1 tabletka, qoplama plyonkasi bilan qoplangan, quyidagilarni o'z ichiga oladi:

faol modda: levotsetirizina digidroxlorid - 5 mg;

yordamchi moddalar: laktoza, makkajo'xori kraxmal, ikki asosli kaltsiy fosfati, makkajo'xori kraxmal (pasta uchun), povidon (polivinilpirrolidon K-30), tozalangan suv;

granulatsiya ingredientlari: tozalangan talk, magniy stearat, natriy kraxmal glikolat, kolloid kremniy dioksid;

qoplama materiallari: instakol oq IA III - 40001, tozalangan suv. 

Kattalarga va 6 yoshdan oshgan bolalarga tayinlanadi:

 

 

Tabletkani ichkariga, chaynashsiz va suyuqlik bilan ichish kerak, ovqatlanishdan qat'i nazar. Kunlik doza bir marta qabul qilinishi tavsiya etiladi. Kattalar, o'smirlar va 6 yoshdan katta bolalar:

Tavsiya etilgan kunlik doza 5 mg (1 tabletka) ni tashkil etadi.

Agar davolashdan so'ng yaxshilanish bo'lmasa yoki yangi simptomlar paydo bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish zarur.

Dori vositasini faqat ko'rsatmalarda keltirilgan qo'llash usuli va dozalariga muvofiq qo'llang. Zarurat tug'ilganda, iltimos, dori vositasini qo'llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashishingizni so'raymiz. Qariyalar: o'rta va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan qariyalar uchun doza tuzatish tavsiya etiladi.

Kattalar buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Dozalar oralig'i buyrak funksiyasiga qarab individual ravishda belgilanishi kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bolalar

Doza bemorning buyrak klirensi va uning/jinsining tana vaznini hisobga olgan holda individual ravishda tuzatilishi kerak.

Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Faqat jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga doza tuzatish talab qilinmaydi. Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga doza tartibga solish tavsiya etiladi. 

Farmakodinamikasi

Qarshi-allergik vosita. Levosetirizin, (R)-enantiyomer setirizinning, periferik gistamin H1-reseptorlarining tanlangan antagonistidir.

Levosetirizinning (Ki = 3,2 nmol/l) gistamin H1-reseptorlari bilan bog'lanish kuchi setirizinkidan (Ki = 6,3 nmol/l) 2 baravar yuqoridir. Sog'lom ko'ngilli shaxslar ustida o'tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar, teriga va burun shilliq qavatiga surtilganda, levosetirizinning yarim dozasi faoliyatining setirizinning to'liq dozasi bilan taqqoslanishini ko'rsatdi.

Levosetirizin, eotaksin-induksiya qilingan transepitelyal eozinofillarning teri va o'pkadagi migratsiyasini bostiradi.

Farmakodinamik tadqiqotlar, levosetirizinning 5 mg dozasi bilan polen bilan aloqa qilgandan keyin birinchi 6 soat ichida uchta asosiy bostiruvchi ta'sirini ko'rsatdi: VCAM-1 ning chiqarilishini bostirish, qon tomirlarining o'tkazuvchanligini o'zgartirish va eozinofillarning faolligini kamaytirish. Setirizinda bo'lgani kabi, gistamin-induksiya qilingan teri reaksiyalariga ta'siri preparatning plazmadagi konsentratsiyalaridan qat'i nazar bo'ladi.

Levosetirizin allergik reaksiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, antiekssudativ, qarshi-qichish ta'sirini ko'rsatadi; deyarli antikolinergik va antiserotonin ta'sirini ko'rsatmaydi.

Levosetirizin 5 mg dozasi gistamin bilan yallig'lanish-ekssudativ reaksiyani bostirishda setirizinning 10 mg dozasi bilan bir xil darajada ta'sir ko'rsatadi. EKG levosetirizinning QT intervaliga sezilarli ta'sirini aniqlamadi.

Farmakokinetikasi

So'rilishi

Ichga qabul qilinganidan so'ng, preparat oshqozon-ichak traktidan tez va to'liq so'riladi. Ovqat qabul qilish so'rilishning to'liqligiga ta'sir qilmaydi, garchi tezligi kamayadi. Kattalarda preparatning terapevtik dozasi (5 mg) bir martalik qabul qilinganidan so'ng, maksimal konsentratsiya (Cmax) qon plazmasida 0,9 soatdan keyin erishiladi va 270 ng/ml ni tashkil etadi, takroriy 5 mg dozasi qabul qilinganda esa - 308 ng/ml. Muvozanatli konsentratsiya 2 kun ichida erishiladi.

Ta'sirlanishi

Levosetirizin 90% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Ta'sirlanish hajmi (Vd) 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Biologik mavjudligi 100 % ga yetadi.

Metabolizmi

Kam miqdorda (<14%) levosetirizin organizmda N- va O-dealkilasyon orqali metabolizlanadi (boshqa H1-gistamin reseptor antagonistlaridan farqli o'laroq, ular jigar orqali sitoxromlar tizimi yordamida metabolizlanadi) va farmakologik jihatdan faol bo'lmagan metabolit hosil qiladi. Kam miqdordagi metabolizm va metabolik potentsialning yo'qligi levosetirizinning boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini ehtimoliy emas deb hisoblashga olib keladi.

Chiqarilishi

Kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2) 7,9 ± 1,9 soatni tashkil etadi; kichik bolalarda T1/2 qisqaradi. Kattalarda umumiy klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Qabul qilingan dozaning taxminan 85,4% o'zgarishsiz holda buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalik sekretsiyasi orqali chiqariladi; taxminan 12,9 % - ichak orqali.

Maxsus bemorlar guruhlarida farmakokinetikasi

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) <40 ml/min) preparatning klirensi kamayadi va T1/2 uzayadi (shunday qilib, gemodializda bo'lgan bemorlarda umumiy klirens 80% ga kamayadi), bu esa dozani o'zgartirishni talab qiladi. Standart 4 soatlik gemodializ jarayonida levosetirizinning 10% dan kamrog'i chiqariladi. 

Simptomlar: intoksikatsiya belgilari, uyquchanlik ko'rinishida, bolalarda - bezovtalik va oshkora asabiylik.

Davolash: simptomlar paydo bo'lganda, dozani oshirib yuborish (ayniqsa bolalarda) dori vositasini qabul qilishni to'xtatish kerak, oshqozonni yuvish, faol uglerod qabul qilish, simptomatik terapiya zarur. Maxsus antidot yo'q. Gemodializ samarali emas. 

Dori xronik buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi (dozani tuzatish zarur), qariyalar bemorlarida (glomerulyar filtratsiyaning pasayishi mumkin). Siydikni ushlab qolish uchun predispozitsion omillari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak (masalan, orqa miya zararlanishi, prostata bezining gipertrofiyasi), chunki levotsetirizin siydikni ushlab qolish xavfini oshirishi mumkin. Dori qo'llanilishi davomida alkogol iste'mol qilishdan saqlanish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va emizish davri

Doklinik tadqiqotlar levotsetirizinning rivojlanayotgan meva ustida to'g'ridan-to'g'ri yoki bilvosita nojo'ya ta'sirlarini aniqlamadi, shuningdek, tug'ilgandan keyingi davrda rivojlanishiga ham; homiladorlik va tug'ilish jarayoni ham o'zgarmadi.

Dori vositasining homiladorlik davrida xavfsizligini ta'minlash bo'yicha yetarli va qat'iy nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Levotsetirizin emizik sut bilan ajraladi, shuning uchun emizish davrida dori qo'llanilishi zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish tavsiya etiladi.

Bollar

2 yoshgacha bo'lgan bolalarda levotsetirizinning xavfsizligi va samaradorligi to'g'risida ma'lumotlar yo'qligi sababli, dori ushbu yosh toifasidagi bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Dori davolash davrida uyquchanlik va bosh aylanishi rivojlanishi mumkinligi sababli, diqqatni jamlash va psixomotor javob tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan saqlanish tavsiya etiladi.

Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri

Levotsetirizin bilan o'zaro ta'sir tadqiqotlari (shu jumladan CYP3A4 induktorlar bilan tadqiqotlar) mavjud emas; cetirizinning racemat bilan birikishi klinik jihatdan ahamiyatli nojo'ya o'zaro ta'sirlarni ko'rsatmagan (antipirin, pseudoefedrin, tsimetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, glipizid va diazepam bilan).

Cetirizin klirensining biroz pasayishi (16%) bir necha dozali teofillin tadqiqotida (400 mg kuniga bir marta) kuzatilgan, shu bilan birga teofillinning joylashuvi cetirizin bilan birgalikda qo'llanilganda o'zgarmaydi.

Ritonavir (600 mg kuniga ikki marta) va cetirizin (10 mg kuniga) birgalikda qo'llanilganda, cetirizin ta'siri taxminan 40% ga oshdi, ritonavirning joylashuvi esa biroz o'zgardi (-11%), bu esa cetirizinning so'rilishini qo'llab-quvvatladi. Levotsetirizinning so'rilishi ovqat bilan qabul qilinganda kamaymaydi, garchi so'rilish tezligi pasayadi.

His-tuyg'ulari sezgir bemorlarda cetirizin yoki levotsetirizinni alkogol yoki boshqa markaziy asab tizimini depressantlari bilan birgalikda qo'llash markaziy asab tizimiga ta'sir ko'rsatishi mumkin, garchi cetirizin racematining alkogol ta'sirini kuchaytirishi ko'rsatilmagan. 

Birinchi qadoq: 10 ta plyonka qoplangan tabletka alyuminiy-PVx blisterda.

Ikkinchi qadoq: 2 ta alyuminiy-PVx blisterni tibbiy qo'llanma bilan birga davlat va rus tillarida qog'oz qadoqqa joylashtiriladi. 

Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.

Bola uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin. 

3 yil.

Muddatidan o'tganidan keyin ishlatmaslik kerak.