1 tabletkada quyidagilar mavjud: Faol komponentlar sitagliptin 50 mg, metformin gidroxlorid 500 mg yoki 1000 mg; Yordamchi moddalari: kroskarmelloza natriy, mikrokristallik tsellyuloza, kollidon K-30, magniy stearat, Aqua Shine, brilliant ko‘k, OPADRY Clear OY-S 29019. Tavsif: 500 mg tabletkalar – kapsula shaklida, pushti-to‘q sariq rangda, plyonka qobiq bilan qoplangan; 1000 mg tabletkalar – kapsula shaklida, ko‘k rangda, plyonka qobiq bilan qoplangan.

- ikkinchi turdagi qandli diabet (ayniqsa, semirishdan aziyat chekayotgan bemorlarda) ketoatsidozga moyillik bo‘lmagan hollarda, dietoterapiya samarasiz bo‘lsa; - insulin bilan birga - 2-tur qandli diabetda, ayniqsa, semirishning og‘ir darajasi va insulinga ikkilamchi rezistentlik kuzatilganda.

- preparatga yuqori sezuvchanlik; - diabetik ketoatsidoz; - diabetik prekom, koma; - buyrak funksiyasining buzilishi (kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam); - buyrak funksiyasi buzilishi xavfi bilan kechadigan o‘tkir kasalliklar; - degidratatsiya (diareya va qusishda), isitma, og‘ir infeksion kasalliklar; - to‘qima gipoksiyasiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir va surunkali kasalliklarning klinik jihatdan namoyon bo‘lishi (yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti va boshqalar); - jiddiy jarrohlik amaliyotlari va jarohatlar (ular fonida insulinterapiya o‘tkazilishi ko‘rsatilgan); - jigar funksiyasining buzilishi; - surunkali alkogolizm, o‘tkir alkogol zaharlanishi; - homiladorlik, laktatsiya davri; - laktoatsidoz; - yod saqlovchi kontrast modda kiritilishi bilan radioizotop yoki rentgenologik tadqiqotlar o‘tkazilishidan kamida ikki kun oldin va ikki kun davomida qo‘llash; - gipokaloriyali dieta (1000 kkal/kun dan kam)ga rioya qilish; Preparatni 60 yoshdan oshgan, og‘ir jismoniy ish bilan shug‘ullanuvchi shaxslarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki ularda laktoatsidoz rivojlanish xavfi yuqori.

Preparat og‘iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat’i nazar qabul qilinadi. Tavsiya etiladigan doza - bir tabletka kuniga 2 marta.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: - ko‘ngil aynishi; - qusish; - og‘izda "metall" ta’mi; - ishtahaning yo‘qligi; - diareya; - meteorizm; - qorin og‘rig‘i. Bu simptomlar ayniqsa davolash boshida tez-tez uchraydi va odatda o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Ushbu simptomlarni antatsidlar, m-xolinoblokatorlar yoki spazmolitiklar buyurish orqali kamaytirish mumkin. Kamdan-kam hollarda - "jigar" transaminazalari faolligining oshishi yoki gepatit, preparat bekor qilingandan so‘ng yo‘qoladi. Modda almashinuvi tomonidan: kamdan-kam hollarda - laktoatsidoz (davolashni to‘xtatishni talab qiladi); uzoq muddatli davolashda - V12 gipovitaminozi (uning so‘rilishi buzilishi); Qon yaratuvchi organlar tomonidan: - megaloblast anemiya. Endokrin tizim tomonidan: - gipoglikemiya. Allergik reaksiyalar: - teri toshmasi; - qichishish.

Kombinatsiyalangan peroral gipoglikemik preparat. Sitagliptin - yuqori selektiv dipeptidilpeptidaza 4 (DPP-4) ingibitori. Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta’siri jihatidan glyukato-podob peptid-1 (GPP-1) analoglari, insulin, sulfonilmochevina hosilalari, biguanidlar, peroksisoma proliferatsiyasini faollashtiruvchi y-reseptor agonistlari (PPAR-y), alfa-glikozidaza ingibitorlari, amilin analoglaridan farq qiladi. DPP-4 ni ingibitsiya qilib, sitagliptin inkretinlar oilasiga mansub 2 ma’lum gormon: GPP-1 va glyukoza bog‘liq insulintrop peptid (GIP) konsentratsiyasini oshiradi. Inkretinlar oilasiga mansub gormonlar ichakda kun davomida sekretsiya qilinadi, ularning darajasi ovqat qabul qilinishiga javoban oshadi. Inkretinlar glyukoza gomestazini ichki fiziologik regulyatsiya tizimining bir qismidir. Metformin gidroxlorid - jigar glukoneogenezini tormozlaydi, ichakdan glyukoza so‘rilishini kamaytiradi, periferik glyukoza utilizatsiyasini kuchaytiradi, shuningdek, to‘qimalarning insulinga sezuvchanligini oshiradi. Shu bilan birga, u oshqozon osti bezining beta-hujayralari tomonidan insulin sekretsiyasiga ta’sir qilmaydi, gipoglikemik reaksiyalar chaqirmaydi. Qon umumiy xolesterini, triglitseridlar va past zichlikdagi lipoproteinlar miqdorini kamaytiradi.

Davolanish davrida plazmadagi laktat miqdorini kamida yiliga 2 marta, shuningdek, mialgiya paydo bo‘lganda aniqlash zarur. Bundan tashqari, har 6 oyda bir marta qonda kreatinin miqdorini nazorat qilish zarur (ayniqsa, keksalar uchun), shuningdek, qondagi glyukoza konsentratsiyasini ayniqsa diqqat bilan nazorat qilish kerak. Bronxo-o‘pka infeksiyasi yoki siydik-jinsiy organlar infeksion kasalligi paydo bo‘lsa, bemor bu haqda darhol davolovchi shifokorga xabar berishi kerak.

Simptomlar: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi. Davolash: simptomatik. Preparat bilan davolashni darhol to‘xtatish, shifoxonaga yotqizish zarur. Eng samarali chorasi gemodializ hisoblanadi.

Sitagliptin Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganish bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlarda sitagliptin quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmagan: metformin, roziglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroral kontratseptivlar. Sitagliptin bilan birga qo‘llanganda digoksinning AUC (11%) va o‘rtacha Cmax (18%) biroz oshishi kuzatilgan. Bu oshish klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi. Bemorlarda va sog‘lom ko‘ngillilarda (n-858) o‘tkazilgan populyatsion farmakokinetik tahlil, ular keng doiradagi hamroh dori vositalarini, taxminan yarmi buyrak orqali chiqariladigan preparatlarni qabul qilgan bo‘lsa-da, dori vositalarining sitagliptin farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’siri aniqlanmadi. Metformin gidroxlorid Danazolni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki u giperglikemik ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Agar danazol bilan davolash zarur bo‘lsa va uni qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng, metformin dozasini glikemiya darajasini nazorat qilgan holda tuzatish talab etiladi. Metformin bilvosita koagulyantlar (kumarin hosilalari) ta’sirini susaytirishi mumkin. Laktatsidoz rivojlanish xavfi o‘tkir alkogolli intoksikatsiya holatida, ayniqsa ochlik, past kaloriyali dieta yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lsa, kuchayadi. Davolash vaqtida alkogol va etanol saqlovchi preparatlarni qabul qilishdan saqlanish kerak. Metformin kumulyatsiyasi va laktatsidoz rivojlanishi yodsodda kontrast preparatlarni tomir ichiga yuborilganda mumkin.