ta'sir qiluvchi modda: tseftriakson, sulbaktam; 1 flakon tarkibida tseftriakson natriy tseftriaksonga ekvivalent 1000 mg, sulbaktam natriy sulbaktamga ekvivalent 500 mg mavjud.

Preparat quyida keltirilgan infeksiyalarni davolash uchun kattalar va bolalarda, shu jumladan muddatida tug‘ilgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda (tug‘ilganidan boshlab) qo‘llanilishi kerak: bakterial meningit; tashqaridan kasalxonaga yotqizilmagan pnevmoniya; kasalxonada yotqizilgan pnevmoniya; o‘tkir o‘rta otit; içak ichidagi infeksiyalar; murakkab siydik yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan pielonefrit); suyak va bo‘g‘im infeksiyalari; murakkab teri va yumshoq to‘qima infeksiyalari; gonoreya; sifilis; bakterial endokardit. Preparat quyidagilar uchun qo‘llanilishi mumkin: o‘tkir murakkab surunkali obstruktiv o‘pka kasalligining kuchayishini davolash uchun kattalarda; disseminatsiyalangan Laym borrelyozini (erta (II bosqich) va kech (III bosqich)) kattalar va bolalarda, shu jumladan 15 kunlikdan boshlab yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda davolash uchun; jarrohlik aralashuvi joyida infeksiyalarning oldini olish uchun operatsiyadan oldin; neytropeniya bo‘lgan bemorlarda bakterial infeksiyaga gumon qilingan isitma rivojlangan hollarda bemorlarni boshqarish uchun; yuqorida sanab o‘tilgan infeksiyalardan biriga bog‘liq yoki yuqorida sanab o‘tilgan infeksiyalardan biriga gumon qilingan bakteriemiyani davolash uchun. Sanakson flakon preparatini, agar mumkin bo‘lgan bakterial qo‘zg‘atuvchilar diapazoni uning ta’sir doirasiga kirmasa, boshqa antibakterial preparatlar bilan birga buyurish kerak (qarang «Qo‘llash xususiyatlari» bo‘limi).

Tseftriakson yoki boshqa har qanday tsefalosporinga yuqori sezuvchanlik. Anamnezda boshqa har qanday beta-laktam antibakterial vositalarga (penitsillinlar, monobaktamlar va karbapenemlar) og‘ir gipersensitivlik reaksiyalari (masalan, anafilaktik reaksiyalar) mavjudligi.

Vena ichiga yoki mushak ichiga qo‘llaniladi. Qo‘llashdan oldin antibiotik va lidokainga sezuvchanlik uchun teri sinovlari o‘tkaziladi. Kattalar va 12 yoshdan boshlab bolalar: 1–2 g (tseftriakson hisobida) kuniga 1 marta (har 24 soatda). Og‘ir holatlarda yoki tseftriaksonga past sezuvchanlikka ega bo‘lgan infeksiyalarda sutkalik doza 4 g gacha (tseftriakson hisobida) oshirilishi mumkin. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, go‘daklar va 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar. Quyida kuniga 1 marta qo‘llash uchun tavsiya etilgan dozalari keltirilgan. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (14 kungacha). Dozalar tseftriakson hisobida ko‘rsatilgan: 20–50 mg/kg tana vazniga kuniga 1 marta. Sutkalik doza 50 mg/kg tana vaznidan oshmasligi kerak. To‘liq muddatli va muddatidan oldin tug‘ilgan bolalarda doza aniqlashda farq yo‘q. Tseftriakson yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga ≤ 28 kun, agar zarur (yoki kutilayotgan zarurat) bo‘lsa, kalsiy saqlovchi vena ichiga eritmalar, jumladan, doimiy vena ichiga infuziyalar, masalan, parenteral ovqatlantirish, bilan davolashda qo‘llash mumkin emas, chunki tseftriaksonning kalsiy tuzlari cho‘kmalarining yuzaga kelish xavfi mavjud. (qarang «Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limi). Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar 15 kundan va 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar. Dozalar tseftriakson hisobida ko‘rsatilgan: 20–80 mg/kg tana vazniga kuniga 1 marta. Tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga kattalar uchun doza buyuriladi. Umumiy sutkalik doza 2 g dan (tseftriakson hisobida) oshmasligi kerak. 50 mg/kg dan yuqori doza (tseftriakson hisobida) tomchilab, sekin (30–60 daqiqa davomida) yuboriladi. Qariyalar. Qariyalarga doza tuzatish talab qilinmaydi. Davolash davomiyligi kasallik kechishiga bog‘liq. Tana harorati normallashgandan va tahlil natijalari qo‘zg‘atuvchi yo‘qligini tasdiqlagandan so‘ng, preparatni kamida yana 48–72 soat davomida qo‘llash zarur. Kombinatsiyalangan terapiya. Tseftriakson va aminoglikozidlarni birga qo‘llashda ko‘plab grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan o‘zaro ta’sir kuchayishi ma’lumotlarini hisobga olib, ularni Pseudomonas aeruginosa sababli og‘ir, hayot uchun xavfli infeksiyalarda qo‘llash mumkin. Biroq, bunday kombinatsiyalarning samaradorligi har doim ham oldindan aytib bo‘lmaydi. Tseftriakson va aminoglikozidlar fizik jihatdan mos kelmasligi sababli, ularni o‘zlariga tavsiya etilgan dozada alohida yuborish kerak. Maxsus holatlarda dozalash. Menengit 15 kundan boshlab go‘daklar va 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bakterial menengitda davolashni 100 mg/kg (lekin 4 g dan ko‘p emas, tseftriakson hisobida) kuniga 1 marta dozadan boshlash kerak. Qo‘zg‘atuvchi aniqlangandan va sezuvchanligi belgilangandan so‘ng, doza mos ravishda kamaytirilishi mumkin. Eng yaxshi natijalar quyidagi davolash davomiyligida erishilgan: Neisseria meningitidis 4 kun. Streptococcus pneumoniae 7 kun Haemophilus influenzae 6 kun Sezuvchan Enterobactericeae 10–14 kun. Gonoreya, penitsillinaza hosil qiluvchi yoki qilmaydigan shtammlar sababli: 250 mg preparatni bir marta mushak ichiga yuborish. Operatsiyadan keyingi infeksiyalarni oldini olish. Dozalar tseftriakson hisobida ko‘rsatilgan. Infeksiya rivojlanish xavfi darajasiga qarab, operatsiya boshlanishidan 30–90 daqiqa oldin 1–2 g (tseftriakson hisobida) preparatni bir marta yuborish. Yo‘g‘on va to‘g‘ri ichak operatsiyalarida bir vaqtning o‘zida (lekin alohida) 5-nitroimidazol preparatlaridan birini (masalan, ornidazol) yuborish. Buyrak funksiyasi buzilishi. Agar jigar funksiyasi normal bo‘lsa, doza kamaytirish talab qilinmaydi. Faqat terminal oldi buyrak yetishmovchiligida kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lsa, sutkalik doza 2 g dan (tseftriakson hisobida) oshmasligi kerak. Dializda bo‘lgan bemorlarga dializdan keyin preparatni qo‘shimcha yuborish talab qilinmaydi, lekin tseftriaksonning qon zardobidagi konsentratsiyasini nazorat qilish zarur (zarurat tug‘ilganda dozani tuzatish), chunki bunday bemorlarda chiqarilish tezligi kamayishi mumkin. Dializda bo‘lgan bemorlar uchun sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak. Jigar funksiyasi buzilishi. Agar buyrak funksiyasi normal bo‘lsa, doza kamaytirish talab qilinmaydi. Og‘ir buyrak yoki jigar yetishmovchiligi Bunday bemorlarda chiqarilish darajasi kamayishi mumkinligi sababli, plazmadagi tseftriakson konsentratsiyasini muntazam aniqlash va zarurat tug‘ilganda dozani tuzatish kerak. Eritmani tayyorlash va yuborish usuli. Mikrobiologik nuqtai nazardan, preparat darhol ishlatilishi kerak. Agar darhol ishlatilmasa, saqlash va qo‘llashdan oldingi sharoitlarga rioya qilish foydalanuvchilarning javobgarligida bo‘lib, odatda 2–8 °S haroratda 24 soatdan oshmasligi kerak, agar tiklash/eritish nazorat qilinadigan va tekshirilgan aseptik sharoitda amalga oshirilmagan bo‘lsa. Mushak ichiga in’yeksiya uchun flakon tarkibini 3,5 ml 1% lidokain eritmasi yoki 5 ml in’yeksiya uchun suvda eritish; in’yeksiyani katta mushak markaziga qilish. Bir joyga 1 g dan ko‘p yuborish tavsiya etilmaydi. Agar erituvchi sifatida lidokain ishlatilsa, olingan eritmani vena ichiga yuborish mumkin emas (qarang «Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limi). Batafsil ma’lumot uchun lidokainning tibbiy qo‘llanilishi bo‘yicha yo‘riqnoma bilan tanishish tavsiya etiladi. Lidokain qo‘llashdan oldin ushbu dori vositasiga individual sezuvchanlikni aniqlash uchun sinov o‘tkazish ko‘zda tutilgan. Vena ichiga in’yeksiya uchun flakon tarkibini 10 ml in’yeksiya uchun suvda eritish; sekin (2–4 daqiqa davomida) yuborish. Vena ichiga infuziya kamida 30 daqiqa davom etishi kerak. Eritmani tayyorlash uchun flakon tarkibini quyidagi kalsiy ionlari saqlamaydigan infuzion eritmalardan birida 40 ml da eritish: 5% glyukoza eritmasi; 0,9% natriy xlorid eritmasi; 5% glyukoza eritmasi + 0,225% natriy xlorid eritmasi; 5% glyukoza eritmasi + 0,9% natriy xlorid eritmasi; in’yeksiya uchun suv. Kalsiy saqlovchi erituvchilar, masalan, Ringer eritmasi yoki Gartman eritmasi, preparatni flakonda eritish yoki tiklangan eritmani vena ichiga yuborish uchun suyultirishda ishlatilmasligi kerak, chunki tseftriaksonning kalsiy tuzlari cho‘kmalarining hosil bo‘lish ehtimoli mavjud. Tseftriaksonning kalsiy tuzlari cho‘kmalarining yuzaga kelishi, shuningdek, preparatni kalsiy saqlovchi eritmalar bilan bir infuzion tizimda aralashtirishda ham mumkin. Preparatni quyidagilar bilan bir vaqtda vena ichiga yuborish mumkin emas kalsiy saqlovchi eritmalar, jumladan, uzoq muddatli infuziyalar, masalan, parenteral ovqatlantirish. Biroq, yangi tug‘ilgan chaqaloqlardan tashqari, tseftriakson va kalsiy saqlovchi eritmalar ketma-ket yuborilishi mumkin, agar infuzion tizim infuziyalar orasida mos eritma bilan yaxshilab yuvilsa (qarang Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa o‘zaro ta’sir turlari). Bolalar. Preparat pediatriyada qo‘llaniladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga ≤ 28 kun, agar zarur (yoki kutilayotgan zarurat) bo‘lsa, kalsiy saqlovchi vena ichiga eritmalar, jumladan, vena ichiga infuziyalar, masalan, parenteral ovqatlantirish, bilan davolashda qo‘llash mumkin emas, chunki tseftriaksonning kalsiy tuzlari cho‘kmalarining yuzaga kelish xavfi mavjud (qarang "Qo‘llash usuli va dozalari"). Yangi tug‘ilgan va muddatidan oldin tug‘ilgan bolalarda tseftriakson va kalsiy preparatlari birga yuborilganda o‘pka va buyraklarda cho‘kmalar hosil bo‘lishi, o‘limga olib kelgan holatlar qayd etilgan. Ba’zi holatlarda tseftriakson va kalsiy saqlovchi eritmalar uchun bir xil infuzion tizimlar ishlatilgan va ba’zi infuzion tizimlarda cho‘kmalar hosil bo‘lishi kuzatilgan.

Ceftriakson qo‘llanilganda eng ko‘p kuzatilgan nojo‘ya reaksiyalar eozinofiliya, leyopeniya, trombotsitopeniya, diareya, toshma va jigar fermentlari darajasining oshishi hisoblanadi.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash Yo‘riqnomada homiladorlik davrida, ayniqsa I trimestrda, tseftriakson antibiotigini faqat foyda xavfdan ustun bo‘lsa qo‘llash mumkinligi ogohlantiriladi. Bolani emizishdan yoki tseftriaksonni qo‘llashdan voz kechish yoki to‘xtatish to‘g‘risida qaror qabul qilishda emizishning bola uchun foydasi va terapiyaning ayol uchun foydasi hisobga olinishi kerak. Bolalar Preparat bolalarga «Qo‘llash usuli va dozalari» bo‘limida ko‘rsatilgan dozaga muvofiq qo‘llanadi. Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish tezligiga ta’sir qilish qobiliyati Tseftriakson bilan davolash vaqtida bosh aylanishi kabi nojo‘ya reaksiyalar paydo bo‘lishi mumkin, bu esa transport vositalarini boshqarish yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilishi mumkin (qarang «Nojo‘ya reaksiyalar» bo‘limi). Bemorlar avtotransport boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo‘lishlari kerak.

Dozani oshirib yuborilganda ko'ngil aynishi, qusish, diareya kuzatilishi mumkin. Dozani oshirib yuborilgan taqdirda gemodializ yoki peritoneal dializ preparatning plazmadagi ortiqcha konsentratsiyasini kamaytirmaydi. Maxsus antidot mavjud emas. Dozani oshirib yuborishni davolash simptomatik.

Farmakodinamikasi. SANAKSON PLYUS - 1000 – birikma preparat bo‘lib, quyidagilarni o‘z ichiga oladi: seftriakson (uchinchi avlod sefalosporini), faol ko‘payish bosqichidagi sezgir mikroorganizmlarga keng ta’sir doirasiga ega bo‘lib, hujayra membranasining mukopeptid biosintezini bostirish yo‘li bilan ta’sir qiladi; sulbaktam, penitsillinga rezistent mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan asosiy β-laktamazalarning aksariyatining qaytmas inhibitörü hisoblanadi. U sezilarli antibakterial ta’sirni faqat Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomonas cepacia ga nisbatan ko‘rsatadi. Sulbaktam penitsillinlar va sefalosporinlar bilan sinergik ta’sir ko‘rsatadi, shuningdek, ba’zi penitsillin inaktivlovchi oqsillar bilan bog‘lanadi, shuning uchun ba’zi sezgir shtammlar β-laktam antibiotikining monopreparatiga nisbatan kombinatsiyaga yuqori sezuvchanlik ko‘rsatadi. Sulbaktam quyidagilarga nisbatan faol (shu jumladan β-laktamaza ishlab chiqaruvchi rezistent shtammlar): grammusbat (aeroblar): Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), koaguloza-manfiy stafilokokklar, Streptococcus pyogenes (β-gemolitik, A guruhi), Streptococcus agalactiae (β-gemolitik, B guruhi), β-gemolitiklar, Streptococcus viridans, Streptococcus рпеитопие. E’tiborga olish kerakki, metitsillinga rezistent Staphylococcus spp. shtammlari, shuningdek, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes sefalosporinlarga, jumladan seftriaksonga ham rezistent hisoblanadi; grammanfiy (aeroblar): Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkali hosil qiluvchi bakteriyalar, Citrobacter diversus (shu jumladan C. amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter spp. (boshqalar), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ilgari Branhamella catarrhallis deb atalgan), Moraxella osloensis, Moraxella osloensis (boshqalar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (boshqalar), Providentia rettgeri, Providentia spp. (boshqalar), Salmonella typhi, Salmonella spp. (notifoid), Serratia marcescens, Serratia spp. (boshqalar), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (boshqalar). Seftriakson va sulbaktam kombinatsiyasi, xuddi seftriakson kabi, gonoreya va sifilisni davolashda qo‘llaniladi, chunki Treponema pallidum seftriaksonga in vitro va hayvonlar tajribasida sezgir, klinik sinovlar esa seftriaksonning birlamchi va ikkilamchi sifilisga nisbatan yuqori samaradorligini ko‘rsatadi; anaeroblar: Bacteroides spp. (shu jumladan ayrim B. fragilis shtammlari), Clostridium spp. (C. difficile dan tashqari), Fusobacterium spp. (F. mortiferum va F. varium dan tashqari), Gaffkia anaerobica (ilgari Peptococcus deb atalgan), Peptostreptococcus spp. Eslatma. Ko‘plab β-laktamaza ishlab chiqaruvchi Bacteroides spp. shtammlari, xususan B. fragilis, shuningdek, Clostridium difficile seftriaksonga rezistent. Preparatning asosiy faol moddasini seftriakson tashkil qilgani sababli, sulbaktamga sezuvchanlik seftriaksonga sezuvchanlik orqali aniqlanadi, bu esa diskodiffuziya usuli yoki agar yoki bulyonda ketma-ket suyultirish usuli bilan aniqlanishi mumkin. Farmakokinetikasi. So‘rilish. Mushak ichiga yuborish Mushak ichiga in’ektsiyadan so‘ng seftriaksonning o‘rtacha cho‘qqi darajasi plazmada ekvivalent doza tomir ichiga yuborilgandan keyin kuzatiladigan darajaning taxminan yarmiga teng. 1 g preparatni bir marta mushak ichiga yuborilgandan so‘ng plazmadagi maksimal konsentratsiya 81 mg/l ni tashkil etadi va yuborilgandan 2–3 soat o‘tib erishiladi. Mushak ichiga yuborilgandan so‘ng plazmadagi «konsentratsiya – vaqt» egri chizig‘i ostidagi maydon ekvivalent doza tomir ichiga yuborilgandan keyingi ko‘rsatkichga teng. Tomir ichiga yuborish Seftriaksonning 500 mg va 1 g bolyus dozasi tomir ichiga yuborilgandan so‘ng plazmadagi o‘rtacha cho‘qqi darajasi mos ravishda taxminan 120 va 200 mg/l ni tashkil etadi. Seftriaksonning 500 mg, 1 g va 2 g tomir ichiga infuziyasidan so‘ng plazmadagi darajasi mos ravishda taxminan 80, 150 va 250 mg/l ni tashkil etadi. Taqsimlanish. Seftriaksonning taqsimlanish hajmi 7-12 l ni tashkil etadi. Ko‘plab muhim infeksiya qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal tormozlovchi konsentratsiyadan ancha yuqori konsentratsiyalar to‘qimalarda, jumladan o‘pka, yurak, o‘t yo‘llari, jigar, bodomsimon bezlar, o‘rta quloq va burun shilliq qavati, suyaklar, shuningdek orqa miya, plevra va sinovial suyuqlikda aniqlanadi. Plazmadagi o‘rtacha cho‘qqi konsentratsiyasining 8–15% ga (Cmax) oshishi qayta yuborishda kuzatilgan; muvozanat holati ko‘pchilik hollarda yuborish yo‘liga qarab 48–72 soat ichida erishiladi. Alohida to‘qimalarga kirib borishi Seftriakson bosh miya pardalariga kirib boradi. Miya pardalarining yallig‘lanishida penetratsiya yanada kuchliroq bo‘ladi. Bakterial meningitli bemorlarda orqa miya suyuqligidagi seftriaksonning o‘rtacha cho‘qqi konsentratsiyasi plazmadagining 25% gacha, miya pardalarining yallig‘lanishisiz bemorlarda esa 2% ni tashkil etadi. Orqa miya suyuqligidagi seftriaksonning cho‘qqi konsentratsiyasi tomir ichiga yuborilgandan 4–6 soat o‘tib erishiladi. Seftriakson platsentar to‘siqdan o‘tadi, shuningdek, kichik konsentratsiyalarda ko‘krak sutida aniqlanadi (qarang «Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanilishi» bo‘limi). Oqsillar bilan bog‘lanishi Seftriakson albumin bilan qaytar bog‘lanadi. Plazmadagi konsentratsiya 100 mg/l dan kam bo‘lsa, plazma oqsillari bilan bog‘lanish taxminan 95% ni tashkil etadi. Bog‘lanish to‘yinadi va konsentratsiya oshishi bilan bog‘lanish darajasi kamayadi (plazmada 300 mg/l konsentratsiyada 85% gacha). Biotransformatsiya Seftriakson tizimli metabolizmga uchramaydi, ichak florasi ta’sirida inaktiv metabolitlarga aylanadi. Chiqarilish Seftriaksonning umumiy plazma klirensi (bog‘langan va bog‘lanmagan) 10–22 ml/min ni tashkil etadi. Buyrak klirensi 5–12 ml/min ni tashkil etadi. Seftriaksonning 50-60% o‘zgarmagan holda buyraklar orqali, asosan glomerulyar filtrlatsiya yo‘li bilan, 40-50% esa o‘zgarmagan holda o‘t bilan chiqariladi. Kattalarda seftriaksonning yarim chiqarilish davri taxminan 8 soatni tashkil etadi. Buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda seftriaksonning farmakokinetikasi sezilarli darajada o‘zgarmaydi, faqat yarim chiqarilish davrining biroz oshishi (2 martadan kam) kuzatiladi, hatto og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ham. Buyrak funksiyasi buzilganda yarim chiqarilish davrining nisbatan mo‘’tadil oshishi, oqsillar bilan bog‘lanishning kamayishi va umumiy seftriaksonning ekstrarenal klirensining mos ravishda oshishi natijasida ekstrarenal klirensning kompensator oshishi bilan izohlanadi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda seftriaksonning yarim chiqarilish davri oshmaydi, chunki buyrak klirensining kompensator oshishi kuzatiladi. Bu, shuningdek, plazmadagi seftriaksonning erkin fraksiyasining oshishi natijasida yuzaga keladi, bu esa umumiy klirensning hajmi oshishi bilan paradoksal ravishda umumiy klirensning oshishiga olib keladi. Keksalar 75 yoshdan oshgan bemorlarda o‘rtacha yarim chiqarilish davri odatda yosh kattalarga nisbatan 2–3 baravar yuqori bo‘ladi. Bolalar Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda seftriaksonning yarim chiqarilish davri 14 kungacha uzaygan. Erkin seftriakson darajasi, glomerulyar filtrlatsiyaning kamayishi va oqsillar bilan bog‘lanishning buzilishi kabi omillar ta’sirida keyinchalik oshishi mumkin. Bolalarda yarim chiqarilish davri yangi tug‘ilgan chaqaloqlar yoki kattalarga nisbatan qisqaroq. Bolalarda umumiy seftriaksonning plazma klirensi va taqsimlanish hajmi kattalarga nisbatan yuqoriroq. Chiziqlilik/noto‘g‘rilik Seftriaksonning farmakokinetikasi noto‘g‘ri, va barcha asosiy farmakokinetik parametrlar, yarim chiqarilish davridan tashqari, doza bilan bog‘liq va dozaga nisbatan kamroq darajada kamayadi. Noto‘g‘rilik plazma oqsillari bilan bog‘lanishning to‘yinishi natijasida kuzatiladi, shuning uchun umumiy seftriakson uchun bu plazmada, erkin (bog‘lanmagan) uchun esa kuzatilmaydi. Farmakokinetik/farmakodinamik o‘zaro bog‘liqlik Boshqa β-laktamlar kabi, in vivo samaradorlik bilan eng yaxshi korrelyatsiyani ko‘rsatuvchi farmakokinetik/farmakodinamik indeks – bu dozalash intervalining foizi bo‘lib, unda bog‘lanmagan konsentratsiya seftriaksonning alohida maqsadli turlari uchun minimal ingibirlovchi konsentratsiyadan yuqori bo‘lib qoladi (ya’ni konsentratsiya).

Kalsiy saqlovchi erituvchilar, masalan, Ringer eritmasi yoki Gartman eritmasi, tseftriaksonni flakonlarda eritish yoki tiklangan eritmani vena ichiga yuborish uchun suyultirishda ishlatilmasligi kerak, chunki tseftriaksonning kalsiy tuzlari cho‘kmalarining hosil bo‘lish ehtimoli mavjud. Tseftriaksonning kalsiy tuzlari cho‘kmalarining hosil bo‘lishi, shuningdek, tseftriaksonni kalsiy saqlovchi eritmalar bilan bir infuzion tizimda aralashtirilganda ham yuzaga kelishi mumkin. Tseftriaksonni kalsiy saqlovchi eritmalar, jumladan, uzoq muddatli infuziyalar uchun kalsiy saqlovchi eritmalar (masalan, parenteral ovqatlantirish eritmalari) bilan Y-shaklidagi tizim orqali bir vaqtda vena ichiga yuborish mumkin emas. Biroq, yangi tug‘ilgan chaqaloqlardan tashqari boshqa bemorlarga tseftriakson va kalsiy saqlovchi eritmalarni ketma-ket, biridan so‘ng boshqasini yuborish mumkin, agar infuziyalar orasida tizim mos keluvchi suyuqlik bilan yaxshilab yuvilsa. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda tseftriaksonning kalsiy tuzlari cho‘kmalarining o‘pka va buyraklarda hosil bo‘lishi natijasida yuzaga kelgan o‘lim holatlari soni kam bo‘lsa-da, qayd etilgan. Ba’zi hollarda venoz kirish yo‘llari va tseftriakson hamda kalsiy saqlovchi eritmalarni yuborish vaqti har xil bo‘lgan. In vitro tadqiqotlarda kattalar va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning kindik qon plazmasidan foydalanilganda, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda tseftriaksonning kalsiy tuzlari cho‘kmalarining hosil bo‘lish xavfi yuqoriligi ko‘rsatilgan (qarang: Qo‘llash usuli va dozalari, Qarshi ko‘rsatmalar, Qo‘llash xususiyatlari, Nojo‘ya reaksiyalar bo‘limlari). Preparatni peroral antikoagulyantlar bilan birga qo‘llash K vitaminiga qarshi ta’sirni va qon ketish xavfini kuchaytirishi mumkin. Xalqaro normallashtirilgan nisbatni tez-tez tekshirish va antivitamin K dozasini tseftriakson bilan davolash vaqtida va undan keyin to‘g‘ri tuzatish tavsiya etiladi (qarang: "Nojo‘ya reaksiyalar"). Aminoglikozidlarning buyraklarga potentsial toksik ta’sirini tsefalosporinlar bilan birga qo‘llanganda kuchayishi haqida ziddiyatli ma’lumotlar mavjud. Bunday hollarda klinik amaliyotda aminoglikozidlar (va buyrak funksiyasi) darajasini monitoring qilish bo‘yicha tavsiyalarga qat’iy rioya qilish kerak. Tseftriaksonni amsakrin, vankomitsin, flukonazol va aminoglikozidlar bilan aralashtirish mumkin emas. Tseftriaksonning yuqori dozalari va kuchli diuretiklar, masalan, furosemid bilan birga qo‘llanganda buyrak funksiyasi buzilishi kuzatilmagan. Tseftriakson N-metiltiotetrazol guruhi tarkibiga ega emas, bu esa ba’zi boshqa tsefalosporinlarga xos bo‘lgan etanolga toqat qilmaslik va qon ketishiga olib kelmaydi. In vitro tadqiqotda xloramfenikol tseftriakson bilan birga qo‘llanganda antagonistik effektlar kuzatilgan. Ushbu ma’lumotlarning klinik ahamiyati noma’lum. Tseftriakson va peroral qabul qilinadigan kalsiy saqlovchi mahsulotlar o‘rtasida, shuningdek, mushak ichiga yuboriladigan tseftriakson va kalsiy saqlovchi mahsulotlar (vena ichiga yoki peroral) o‘rtasida o‘zaro ta’sirlar haqida xabarlar yo‘q. Tseftriakson qabul qilayotgan bemorlarda Kumbs testi soxta musbat natija berishi mumkin. Tseftriakson, boshqa antibiotiklar kabi, galaktozemiya uchun tahlil natijalarini soxta musbat qilishi mumkin. Xuddi shuningdek, siydikda glyukozani fermentativ bo‘lmagan usullar bilan aniqlashda natijalar soxta musbat bo‘lishi mumkin. Shu sababli tseftriakson qabul qilish davrida siydikda glyukozani fermentativ usullar bilan aniqlash tavsiya etiladi. Bakteriostatik vositalar tsefalosporinlarning bakteritsid ta’siriga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Tseftriakson gormonal peroral kontratseptivlarning samaradorligini kamaytirishi mumkin. Shu munosabat bilan davolash vaqtida va davolashdan keyin 1 oy davomida qo‘shimcha (gormon bo‘lmagan) kontratseptsiya usullarini qo‘llash tavsiya etiladi. Probenetsid tseftriaksonning chiqarilishiga ta’sir qilmaydi. Boshqa antibiotiklar kabi, tseftriakson tifga qarshi vaksinaning terapevtik samaradorligini kamaytirishi mumkin, biroq bu ta’sir faqat Ty21 zaiflashtirilgan shtammiga taalluqlidir. Alkogol. Davolash kursi davomida va davolashdan keyin 5 kun ichida alkogol qabul qilinganda yuzning qizarishi, terlashning kuchayishi, bosh og‘rig‘i, taxikardiya kabi reaksiyalar kuzatilgan. Tseftriakson qabul qilingandan so‘ng darhol alkogol iste’mol qilinganda disulfiram (teturam) ta’siriga o‘xshash effektlar kuzatilmagan. Xuddi shunday reaksiyalar boshqa tsefalosporinlar qo‘llanganda ham kuzatilgan. Bemorlar davolash vaqtida alkogol ichimliklarni iste’mol qilishda ehtiyotkorlik bilan bo‘lishlari kerak. Sun’iy ovqatlantirish (peroral yoki parenteral)da etanol saqlovchi eritmalarni qo‘llash mumkin emas.