-
Tarkibi
1 tabletkada 10 mg quyidagilar mavjud:
faol modda: tamoksifen sitrati — 15,2 mg, tamoksifen hisobida — 10 mg.
yordamchi moddalari: laktoza monogidrat (sut shakari) — 62,0 mg, mikrokristallik sellyuloza — 10,0 mg, makkajo‘xori kraxmali — 7,3 mg, natriy karboksimetilkraxmal — 1,0 mg, povidon (polivinilpirolidon) — 3,5 mg, magniy stearat — 1,0 mg.
1 tabletkada 20 mg quyidagilar mavjud: faol modda: tamoksifen sitrati — 30,4 mg, tamoksifen hisobida — 20 mg.
yordamchi moddalari: laktoza monogidrat (sut shakari) — 124,0 mg, mikrokristallik sellyuloza — 20,0 mg, makkajo‘xori kraxmali — 14,6 mg, natriy karboksimetilkraxmal — 2,0 mg, povidon (polivinilpirolidon) — 7,0 mg, magniy stearat — 2,0 mg.
-
Qo'llanilishi
Erta bosqichdagi estrogen-musbat retseptorlarga ega sut bezi saratonining ad’yuvant terapiyasi.
Mahalliy tarqalgan yoki metastatik estrogen-musbat retseptorlarga ega sut bezi saratonini davolash.
Ko‘krak bezi saratoni (shu jumladan, kastratsiyadan keyin erkaklarda).
Tamoksifen, shuningdek, estrogenga retseptorlar giperekspressiyasi mavjud bo‘lgan, standart davolash usullariga chidamli boshqa qattiq o‘smalarda ham qo‘llanilishi mumkin.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Tamoksifen va/yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik; homiladorlik va laktatsiya davri. Bolalar yoshi (bolalarda samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlar yo'q).
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, chaynalmay, oz miqdorda suyuqlik bilan bir marta ertalab yoki kerakli doza ikki marta (ertalab va kechqurun) qabul qilinadi.
Dozalash tartibi odatda ko'rsatmalarga qarab individual tarzda belgilanadi. Sutkalik doza 20-40 mg ni tashkil etadi. Standart doza sifatida kuniga 20 mg tamoksifenni og'iz orqali uzoq muddat davomida qabul qilish tavsiya etiladi. Kasallikning rivojlanish belgilarini paydo bo'lishi bilan preparat qabul qilish to'xtatiladi.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Tamoksifen bilan davolashda eng ko'p uchraydigan nojo'ya reaksiyalar uning antiestrogen ta'siri bilan bog'liq bo'lib, ular issiqlik bosqinchalari («to'lqinlar»), qin qon ketishi yoki ajralmalari, jinsiy a'zolar sohasida qichishish, alopesiya, zararlangan sohada og'riq, ossalgiya, tana vaznining oshishi ko'rinishida namoyon bo'ladi.
Kamroq yoki kamdan-kam hollarda quyidagi nojo'ya reaksiyalar kuzatilgan: suyuqlik ushlanishi, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, charchoqlik, depressiya, ongning chalkashishi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, tana haroratining ko'tarilishi, teri toshmasi (shu jumladan, alohida xabarlar ko'p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi va buloz pemfigoid haqida), ko'rish buzilishi, shu jumladan, qorin pardasi o'zgarishlari, katarakta va retinopatiya, retrobulbar nevrit. Juda kam hollarda interstitsial pnevmonit kuzatilgan.
Davolash boshida kasallikning mahalliy kuchayishi mumkin — yumshoq to'qimalar o'smalarining kattalashishi, ba'zan zararlangan sohalar va yaqin atrofdagi hududlarda aniq eritema bilan birga, bu odatda 2 hafta ichida o'tib ketadi.
Tromboflebit va tromboemboliya ehtimoli oshishi mumkin.
Ko'pincha oyoq qaltirashlari qayd etiladi.
Ba'zan o'tkinchi leykopeniya va trombotsitopeniya, shuningdek, "jigar" fermentlari faolligining oshishi, juda kam hollarda jigar funksiyasining og'irroq buzilishlari, masalan, jigar yog'li infiltratsiyasi, xolestaz va gepatit bilan birga kuzatilishi mumkin.
Kamdan-kam hollarda ayrim hollarda pankreatit bilan birga bo'lgan zardob triglitseridlarining oshishi kuzatilgan.
Suyak metastazlari bo'lgan ba'zi bemorlarda davolash boshida giperkaltsemiya kuzatilgan.
Tamoksifen preklimakterik davrdagi bemorlarda amenoreya yoki hayz ko'rishning noturg'unligi, shuningdek, qaytariluvchi tuxumdon kistoz o'smalari paydo bo'lishiga olib keladi.
Tamoksifen bilan uzoq muddatli davolashda endometriy o'zgarishlari, shu jumladan, giperplaziya, poliplar, bachadon miomasi rivojlanishi va ayrim hollarda — endometriy saratoni, bachadon sarkomasi kuzatilishi mumkin.
-
Farmakologik xususiyatlari
Tamoksifen - bu nosteroidli antiestrogen vosita bo‘lib, shuningdek, kuchsiz estrogen xususiyatlariga ham ega. Uning ta’siri estrogen retseptorlarini bloklash qobiliyatiga asoslangan. Tamoksifen, shuningdek, uning ayrim metabolitlari sut bezi, bachadon, qin, gipofiz oldingi bo‘limi va estrogenga boy retseptorlarga ega o‘smalarda sitoplazmatik estrogen retseptorlari bilan bog‘lanish joylari uchun estradiol bilan raqobatlashadi. Estrogen retseptor kompleksi aksincha, tamoksifen retseptor kompleksi yadrodagi DNK sintezini stimulyatsiya qilmaydi, balki hujayra bo‘linishini bostiradi, bu esa o‘sma hujayralarining nobud bo‘lishi natijasida ularning regressiyasiga olib keladi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Tamoksifen qabul qilayotgan ayollar muntazam ginekologik tekshiruvdan o‘tishlari kerak. Qindan qonli ajralmalar yoki qin qon ketishi paydo bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Tamoksifen ovulyatsiyani chaqirishi mumkin, bu homiladorlik xavfini oshiradi, shuning uchun reproduktiv yoshdagi ayollar davolanish davrida va davolanish tugaganidan keyin 3 oy davomida ishonchli (gormon bo‘lmagan) kontratseptsiya usullaridan foydalanishlari zarur.
Suyaklarda metastazlari bo‘lgan bemorlarda davolashning boshlang‘ich davrida vaqti-vaqti bilan qonda kalsiy kontsentratsiyasini aniqlash kerak. Agar og‘ir buzilishlar (giperkalsemiya) yuzaga kelsa, tamoksifen qabul qilishni vaqtincha to‘xtatish kerak.
Pastki oyoq venalarida tromboz belgilari (oyoqlarda og‘riq yoki ularning shishishi), o‘pka arteriyasi emboliyasi (nafas qisishi) paydo bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Davolash davrida vaqti-vaqti bilan qon ivish ko‘rsatkichlari, qondagi kalsiy miqdori, qon manzarasi (leykotsitlar, trombotsitlar), jigar funksiyasi ko‘rsatkichlari, arterial bosim, oftalmolog ko‘rigidan o‘tish nazorat qilinishi kerak.
Giperlipidemiya bo‘lgan bemorlarda davolash jarayonida qonda xolesterin va triglitseridlar (TG) kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri
Davolash davrida avtotransport boshqarishda va yuqori diqqat va tez psixomotor reaksiyalar talab qiladigan potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.