-
Tavsif
krem rangli tusli och sariq rangli kukun, begona mexanik aralashmalarsiz, o‘ziga xos apelsin, biroz oltingugurtli hidga ega.
-
Tarkibi
1 sashe quyidagilarni o‘z ichiga oladi:
faol modda: atsetiltsistein 600 mg;
yordamchi modda: sorbit (E 420), aspartam (E 951), riboflavin (E 101), apelsin hidi aromatizatori.
-
Qo'llanilishi
— Bronxo-o‘pka tizimining balg‘am ko‘payishi bilan kechadigan o‘tkir va surunkali kasalliklarini davolash.
— Paratsetamol bilan dozani oshirib yuborishni davolash.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Asetiltsisteinga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga ma'lum bo'lgan yuqori sezuvchanlik.
Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligining zo'rayish bosqichi, qon tupurish, o'pka qon ketishi.
-
Qo'llash usuli
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar
1 sache 600 mg ni 1/3 stakan suvda eritib, kuniga 1 marta qabul qilish.
Davolash kursining davomiyligini shifokor kasallikning xususiyatiga (o‘tkir yoki surunkali) qarab individual belgilaydi.
Paratsetamol bilan dozani oshirib yuborish
Toksik modda qabul qilinganidan keyingi dastlabki 10 soat ichida Sekira® 600 preparatini imkon qadar tezroq 140 mg/kg hisobida qabul qilish, keyin esa 70 mg/kg hisobida har 4 soatda 1–3 kun davomida qabul qilish.
Sekira® 600 preparatini eritma tayyorlangandan so‘ng darhol, kechiktirmasdan qabul qilish kerak.
Bolalar.
12 yoshdan katta bolalarga qo‘llash mumkin.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Quyida og'iz orqali qabul qilinadigan asetilsistein qo'llanilgandan keyingi nojo'ya reaksiyalar keltirilgan.
Tizim organlari klassi Nojo'ya reaksiyalar
Tez-tez emas
(≥1/1000 –<1/100) Kamdan-kam (≥1/10000 – <1/1000) Juda kam (<1/10000) Noma'lum
Immun tizimi tomonidan Gipersensitivlik Anafilaktik shok, anafilaktik/
anafilaktoid reaksiyalar
Qon va limfa tizimi tomonidan Anemiya
Nerv tizimi tomonidan Bosh og'rig'i
Eshitish organlari va labirint tomonidan Quloqda shovqin
Nafas olish tizimi tomonidan Rinoreya
Yurak tomonidan Taxikardiya
Tomirlar tomonidan Gemorragiyalar
Ko'krak qafasi va o'rtacha ko'krak sohasidagi organlar tomonidan Bronxospazm, dispnoe
Me'da-ichak trakti tomonidan Qusish,
diareya, stomatitlar, qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi
Dispepsiya Og'izdan yoqimsiz hid
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan Urtikariya, toshmalar,
Kvinke shishi,
qichishish
Ekzema
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar Gipertermiya
Juda kam hollarda asetilsistein qabul qilish bilan bog'liq og'ir teri reaksiyalari, masalan, Stivens–Jonson sindromi va Layell sindromi haqida xabar berilgan. Ko'p hollarda, kamida, yana bir dori vositasi teri-shilliq qavat sindromining paydo bo'lishiga ko'proq sabab bo'lishi mumkin. Shuning uchun teri yoki shilliq qavatlarda har qanday yangi o'zgarishlar paydo bo'lsa, shifokorga murojaat qilish va asetilsistein qabul qilishni darhol to'xtatish kerak.
Trombositlar agregatsiyasining pasayishi holatlari kuzatilgan, biroq bu holatning klinik ahamiyati aniqlanmagan.
-
Farmakologik xususiyatlari
N-atsetil-L-sistein (ATs) shilliq va shilliq-yiringli sekretlarga kuchli mukolitik ta'sir ko'rsatadi, bu mukoprotein komplekslari va nuklein kislotalarining depolimerizatsiyasi hisobiga amalga oshadi, ular balg'am va boshqa sekretlarning gialin va yiringli komponentlariga yopishqoqlik beradi. Qo'shimcha xususiyatlari: mukotsitlarning induktsiyalangan gipertrofiyasini kamaytirish, II tip pnevmotsitlarni stimulyatsiya qilish orqali surfaktant ishlab chiqarilishini oshirish, mukotsiliyar apparat faoliyatini stimulyatsiya qilish, bu esa mukotsiliyar klirensni yaxshilashga yordam beradi.
N-atsetil-L-sistein, shuningdek, nukleofil erkin tiol guruhi (SH) mavjudligi tufayli to'g'ridan-to'g'ri antioksidant ta'sir ko'rsatadi, u oksidlovchi radikallarning elektrofil guruhlari bilan bevosita o'zaro ta'sirga kirishishi mumkin. ATs a-1-antitripsinni inaktivatsiyalanishini oldini oladi – bu elastazani ingibitor qiluvchi ferment, xlorli kislota (HOCl) – kuchli oksidlovchi, faol fagotsitlar tomonidan ishlab chiqariladigan miyeoperoksidaza orqali.
Bundan tashqari, ATs molekulyar tuzilishi unga hujayra membranalari orqali oson kirib borish imkonini beradi. Hujayra ichida ATs deatsetillanib, L-sisteinga aylanadi, bu esa glyutation sintezi uchun zarur bo'lgan aminokislotadir. Bundan tashqari, ATs glyutationning prekursoridir va bilvosita antioksidant ta'sir ko'rsatadi. Glyutation – bu hayvonlarning turli to'qimalarida keng tarqalgan va hujayraning funksional qobiliyati hamda morfologik yaxlitligini saqlash uchun zarur bo'lgan yuqori faollikka ega tripetid hisoblanadi. Aslida, u hujayra ichidagi eng muhim himoya mexanizmlaridan biri bo'lib, oksidlovchi radikallardan, ham ekzogen, ham endogen, va ayrim sitotoksik moddalardan, jumladan, paratsetamoldan himoya qiladi.
Paratsetamol sitotoksik ta'sirini glyutation miqdorini bosqichma-bosqich kamaytirish orqali ko'rsatadi. ATs glyutationning yetarli darajadagi darajasini saqlashda asosiy rol o'ynaydi va shu tariqa hujayra himoyasini kuchaytiradi. Natijada, ATs paratsetamol bilan zaharlanishda maxsus antidot hisoblanadi.
XOZL bilan kasallangan bemorlarda 1200 mg ATs ni kuniga 6 hafta davomida qabul qilish nafas hajmi va majburiy hayotiy sig'im (FJEL) ni sezilarli darajada oshishiga olib keldi, ehtimol, havo ushlanishining kamayishi natijasida.
Idiopatik o'pka fibrozli (IOF) bemorlarda atsetilsisteinni og'iz orqali 600 mg dan kuniga 3 marta bir yil davomida qabul qilish IOF ning standart terapiyasi (prednizolon va azatioprin) bilan birga o'pkaning hayotiy sig'imi (JEL) va o'pkaning diffuzion qobiliyatini, uglerod oksidi bilan bir martalik nafas olish usuli bilan o'lchangan, saqlab qolishga yordam berdi.
Ingalatsion terapiya shaklida bir yil davomida ATs IOF bilan kasallangan bemorlarda kasallikning rivojlanish intensivligini kamaytirishga yordam berdi.
Juda yuqori dozalarda (kuniga 3000 mg gacha 4 hafta davomida) muoviyisidoz bilan kasallangan bemorlarda ATs sezilarli toksik ta'sir ko'rsatmagan.
ATs ning antioksidant samaradorligi balg'amdagi elastaza faolligining sezilarli darajada kamayishi bilan bog'liq, bu muoviyisidoz bilan kasallangan bemorlarda o'pka funksiyasining eng muhim ko'rsatkichidir. Bundan tashqari, davolash fonida nafas yo'llarida neytrofillar sonining kamayishi, shuningdek, elastaza bilan boy granula ajratadigan faol neytrofillar sonining kamayishi kuzatilgan.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
O‘zaro ta’sir o‘rganishlari faqat kattalarda o‘tkazilgan.
Asetilsistein bilan birga yo‘talga qarshi vositalarni qo‘llash yo‘tal refleksining bostirilishi tufayli balg‘amning dimlanishini kuchaytirishi mumkin.
Faollashtirilgan ko‘mir asetilsisteinning samaradorligini pasaytiradi.
Tetratsiklinlar (dokstsiklin bundan mustasno), ampisillin, amfoteritsin V, tsefalosporinlar, aminoglikozidlar kabi antibiotiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ular asetilsisteinning tiol guruhi bilan o‘zaro ta’sirga kirishishi mumkin, bu esa har ikkala preparatning faolligining pasayishiga olib keladi. Shuning uchun ushbu preparatlarni qabul qilish oralig‘i kamida 2 soat bo‘lishi kerak. Bu tsefiksim va lorakarbefga taalluqli emas.
Nitroglitserin va asetilsistein birga qabul qilinganda sezilarli arterial gipotenziya va chakka arteriyasining kengayishi aniqlangan. Nitroglitserin va asetilsisteinni bir vaqtda qo‘llash zarur bo‘lsa, bemorlarda og‘ir kechishi mumkin bo‘lgan arterial gipotenziya nazorat qilinishi va bosh og‘rig‘i paydo bo‘lishi mumkinligi haqida ogohlantirilishi kerak.
Asetilsistein sistein donori bo‘lishi va glutation darajasini oshirishi mumkin, bu esa organizmda kislorodning erkin radikallari va ayrim toksik moddalarning detoksikatsiyasiga yordam beradi.
Laboratoriya tadqiqotlariga ta’siri
Asetilsistein salitsilatlarni kolorimetrik tadqiqotlariga va siydikdagi keton tanachalarini aniqlashga ta’sir qilishi mumkin.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Bronxial astma bilan kasallangan bemorlar preparat bilan davolanish vaqtida bronxospazm rivojlanishi mumkinligi sababli qat'iy nazorat ostida bo‘lishlari kerak. Bronxospazm yuzaga kelgan taqdirda, asetilsistein bilan davolash darhol to‘xtatilishi lozim.
Preparatni me'da va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi anamnezida bo‘lgan bemorlarga, ayniqsa, me'da shilliq qavatini tirnaydigan boshqa dori vositalari bilan birga qabul qilinayotgan hollarda ehtiyotkorlik bilan qabul qilish tavsiya etiladi.
Jigar yoki buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlarga asetilsistein azotli moddalar organizmda to‘planib qolishining oldini olish uchun ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
Asetilsistein gistamin almashinuviga ta'sir qiladi, shuning uchun gistaminga toqat qilmaydigan bemorlarga uzoq muddatli davolash buyurilmasligi kerak, chunki bu toqat qilmaslik simptomlarining (bosh og‘rig‘i, vazomotor rinit, qichishish) paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin.
Asetilsistein qo‘llanilishi, asosan davolash boshida, bronxial sekretsiyani suyultirishi va uning hajmini oshirishi mumkin. Agar bemor balg‘amni samarali yo‘tal bilan chiqarishga qodir bo‘lmasa, postural drenaj va bronxoaspiratsiya zarur.
Yengil oltingugurt hidi preparatning o‘zgarishi belgisi emas, balki faol modda uchun xosdir.
Mukolitik vositalar 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bronxial obstruktsiyani chaqirishi mumkin. Ushbu yosh guruhidagi bolalarda nafas yo‘llari sekretsiyasini tozalash qobiliyati fiziologik xususiyatlari tufayli cheklangan. Shuning uchun mukolitiklarni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas.
Sekira® 600 aspartam, fenilalanin manbaini o‘z ichiga oladi. Bu fenilketonuriyasi bo‘lgan bemorlar uchun hisobga olinishi kerak.
Dori vositasi sorbitolni o‘z ichiga oladi, shuning uchun irsiy fruktozani toqat qilmaslik holatida ushbu preparatni qabul qilish mumkin emas.
Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanilishi.
Homiladorlik
Homilador ayollarda asetilsistein qo‘llanilishi bo‘yicha klinik ma'lumotlar cheklangan. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar homiladorlik, embrio-fetal rivojlanish, tug‘ruq va postnatal rivojlanishga to‘g‘ridan-to‘g‘ri yoki bilvosita salbiy ta'sirlarni aniqlamagan.
Emizish davri
Ko‘krak suti tarkibiga o‘tishi haqida ma'lumot yo‘q.
Preparatni homiladorlik va emizish davrida faqat foyda/xavf nisbatini sinchiklab baholagandan so‘ng qabul qilish kerak.
Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.
Asetilsistein avtotransport va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir ko‘rsatishini tasdiqlovchi ma'lumotlar yo‘q.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Asetilsisteinning og'iz orqali qabul qilinadigan dori shakllari bilan dozani oshirib yuborish holatlari haqida ma'lumot yo'q.
Ko'ngillilar kuniga 11,6 g asetilsistein uch oy davomida qabul qilgan va hech qanday jiddiy nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan.
Asetilsistein kuniga 500 mg/kg dozada qabul qilinganda dozani oshirib yuborishga olib kelmaydi.
Belgilar.
Dozani oshirib yuborish ko'ngil aynishi, qusish va diareya kabi me'da-ichak simptomlari bilan namoyon bo'lishi mumkin.
Davolash.
Asetilsistein bilan zaharlanishda maxsus antidot yo'q, davolash simptomatik hisoblanadi.