1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида 40 или 80 мг, а также вспомогательные вещества (крахмал, МКЦ, поливинилпирролидон, магния стеарат, тальк); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки или в полистироловых контейнерах по 100 шт., в картонной пачке 1 контейнер.

1 мл раствора для инъекций содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг, а также вспомогательные вещества (натрия метабисульфит, динатрия эдетат, спирт этиловый, вода); в ампулах темного стекла по 1 или 2 мл, в картонной пачке 5 или 25 ампул.

 Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии

Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом.

При головных болях напряжения.

При дисменорее (менструальных болях).

 

 Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Детский возраст до 6 лет.

Период грудного вскармливания (см. Раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Внутрь, взрослым: по 40–80 мг 2–3 раза в сутки. Детям: до 6 лет разовая доза — 10–20 мг, 6–12 лет — по 20 мг 1–2 раза в сутки.

В/м или п/к, по 2–4 мл (40–80 мг) 1–3 раза в сутки. Курс — 1–2 нед и более. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь. Для достижения быстрого эффекта в/в медленно 2–4 мл препарата в 10–20 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Детям: до 6 лет обычно — по 10–20 мг 1–2 раза в сутки, старше 6 лет — по 20 мг 1–2 раза в сутки.

 Для описания частоты возникновения неблагоприятных реакций используется следующая классификация, рекомендованная Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы

Редкие: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редкие: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления,

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие: тошнота, запор,

Со стороны иммунной системы

Редкие: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел "Противопоказания"). 

 Спазмолитическое средство

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. Фермент ФДЭ IV наиболее важен для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли. 

 Применение при беременности и кормлении грудью

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако, перед применением препарата Спазоверин Эффект® во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется. 

 Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.