1 qoplangan tabletkada quyidagilar mavjud: faol modda: 50 mg, 100 mg sitagliptin sitagliptin fosfat shaklida; yordamchi moddalari: ikki asosli kalsiy fosfat suvdan holi, mikrokristallik tsellyuloza (Avicel PH 102), natriy kroskarmelloza, gipromelloza, kremniy dioksid kolloid, magniy stearat, natriy stearil fumarat, metotsel E-5, titan dioksid, makrogol, temir oksid sariq, temir oksid qizil, tozalangan talk.

Monoterapiya: dieta va jismoniy mashqlar bilan birga 2-tip qandli diabetda glikemiyani nazorat qilishni yaxshilash uchun qo‘shimcha sifatida; Kombinatsiyalangan terapiya: 2-tip qandli diabetda glikemiyani nazorat qilishni yaxshilash uchun metformin yoki PPAR-γ agonistlari (masalan, tiazolidindion) bilan birga, agar dieta va jismoniy mashqlar ushbu vositalar bilan monoterapiya bilan birga yetarli glikemik nazoratga olib kelmasa.

1-tipli qandli diabet; diabetik ketoatsidoz; homiladorlik; laktatsiya davri (emizish); 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; sitagliptinga yuqori sezuvchanlik.

Og‘iz orqali. Bir martalik doza - 100 mg kuniga 1 marta. Buyrak yetishmovchiligida dozalash tartibini tuzatish talab qilinadi.

Nafas olish tizimidan: yuqori nafas yo'llari infeksiyalari (100 mg – 6.8%, 200 mg – 6.1%, plasebo – 6.7%), nazofaringit (100 mg – 4.5%, 200 mg – 4.4%, plasebo – 3.3%). Markaziy nerv tizimidan: bosh og'rig'i (100 mg – 3.6%, 200 mg – 3.9%, plasebo – 3.6%).Ovqat hazm qilish tizimidan: diareya (100 mg – 3%, 200 mg – 2.6%, plasebo – 2.3%), qorin og'rig'i (100 mg – 2.3%, 200 mg – 1.3%, plasebo – 2.1%), qusish (100 mg – 1.4%, 200 mg – 2.9%, plasebo – 0.6%), qusish (100 mg – 0.8%, 200 mg – 0.7%, plasebo – 0.9%), diareya (100 mg – 3%, 200 mg – 2.6%, plasebo – 2.3%). Skelet-muskul tizimidan: artalgiya (100 mg – 2.1%, 200 mg – 3.3%, plasebo – 1.8%). Endokrin tizimidan: gipoglikemiya (100 mg – 1.2%, 200 mg – 0.9%, plasebo – 0.9%). Laboratoriya ko'rsatkichlaridan: 100 mg/kundalik va 200 mg/kundalik dozalarida - plasebo bilan solishtirganda, siydik kislota darajasining taxminan 0.2 mg/dl ga oshishi (o'rtacha daraja 5-5.5 mg/dl) 100 mg/kundalik va 200 mg/kundalik dozada dori olgan bemorlarda. Podagra rivojlanishi holatlari qayd etilmagan

Sitagliptin yuqori selektiv dipeptidilpeptidaza 4 (DPP-4) ingibitoridir. Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta’siri bo‘yicha glyukagon-o‘xshash peptid-1 (GPP-1) analoglari, insulin, sulfonilmochevina hosilalari, biguanidlar, peroksisoma proliferatsiyasini faollashtiruvchi ү-retseptor agonistlari (PPAR-Y), alfa-glikozidaza ingibitorlari, amilin analoglaridan farq qiladi. DPP-4 ni ingibitsiya qilib, sitagliptin inkretinlar oilasiga mansub 2 ta ma’lum gormon: GPP-1 va glyukoza bog‘liq insulinotrop peptid (GIP) konsentratsiyasini oshiradi. Inkretinlar oilasiga mansub gormonlar ichakda kun davomida sekretsiya qilinadi, ularning darajasi ovqat qabul qilishga javoban oshadi. Inkretinlar glyukoza gomestazini ichki fiziologik regulyatsiya tizimining bir qismi hisoblanadi. Farmakokinetika Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tezda me’da-ichak traktida so‘riladi. Cmax ga 1-4 soatda erishiladi. Mutlaq biologik o‘zlashtirilishi taxminan 87% ni tashkil etadi. Sitagliptinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 38% ni tashkil etadi. Organizmga tushgan preparatning faqat kichik qismi metabolizmga uchraydi. Taxminan 79% sitagliptin o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Og‘iz orqali 100 mg dozada qabul qilinganda sitagliptinning T1/2 taxminan 12,4 soatni tashkil etadi. Buyrak klirensi taxminan 350 ml/min.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganish tadqiqotlarida sitagliptin quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmagan: metformin, roziglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroral kontratseptivlar. Sitagliptin bilan birga qo‘llanganda digoksinning AUC (11%) va o‘rtacha Smax (18%) biroz oshishi kuzatilgan. Bu oshish klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi. Ularni birga qo‘llashda na digoksin, na preparat dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi. Siglits 100 mg bir martalik doza va siklosporin (P-glikoprotein kuchli ingibitori) 600 mg bir martalik doza birga qo‘llanganda bemorlarda sitagliptinning AUC va Smax mos ravishda 29% va 68% ga oshishi kuzatilgan. Sitagliptinning farmakokinetik parametrlaridagi bu o‘zgarishlar klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi. Siklosporin va boshqa P-glikoprotein ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birga qo‘llanganda preparat dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi. Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘lgan kombinatsiyalar: G‘lyukokortikoidlar (tizimli va mahalliy qo‘llash uchun), beta-2-agonistlar va diuretiklar giperglikemik faollikka ega. Bemorlarni bu haqda xabardor qilish va ayniqsa, bunday preparatlar bilan davolash bosqichida, qonda glyukoza darajasini tez-tez nazorat qilish kerak. Zarur bo‘lsa, boshqa preparat bilan davolash vaqtida va uni bekor qilganda, antigiperglikemik preparat dozasini tuzatish kerak. APF ingibitorlari qonda glyukoza darajasini pasaytirishi mumkin. Zarur bo‘lsa, boshqa preparat bilan davolash vaqtida va uni bekor qilganda, antigiperglikemik preparat dozasini tuzatish kerak.

Dozalashdan oshib ketgan holatda standart qo‘llab-quvvatlovchi choralarni ko‘rish kerak, masalan, oshqozon-ichak traktidan so‘rilmagan moddani chiqarib tashlash, zarur bo‘lsa, qo‘llab-quvvatlovchi terapiya tayinlash. Saqlash sharoitlari Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin. Yaroqlilik muddati Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llash mumkin emas. 2 yil.