bir tabletkada faol modda tadalafil – 5 mg yoki 20 mg. yordamchi moddalar laktoza monohidrat, kroskarmelloza natriy, mikrokris-tallicellyuloza (tip 101), gipromelloza, polivinilpirrolidon (K30), natriy lauril sulfat, magniy stearat. qoplama tarkibi gipromelloza 2910, titaniya dioksid E 171, makrogol 6000, propilenglikol, talk, rang beruvchi brilliyant ko'k, tozalangan suv. 

1. Erektillik disfunktsiya Preparat «Talaris» erektillik disfunktsiyasini (ED) davolash uchun ko'rsatilgan. Talaris faqat jinsiy rag'batlanish mavjud bo'lganda samarali. 2. Yaxshi sifatli prostata bezining gipertrofiyasi Preparat «Talaris» yaxshi sifatli prostata bezining gipertrofiyasi (DGPJ) belgilari va simptomlarini davolash uchun ko'rsatilgan. 3. Erektillik disfunktsiya va yaxshi sifatli prostata bezining gipertrofiyasi Preparat «Talaris» ED va DGPJ (ED/DGPJ) belgilari va simptomlarini davolash uchun ko'rsatilgan. 

 

 

Kerak bo'lganda erektil disfunktsiya uchun foydalanish

Ko'pchilik bemorlar uchun "Talaris" preparatining kerak bo'lganda qo'llanilishi uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 10 mg ni tashkil etadi, bu taxminiy jinsiy faoliyatdan oldin qabul qilinadi.

Doza individual samaradorlik va tolaranshga qarab 20 mg gacha oshirilishi yoki 5 mg gacha kamaytirilishi mumkin. Eng ko'p tavsiya etilgan dozaj chastotasi ko'pchilik bemorlar uchun kuniga bir marta hisoblanadi.

"Talaris" preparati kerak bo'lganda qabul qilinganidan keyin 36 soat davomida erektil funksiyani plasebo bilan solishtirganda yaxshilashini ko'rsatdi. Shuning uchun bemorlarni preparatni optimal qo'llash bo'yicha maslahat berishda buni hisobga olish kerak.

Erektil disfunktsiya uchun kuniga bir marta qabul qilish

"Talaris" preparatining kuniga bir marta qo'llanilishi uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 2,5 mg ni tashkil etadi, bu har kuni taxminan bir vaqtda qabul qilinadi, jinsiy faoliyat vaqtidan qat'i nazar.

"Talaris" preparatining kuniga bir marta qo'llanilishi uchun doza individual samaradorlik va tolaranshga qarab 5 mg gacha oshirilishi mumkin.

Yaxshi sifatli prostata bezining gipertrofiyasi uchun kuniga bir marta qabul qilish

"Talaris" preparatining kuniga bir marta qo'llanilishi uchun tavsiya etilgan doza 5 mg ni tashkil etadi, bu har kuni taxminan bir vaqtda qabul qilinadi.

DGPJ terapiyasi Tadalafill va finasterid bilan boshlanganda, "Talaris" preparatining kuniga bir marta qo'llanilishi uchun tavsiya etilgan doza 5 mg ni tashkil etadi, bu har kuni taxminan bir vaqtda 26 hafta davomida qabul qilinadi.

Erektil disfunktsiya va yaxshi sifatli prostata bezining gipertrofiyasi uchun kuniga bir marta qabul qilish

"Talaris" preparatining kuniga bir marta qabul qilinishi uchun tavsiya etilgan doza 5 mg ni tashkil etadi, bu har kuni taxminan bir vaqtda qabul qilinadi, jinsiy faoliyat vaqtidan qat'i nazar. 

 

«Talaris» preparatini qabul qilish bilan bog'liq bo'lgan nojo'ya ta'sirlar odatda ahamiyatsiz yoki o'rtacha darajada ifodalangan, o'tkinchi va preparatni qabul qilishni to'xtatganda kamayadi.

Nojo'ya ta'sirlarning yuzaga kelish chastotasini baholash uchun quyidagi tasnifdan foydalaniladi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), kamdan-kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha), juda kam (≥1/10 000 dan <1/1000 gacha), juda juda kam (<1/10 000), noma'lum (chastotani mavjud ma'lumotlar asosida baholash mumkin emas).

Yurak-qon tomir tizimidan: kamdan-kam - yurak urishi hissi, takikardiya, AChni pasayishi (gipotenziya vositalarini allaqachon qabul qilgan bemorlarda); AChni oshirish: juda kam - miokard infarkti, noma'lum - barqaror bo'lmagan angina, to'satdan yurak o'limi.

Asab tizimidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i; tez-tez - bosh aylanishi; juda kam - hushdan ketish, migren, o'tkinchi ishemik hujumlar, insult.

Ko'rish organidan: kamdan-kam - ko'rish qobiliyatining noaniqligi, juda kam - ko'rish maydonlarining buzilishi; noma'lum - arteriyal bo'lmagan oldingi ishemik optik neuropatiya, retina venasining oklüzyon.

Nafas olish tizimidan: kamdan-kam - burun qonash.

Ovqat hazm qilish tizimidan: tez-tez - qorin og'rig'i, kamdan-kam - gastroezofageal refluks.

Reproduktiv tizimdan: juda kam - davomli ereksiya; noma'lum - priapizm.

Immun tizimidan: kamdan-kam - gipersensitivlik reaksiyalari.

Esitish va muvozanat organidan: kamdan-kam - quloqlarda shovqin; juda kam - to'satdan eshitish yo'qotilishi.

Buyraklar va siydik chiqarish yo'llaridan: kamdan-kam - gematuriya.

Umumiy buzilishlar: kamdan-kam - ko'krak og'rig'i, juda kam - yuz shishishi.

Dermatologik reaksiyalar: kamdan-kam - toshma, urtikarija, gipergidroz; noma'lum - Stivens-Jonson sindromi, eksfoliativ dermatit. 

 Bajarilgan dozadan yuqori dozani qabul qilganingizda, darhol shifokorga murojaat qiling! Sog'lom shaxslar o'rtasida bir vaqtda qo'llanilganda simptomlar.

Erkek erektil disfunktsiyasini diagnostikasi potentsial asosiy sababni aniqlash, tegishli tibbiy tekshiruv va davolash taktikalarini belgilashni o'z ichiga oladi.

Jinsiy faoliyat yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlar uchun potentsial xavf tug'diradi. Shuning uchun erkaklarda erektil disfunktsiyani davolash, jumladan “Talaris” preparati bilan, jinsiy faoliyat tavsiya etilmaydigan yurak kasalliklari bo'lgan bemorlarda o'tkazilmasligi kerak.

FDE-5 inhibitori, jumladan tadalafilni qo'llashda priapizm holatlari haqida xabarlar mavjud. Bemorlar 4 soat va undan ortiq davom etadigan erektsiya paydo bo'lsa, darhol tibbiy yordamga murojaat qilish zarurligi to'g'risida xabardor qilinishi kerak. Priapizmni o'z vaqtida davolamaslik jinsiy a'zolar to'qimalariga zarar yetkazishi mumkin, natijada qaytarilmaydigan impotensiyaga olib kelishi mumkin.

“Talaris” preparatini boshqa turdagi davolash usullari bilan birgalikda qo'llashning xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan.

Shuning uchun bunday kombinatsiyalarni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Talaris (boshqa FDE-5 inhibitori kabi) tizimli qon tomir kengaytiruvchi xususiyatlarga ega, bu esa qon bosimini vaqtincha pasayishiga olib kelishi mumkin. Tadalafil preparatini belgilashdan oldin shifokorlar yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlar bunday qon tomir kengaytiruvchi ta'sirlar tufayli nojo'ya ta'sirga duch kelmasligini diqqat bilan ko'rib chiqishlari kerak.

Nearterial oldingi ishemik optik neuropatiya (NAION) ko'rish qobiliyatining buzilishiga, jumladan to'liq ko'rish yo'qotilishiga sabab bo'ladi. FDE-5 inhibitori qabul qilish bilan bog'liq bo'lgan NAION holatlari haqida kamdan-kam xabarlar mavjud. Hozirgi vaqtda NAION rivojlanishi va FDE-5 inhibitori qabul qilish o'rtasida to'g'ridan-to'g'ri bog'liqlik mavjudligini aniqlash mumkin emas. Shifokorlar bemorlarga ko'rish qobiliyatining to'satdan yo'qolishi holatida tadalafilni qabul qilishni to'xtatishni va tibbiy yordamga murojaat qilishni tavsiya qilishlari kerak.

Homiladorlik va emizish davri

Preparat ayollarda qo'llash uchun mo'ljallanmagan.

Bolalar

Preparat 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun mo'ljallanmagan.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Ta'sir qilmaydi. 

Boshqa preparatlarning tadalafiga ta'siri.

Ketokonazol, ritonavir, sakvinavir, eritromitsin, itrakozanol.

Tadalaфил asosan CYP3A4 fermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. CYP3A4 ning selektiv inhibitörü ketokonazol kuniga 400 mg dozada qabul qilinganda tadalafiga AUC ni 312% ga oshiradi, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyani 22% ga oshiradi, 200 mg dozada esa mos ravishda 107% va 15% ga oshiradi.

Ritonavir (CYP3A4, 2C9, 2C19 va 2D6 inhibitörü) kuniga 200 mg dozada tadalafiga AUC ni bir martalik qabul qilinganda 124% ga oshiradi, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyani o'zgartirmaydi. Maxsus o'zaro ta'sirlar o'rganilmagan bo'lsa-da, sakvinavir kabi proteaza inhibitörlari, shuningdek eritromitsin va itrakozanol kabi CYP3A4 inhibitörlari tadalafiga qon plazmasidagi darajasini oshirishi mumkin deb taxmin qilish mumkin.

Rifampitsin, CYP3A4 induktorlar

CYP3A4 ning selektiv induktori rifampitsin (kuniga 600 mg) tadalafiga bir martalik qo'llanilishida AUC ni 88% ga va maksimal konsentratsiyani 46% ga kamaytiradi, faqat tadalafiga AUC va maksimal konsentratsiya qiymatlari bilan solishtirganda. Boshqa induktorlar bilan birgalikda qo'llanilishi tadalafiga qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytirishga yordam beradi deb kutish mumkin.

Antigipertenziv preparatlar

Tadalaфил tizimli vazodilatatsion ta'sirga ega bo'lib, bu antigipertenziv preparatlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Bundan tashqari, bir vaqtning o'zida bir nechta gipotenziv preparatlarni qabul qilayotgan yomon nazorat qilinayotgan gipertoniya bilan og'rigan bemorlarda qon bosimining sezilarli darajada pasayishi mumkin. Ko'pchilik bemorlarda qon bosimining pasayishi gipotenziv simptomlar bilan birga bo'lmaydi.

Antigipertenziv preparatlarni qabul qilayotgan va tadalafiga qabul qilayotgan shaxslarga tegishli klinik tavsiyalar berilishi kerak.

α-adrenoreseptor blokatorlari

Tadalaфил va selektiv α1-adrenoreseptor blokatori tamzulozinni bir vaqtning o'zida qabul qilgan bemorlarda qon bosimining sezilarli darajada pasayishi aniqlanmadi. Tadalafiga sog'lom ko'ngilli shaxslarda α-adrenoreseptor blokatori doksazosinni kuniga 4-8 mg dozada qabul qilganda gipotenziv ta'sirning kuchayishi qayd etildi. Ba'zi bemorlarda bosh aylanishi kuzatildi.

Alkogol

Tadalaфил etanol konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi, etanol esa tadalafiga ta'sir qilmaydi. Yuqori dozada (0,7 g/kg tana vazni) etanol qabul qilganda tadalafiga bir vaqtning o'zida qabul qilinishi qon bosimining statistik jihatdan ahamiyatli pasayishiga olib kelmadi. Ba'zi bemorlarda postural bosh aylanishi va ortostatik gipotoniya kuzatildi. Tadalafiga etanolning past dozalarida (0,6 g/kg) qo'llanilishi arterial gipotoniya rivojlanishiga olib kelmadi, bosh aylanishi esa faqat alkogolni qabul qilganda kuzatilgan chastotada aniqlanadi. H2-antagonistlar

H2-reseptor blokatori nizatidin qo'llanilishi natijasida oshqozondagi pH ning oshishi tadalafiga farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Antatsidlar (magnij gidroksid/alyuminiy gidroksid)

Tadalaфил bilan birga antatsidlarni (magnij gidroksid/alyuminiy gidroksid) qabul qilish uning so'rilishini sekinlashtiradi, lekin tadalafiga AUC ni o'zgartirmaydi.

Acetilsalisil kislotasi

Tadalaфил acetilsalisil kislotasini qabul qilganda qon ketish davomiyligini oshirmaydi.

Varfarin

Tadalaфил S-varfarin yoki R-varfarin farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi va varfarin tomonidan indutsiyalangan protrombin vaqtiga ta'sir qilmaydi.

Theofillin

Tadalaфил theofillin farmakokinetikasiga yoki farmakodinamikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.

Muvofiqlik

Tadalaфил organik nitratlarni har qanday dori shaklida qabul qilayotgan bemorlarga tavsiya etilmaydi. 

Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin. 

5 mg uchun: 4, 8 tabletka konturli hujayra qadoqlariga.

20 mg uchun: 1, 4 tabletka konturli hujayra qadoqlariga.

Konturli hujayra qadoqni tibbiy qo'llanma bilan birga davlat va rus tillarida qog'oz qadoqlarga joylashtiriladi. 

Dori vositasi erektsiya buzilishlarini davolash uchun. U tsiklik guanozinmonofosfat (tsGMP) maxsus fosfodiesteraza turi 5 (FDE-5) ning qaytariladigan tanlangan inhibitori hisoblanadi. Seksual hayajon mahalliy azot oksidining chiqarilishini keltirib chiqarganda, tadalafilning FDE-5 ni inhibe qilishi jinsiy a'zoning kavernoz tanasida tsGMP darajasini oshiradi. Buning natijasida arteriyalarning silliq mushaklari bo'shashadi va jinsiy a'zo to'qimalariga qon oqimi oshadi, bu esa erektsiyani keltirib chiqaradi. Tadalafil seksual stimulyatsiya bo'lmasa, ta'sir ko'rsatmaydi.

In vitro tadqiqotlar tadalafilning FDE-5 ga tanlangan inhibitor ekanligini ko'rsatdi. FDE-5 - bu kavernoz tanasining silliq mushaklarida, ichki organlar tomirlarining silliq mushaklarida, skelet mushaklarida, trombositlarda, buyraklarda, o'pkalarda, kichik miya (mozj) da topilgan ferment. Tadalafilning FDE-5 ga ta'siri boshqa fosfodiesterazalarga nisbatan ko'proq faol. Tadalafil FDE-5 ga nisbatan FDE-1, FDE-2, FDE-4, FDE-7 ga nisbatan 10 000 baravar faol, ular yurakda, bosh miya, qon tomirlarida, jigar, leykotsitlar, skelet mushaklari va boshqa organlarda joylashgan. Tadalafil FDE-5 ni FDE-3 ga nisbatan 10 000 baravar faol bloklaydi - bu yurakda va qon tomirlarida topilgan ferment. FDE-3 ga nisbatan FDE-5 ga bo'lgan bu tanlanish muhim ahamiyatga ega, chunki FDE-3 yurak mushaklarining qisqarishida ishtirok etuvchi fermentdir. Bundan tashqari, tadalafil FDE-5 ga nisbatan FDE-6 ga nisbatan taxminan 700 baravar faol, FDE-6 esa tarmoqda topilgan va fototransmissiyadan mas'uldir.

Tadalafil FDE-5 ga nisbatan FDE-8, FDE-9 va FDE-10 ga nisbatan 9 000 baravar kuchli ta'sir ko'rsatadi va FDE-5 ga nisbatan FDE-11 ga nisbatan 14 baravar kuchli ta'sir ko'rsatadi. Tadalafil erektsiyani yaxshilaydi va muvaffaqiyatli jinsiy aloqani amalga oshirish imkoniyatini oshiradi. Dori 36 soat davomida ta'sir qiladi. Ta'sir dori qabul qilinganidan 16 daqiqa o'tgach, seksual hayajon mavjud bo'lsa paydo bo'ladi.

Tadalafil sog'lom shaxslarda sistolik va diastolik arterial bosimda (AB) ishonchli o'zgarishlarni keltirib chiqarmaydi, plasebo bilan solishtirganda, yotgan holatda (o'rtacha maksimal AB pasayishi 1,6/0,8 mm simob ustuniga mos keladi) va turish holatida (o'rtacha maksimal AB pasayishi 0,2/4,6 mm simob ustuniga mos keladi).

Tadalafil yurak urishlarining chastotasida ishonchli o'zgarishlarni keltirib chiqarmaydi. Tadalafil rangni tanib olishda (ko'k/yashil) o'zgarishlarni keltirib chiqarmaydi, bu esa uning FDE-6 ga nisbatan past afiniteti bilan izohlanadi. Bundan tashqari, tadalafilning ko'rish keskinligi, elektrretinogramma, ichki ko'z bosimi va o'quv o'lchamiga ta'siri kuzatilmaydi.

Tadalafilning kunlik qabul qilishdagi ta'sirini spermatozoidlar hosil bo'lishiga baholash maqsadida bir nechta tadqiqotlar o'tkazildi. Hech bir tadqiqotda spermatozoidlarning morfologiyasiga va ularning harakatchanligiga salbiy ta'sir ko'rsatilmagan.

Birinchi tadqiqotda plasebo bilan solishtirganda spermatozoidlarning o'rtacha konsentratsiyasining pasayishi aniqlangan. Spermatozoidlar konsentratsiyasining pasayishi yuqori ejakulyatsiya chastotasi bilan bog'liq. Bundan tashqari, tadalafil plasebo bilan solishtirganda testosteron, luteinlashtiruvchi gormon va follikulyar stimulyatsiya gormoni darajasida salbiy o'zgarishlarni keltirib chiqarmaydi.

Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda tadalafilni qo'llash fonida AUC sog'lom shaxslarga nisbatan taxminan 19% past bo'lgan. Bu farq doza o'zgartirishni talab qilmaydi.

Farmakokinetika

So'rilish

Ichga qabul qilinganidan so'ng tadalafil tez so'riladi. Maksimal konsentratsiya o'rtacha 2 soatdan keyin erishiladi. So'rilish tezligi va darajasi ovqat qabul qilishdan ta'sirlanmaydi. Dori qabul qilish vaqti (ertalab yoki kechqurun) so'rilish tezligi va darajasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.

Sog'lom shaxslarda tadalafilning farmakokinetikasi vaqt va doza bo'yicha chiziqli.

Erektsiya funksiyasi buzilgan bemorlarda tadalafilning farmakokinetikasi erektsiya funksiyasi buzilmagan shaxslardagi dori farmakokinetikasiga o'xshash.

Taqsimlanish

O'rtacha taqsimlanish hajmi taxminan 63 l. Terapevtik konsentratsiyalarda tadalafilning 94% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi.

Sog'lom shaxslarda kiritilgan dozaning < 0,0005% spermada aniqlanadi.

Metabolizm

Asosan CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizatsiya qilinadi. Asosiy aylanuvchi metabolit metilkatexolglukuronid hisoblanadi. U tadalafilga nisbatan FDE-5 ga 13 000 baravar kam faol.

Shu sababli, bu metabolit klinik jihatdan ahamiyatli emas.

Chiqarilish

Sog'lom shaxslarda o'rtacha yarim chiqarilish davri - 17,5 soat. Tadalafil asosan faol bo'lmagan metabolitlar ko'rinishida chiqariladi, asosan najas bilan (dozaning taxminan 61%) va kamroq darajada siydik bilan (dozaning taxminan 36%).

Maxsus aholi guruhlari

Qari bemorlar

Sog'lom qari shaxslarda (65 yosh va undan katta) tadalafilning klirensi pastroq bo'lib, bu AUC ning sog'lom shaxslarga nisbatan 25% oshishi bilan ifodalanadi, 19 dan 45 yoshgacha. Bu farq klinik jihatdan ahamiyatli emas va doza moslashtirishni talab qilmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shu jumladan gemodializda bo'lgan bemorlarda AUC sog'lom shaxslarga nisbatan yuqoriroq. Oqsillar bilan bog'lanish buyrak funksiyasi buzilganda o'zgarmaydi.

Yengil yoki o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tadalafilning farmakokinetikasi sog'lom shaxslardagi farmakokinetikaga o'xshash. Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar (Child-Pugh shkalasi bo'yicha C sinfi) haqida ma'lumot yo'q.

Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda tadalafilni qo'llash fonida AUC sog'lom shaxslarga nisbatan taxminan 19% past bo'lgan. Bu farq doza o'zgartirishni talab qilmaydi.