Bir film qoplamasi bilan qoplangan tabletkada mavjud:

faol modda - roksitromitsin 150 mg;

qo'shimcha moddalar:

yadro: mikrokristallotsellyuloza, povidon K30, natriy kroskarmelloza, kolloid gidratlangan kremniy dioksidi, poloksamer 188, magnit stearat, izopropil spirti1, tozalangan suv1,

film qoplamasi: gidroksipropilmetilsellyuloza (HPMC) - oq qoplama asosidagi premiks: 36% laktoza monohidrat, 26% titan dioksid (E 171), 28% gidroksipropilmetilsellyuloza, 10% makrogol 4000, tozalangan suv1.

1- ishlab chiqarish jarayonida olib tashlanadi. 

 Roksitromitsin og'iz orqali qabul qilinganida tez so'riladi. Ichga qabul qilinganidan keyin maksimal konsentratsiya 150 mg - taxminan 6,6 mg/l, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 2 soat. Preparatning qabul qilingan doza bilan bog'liq kinetikasi chiziqli emas. Ichga qabul qilinganidan keyin maksimal konsentratsiya 300 mg - taxminan 9,7 mg/l, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 1,5 soat. Qariyalarda ichga qabul qilinganidan keyin maksimal konsentratsiya 300 mg - 17,8 mg/l, 1,5 soatda erishiladi. Chiziqli kinetika qiymatlari qari bemorlarda ko'proq ifodalangan. Shuning uchun, takroriy qabul qilishda plazmadagi konsentratsiyaning oshishi pastroq. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ichga qabul qilinganidan keyin maksimal konsentratsiya 300 mg - 10,2 mg/l va 2,2 soatda erishiladi. 24 soatdan keyin plazmadagi konsentratsiya 3,4 mg/l ni tashkil etadi. To'qimalarga, ayniqsa o'pka, qo'shimchalar va prostata beziga yaxshi kiradi, shuningdek, hujayralarga, ayniqsa neytrofil leykotsitlar va monotsitlarga kirib, ularning fagotsitar faoliyatini rag'batlantiradi. Ta'sir doirasi - 0,4 l/kg. Gemoensefalik to'siqdan deyarli o'tmaydi. Oqsil bilan bog'lanish (asosan kislotali glikoprotein bilan, kamroq darajada - albuminlar va lipoproteinlar bilan) konsentratsiya darajasidan bog'liq bo'lib, bu taxminan 96% ni tashkil etadi va roksitromitsin konsentratsiyasi 4 mg/l dan oshganda kamayadi. Qisman metabolizatsiya qilinadi. Yarim chiqarilish davri - 8-12 soat, bolalarda taxminan 20 soat. Jigar yetishmovchiligi bo'lganda yarim chiqarilish davri oshadi va taxminan 16 soatni tashkil etadi. Asosan najas massalari bilan chiqariladi (faol moddaning 50% dan ortig'i), qolgan qismi - buyraklar (10%), o'pka (10-20%). 

 

Belgilari: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, qusish, qusish va diareya.

Davolash: oshqozonni yuvish, faol ugleroddan foydalanish, zarurat bo'lganda organizmning hayotiy funksiyalarini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik davolash. 

 

Antatsidlar makrolidlarning bioavailabilitysini kamaytiradi. Roksitromitsin oqsilga bog'langan ritmilenni siqib chiqaradi, qon ichidagi ritmilen konsentratsiyasini oshiradi. EKG va qon ichidagi ritmilen darajasini nazorat qilish zarur. Kuchli CYP3A4 inhibitorlari, masalan, proteaza inhibitori va yuqori konsentratsiyadagi ketokonazol yon ta'sirlarni kuchaytiradi, birgalikda qo'llanilishi kontrendikatsiyalangan.

Kolxitsinlar bilan birgalikda qo'llanilishi kolxitsin-induksiya qilingan yon ta'sirlarni kuchaytirishi mumkin, bu esa o'limga olib kelishi mumkin, shuning uchun ularning birgalikda qo'llanilishi kontrendikatsiyalangan.

Roksitromitsin astemizol, tsizaprid, pimozidning serumsal konsentratsiyasini oshiradi, bu esa QT intervalining uzayishiga va/yoki og'ir aritmiya (EKG nazorati zarur) olib keladi, ularning birgalikda qo'llanilishi kontrendikatsiyalangan.

Makrolid antibiotik va terfenadinni birgalikda qo'llanilishi terfenadinning serumdagi konsentratsiyasini oshiradi, bu esa og'ir ventrikulyar aritmiya (masalan, pirueta takikardiyasi) olib kelishi mumkin, bunday kombinatsiya kontrendikatsiyalangan.

QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar

QT intervalini uzaytiruvchi dori-darmonlar bilan birgalikda davolashda ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak. Ularga quyidagilar kiradi:

Roksitromitsin va K vitamini antagonisti qabul qilgan bemorlarda qon ivishining kuchayishi bilan bog'liq alohida holatlar kuzatilgan. Birgalikda qo'llanilganda qon ivish parametrlarini (prothrombin vaqti yoki xalqaro normalizatsiya nisbati (XNN)) nazorat qilish tavsiya etiladi. Farmakologik tadqiqotlarda, shunga qaramay, varfarin bilan o'zaro ta'sir kuzatilmagan.

Roksitromitsin dizopiramidni qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishidan siqib chiqarishi mumkin, bu esa uning serumdagi konsentratsiyasini oshiradi. Shuning uchun EKG o'tkazish va dizopiramidning serumdagi konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.

Roksitromitsin digoksinning so'rilishini oshirishi mumkin. Boshqa makrolidlar bilan shunga o'xshash hodisalar tasvirlangan va kamdan-kam hollarda yurak glikozidlarining toksikligini oshirishi mumkin. Belgilari: qusish, diareya, bosh og'rig'i yoki bosh aylanishi. Bundan tashqari, yurakning o'tkazuvchanligi yoki ritmning buzilishi. Shuning uchun roksitromitsin va digoksin yoki boshqa yurak glikozidlarini qabul qilgan bemorlarni EKGda nazorat qilish zarur. Bundan tashqari, yurak glikozidlarining serumdagi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Bu, ayniqsa, yurak glikozidining ortiqcha dozasi belgilari paydo bo'lganda zarur.

Sulfamilamidlar - ikkita preparatning antibakterial samaradorligini oshirish.

Omeprazol - o'zaro bioavailabilityni oshirish.

Pensillin va uning hosilalari - preparatlar o'rtasida antagonizm.

Tséfalosporin antibiotiklari - o'zaro ta'sirni zaiflashtirish.

Linkozamin - ta'sirning antagonizmi.

Tetratsiklin, streptomitsin - ta'sirning sinergizmi.

Roksitromitsin va HMG-CoA-reduktaza inhibitori (statinlar) birgalikda qo'llanilganda mushaklarda rabdomiolizga olib kelishi mumkin, bu statinlarning oshgan konsentratsiyalari bilan bog'liq. Bemor miopatiya belgilari uchun kuzatishi kerak.

Roksitromitsin midazolam va triazolamning bioavailabilitysini oshirishi mumkin, shuningdek, yarim hayot davrini oshirishi, bu esa ta'sirni kuchaytiradi.

Roksitromitsin yuqori dozada teofillin qabul qilayotgan bemorlarga tayinlanganda, teofillinning serumdagi konsentratsiyasini oshirishi va teofillin toksikligini oshirishi mumkin. Shuning uchun roksitromitsin davolash vaqtida teofillinning serumdagi konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.

Roksitromitsin va tsiklosporin birgalikda qo'llanilganda tsiklosporinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Tsiklosporin dozasini o'zgartirish odatda talab qilinmaydi. Shunga qaramay, tsiklosporinning serumdagi konsentratsiyasini nazorat qilish va bemorning buyrak funksiyasini alohida kuzatish tavsiya etiladi.

Roksitromitsin AUC va bromkriptin plazmasidagi konsentratsiyasini sezilarli darajada oshirishi mumkin, bu esa nojo'ya ta'sirlar xavfini oshiradi, birgalikda qo'llanilishi yaramaydi.

Roksitromitsin rifabutinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.