tashkil etadi.
Tamoksifen terapiyasini boshlashdan oldin bemor homilador emasligiga ishonch hosil qilish kerak. Davolash davomida (va kamida davolash tugagandan keyin 3 oy davomida) kontratseptiv vositalardan foydalanish kerak. Og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlarni qo'llash kerak emas.
Tamoksifen emizik sut bilan chiqariladimi yoki yo'qligi noma'lum, shuning uchun tamoksifen terapiyasi davomida emizish tavsiya etilmaydi. Terapiyani boshlashdan oldin bolani emizishdan to'xtatish tavsiya etiladi.
Tamoksifen terapiyasi transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi ehtimoli past.