Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Antigipoksik ta'sir ko'rsatadi. Bevosita kardiomiotsitlar va miya neyronlariga ta'sir qilib, preparat ularning metabolizmini va funksiyasini optimallashtiradi. Tsitoprotektiv ta'sir energiya potensialining oshishi, oksidlanish dekarboksilatsiyasining faollashuvi va kislorod iste'molini ratsionalizatsiya qilish bilan bog'liq (glykolizni kuchaytirish va yog' kislotalarining oksidlanishini blokirovka qilish).
Trimetazidin miokardning qisqarish qobiliyatini qo'llab-quvvatlaydi, ichki hujayra AТF va fosfokreatin miqdorining pasayishini oldini oladi. Kislotali sharoitlarda membranalar ion kanallarining funksiyasini normallashtiradi, kardiomiotsitlarda kaltsiy va natriy ionlarining to'planishini oldini oladi, ichki hujayra kaliy ionlarining miqdorini normallashtiradi.
Ichki kislotali muvozanatni kamaytiradi va miokard ishemiyasi va reperfuziya bilan bog'liq fosfatlarning ortiqcha miqdorini kamaytiradi. Erkin radikallarning zararli ta'sirini oldini oladi, hujayra membranalarining yaxlitligini saqlaydi, ishemik zona ichida neytrofillarning faollashishini oldini oladi, elektr potensialining davomiyligini oshiradi, KFKning hujayralardan chiqishini kamaytiradi va miokard ishemik shikastlanishlarining og'irligini kamaytiradi.
Trimetazidin stenokardiya tutqanoqlarining chastotasini kamaytiradi, nitratlarni qabul qilishga bo'lgan ehtiyojni kamaytiradi, 2 hafta qabul qilishdan so'ng jismoniy yuklamaga bo'lgan tolaransni oshiradi, qon bosimining keskin o'zgarishlarini kamaytiradi. Ishemik etiologiyali bosh aylanishi va quloqdagi shovqinni kamaytiradi. Ko'z qon tomir patologiyasida ko'zning torli qismining funksional faoliyatini tiklaydi.
Farmakokinetikasi
Preparatni ichga qabul qilgandan so'ng trimetazidin tez va deyarli to'liq oshiriladi oshqozon-ichak traktida. Biofaollik – 90%. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti – 3-5 soat. Barqaror holat 60 soatdan so'ng erishiladi. Ta'sir doirasi 4,8 l/kg ni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish – 16%. Trimethazidin asosan buyraklar orqali chiqariladi (taxminan 60% — o'zgarmagan holda). Yarim chiqarilish davri taxminan 7 soat, 65 yoshdan oshgan bemorlarda – taxminan 12 soat. Trimethazidin buyrak klirensi kreatinin klirensi (KK) bilan to'g'ridan-to'g'ri bog'liq, jigar klirensi esa yosh o'tishi bilan kamayadi. Gistogematich to'siqlardan oson o'tadi.