faol modda: roksitromitsin;

yordamchi moddalari: giprolosa - 19,65 mg, poloksamer - 150 mkg, povidon K30 - 4,2 mg, kremniy dioksidi kolloid - 1,875 mg, magniy stearat - 1,875 mg, talk - 2,25 mg, makkajo'xori kraxmali - 210 mg gacha;

qobiq tarkibi: gipromelloza - 2,78 mg, dekstroza - 1,12 mg, titana dioksid - 270 mkg, propilenglikol - 830 mkg. 

 OGTdan tez so‘riladi, og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng. Roksitromitsin oshqozonning kislotali muhitida barqaror, tabletkani qabul qilgandan 15 daqiqa o‘tib ovqat qabul qilish so‘rilishga ta’sir qilmaydi. Ichga 150 mg qabul qilinganda Smax - 6,6 mg/l, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) - 2,2 soat, 300 mg qabul qilinganda esa mos ravishda 9,6 mg/l va 1,5 soat. Bolalarda Smax (kuniga 2 marta 2,5 mg/kg qabul qilinganda) - 8,7-10,1 mg/l va 2 soatda erishiladi. 12 soatlik interval bilan qabul qilish qon zardobida samarali konsentratsiyani 24 soat davomida saqlab turadi. 150 mg 2 marta kuniga 10 kun davomida qabul qilinganda plazmada muvozanat konsentratsiyasi (Css) 2-4 kunda erishiladi va 9,3 mg/l ni tashkil etadi; 300 mg 1 marta kuniga 11 kun davomida qabul qilinganda - 10,9 mg/l. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 96% ni tashkil etadi. To‘qimalarga, ayniqsa o‘pka, halqum bodomsimon bezlari va prostata beziga yuqori darajada kirib borishi bilan xarakterlanadi. Roksitromitsin shuningdek, hujayralarga (makrofaglar) va organizm suyuqliklariga yaxshi kirib boradi. Amalda gematoensefalik to‘siqdan o‘tmaydi. Roksitromitsin juda kam miqdorda ko‘krak suti orqali chiqariladi. Taqqoslash hajmi - 31,2 l. Qisman jigar orqali metabolizatsiyalanadi, asosiy qismi (faol moddaning 50% dan ortig‘i) o‘zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi, taxminan 12% buyraklar orqali va taxminan 15% - o‘pka orqali chiqariladi. Roksitromitsinning yarim chiqarilish davri 150 mg bir martalik qabul qilinganda o‘rtacha 12 soatni tashkil etadi. Jigar faoliyati yetishmovchiligida T va Cmax oshadi. 

 Roksitromitsin ergotamin yoki digidroergotamin (tomirlarni toraytiruvchi ergot alkaloidlari) saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda buyurilmaydi. Bunday birikma arterial spazmni qo‘zg‘atishi va nekroz rivojlanishi bilan jiddiy ishemiyaga olib kelishi mumkin. Makrolidlar guruhi antibiotiklari (masalan, eritromitsin) terfenadin bilan birga qo‘llanganda yurak-qon tomir tizimi tomonidan og‘ir asoratlar, shu jumladan qorincha fibrillyatsiyasi va boshqa qorincha aritmiyalari rivojlanish xavfi oshgani kuzatilgan. Roksitromitsin qo‘llanganda bunday reaksiyalar kuzatilmagan bo‘lsa-da, bu birga qo‘llash mumkin emas. Astemizol, tsizaprid yoki pimozid kabi preparatlar, CYP3A izofermenti yordamida metabolizatsiyalanadigan, ushbu izofermentning ingibitorlari, shu jumladan ayrim makrolid antibiotiklar bilan o‘zaro ta’siri natijasida ularning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi tufayli QT intervalining uzayishi va/yoki yurak ritmi buzilishlari (odatda «piruet» tipidagi qorincha taxikardiyasi rivojlanishi) bilan bog‘liq bo‘lgan. Shu sababli, ushbu preparatlarni roksitromitsin bilan birga qo‘llash mumkin emas. Bilvosita antikoagulyantlar (varfarin) bilan birga qo‘llanganda protrombin vaqti oshishi mumkin. Roksitromitsin va bilvosita antikoagulyantlar birga qo‘llanganda xalqaro normallashtirilgan nisbatni (XNN) muntazam aniqlash tavsiya etiladi. Roksitromitsin dizopiramidni plazma oqsillari bilan bog‘lanishdan siqib chiqarishi va uning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. EKG monitoringi va imkon qadar dizopiramidning plazmadagi konsentratsiyasini aniqlash tavsiya etiladi. Digoksin bilan birga qabul qilinganda uning so‘rilishi oshishi mumkin, bu glikozidli intoksikatsiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bu quyidagi simptomlar bilan namoyon bo‘lishi mumkin: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; yurak glikozidlari bilan intoksikatsiya yurak o‘tkazuvchanligi yoki yurak ritmi buzilishlarini ham chaqirishi mumkin. Shuning uchun roksitromitsin va digoksin (yoki boshqa yurak glikozidlari) qabul qilayotgan bemorlarda EKGni muntazam nazorat qilish va yurak glikozidining plazmadagi konsentratsiyasini aniqlash tavsiya etiladi. Bu yurak glikozidlari bilan dozani oshirib yuborish simptomlari paydo bo‘lganda majburiydir. Roksitromitsin, boshqa makrolidlar kabi, IA va III sinf antiaritmik preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak (EKG nazorati talab qilinadi), chunki makrolidlar, shu jumladan roksitromitsin, ushbu antiaritmik preparatlar kabi QT intervalini uzaytirishi va ushbu preparatlarning QT intervalini uzaytiruvchi effektlari yig‘ilishi mumkin. Ayrim makrolidlar kolxisin bilan birga qo‘llanganda kolxisinning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi va uning nojo‘ya ta’sirlari, shu jumladan nefrotoksik ta’sir rivojlanish xavfi oshgani kuzatilgan. Roksitromitsin va kolxisin birga qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, garchi hozirgacha bunday o‘zaro ta’sir mavjudligi haqida ma’lumot yo‘q. Ayrim makrolidlar dopamin retseptorlari agonistlari – ergot alkaloidlari (shu jumladan bromokriptin, kabergolin, lisurid, pergolid) bilan birga qo‘llanganda, oxirgilarning plazmadagi konsentratsiyasi oshgani, bu ularning farmakodinamik ta’sirini kuchaytirishi va nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Roksitromitsin va dopamin retseptorlari agonistlari – ergot alkaloidlari birga qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, garchi hozirgacha bunday o‘zaro ta’sir mavjudligi haqida ma’lumot yo‘q. Roksitromitsin, boshqa makrolid antibiotiklar kabi, midazolamning «konsentratsiya-vaqt» egri chizig‘i ostidagi maydonini va T ni oshirishi mumkin, shu sababli roksitromitsin bilan davolanayotgan bemorlarda midazolamning ta’siri kuchayishi va uzayishi mumkin. Roksitromitsin va triazolam o‘rtasida o‘zaro ta’sir mavjudligi haqida ishonchli dalillar yo‘q. Roksitromitsin va teofillin yoki siklosporin birga qo‘llanganda oxirgilarning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu odatda dozalash tartibini tuzatishni talab qilmaydi. Roksitromitsin karbamazepin, ranitidin, alyuminiy va magniy gidroksidlari, estrogen va gestagen saqlovchi og‘iz kontratseptivlari bilan birga qo‘llanganda klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sir kuzatilmagan. 

 Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan, jigar funksiyasi nazorati ostida va zarurat tug‘ilganda doza tuzatish bilan qo‘llaniladi. Preparat buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga, shuningdek, keksalar uchun buyurilganda doza tuzatishga ehtiyoj yo‘q. Superinfeksiya, allergik reaksiyalar rivojlanganida roksitromitsin darhol bekor qilinishi va mos terapiya tayinlanishi kerak. Boshqa makrolidlar kabi, roksitromitsin myasteniya gravis kechishini og‘irlashtirishi mumkin, shu sababli, bunday bemorlarda roksitromitsin qo‘llash ehtiyotkorlik va bemor holatini nazorat qilishni talab qiladi. Preparatni qo‘llashda, qabul qilish davrida ham, davolash to‘xtatilganidan 2-3 hafta o‘tgach ham Clostridium difficile (soxta membranoz kolit) sababli diareya rivojlanishi mumkin. Yengil hollarda davolashni bekor qilish va ion almashuvchi smolalar (kolestiramin, kolestipol) qo‘llash yetarli, og‘ir hollarda suyuqlik, elektrolit va oqsil yo‘qotilishini qoplash, vankomitsin yoki metronidazol buyurish ko‘rsatilgan. Ichak peristaltikasini sekinlashtiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas. 

 Siptomlari: doza bog‘liq nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi mumkin. Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya. Maxsus antidoti mavjud emas.