1 flakon quyidagilarni o'z ichiga oladi: faol modda: rabeprazol natriy - 20 mg; yordamchi modda: mannitol.

Rabeprazol eritma ko‘rinishida quyidagi hollarda buyuriladi, ya’ni preparatning peroral shaklini buyurish imkoni bo‘lmaganda: oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak peptik yarasining zo‘rayishi qon ketishi va og‘ir eroziyalar bilan; eroziyalar va yaralar bilan gastroezofageal reflyuks kasalligini qisqa muddatli davolash; oshqozonning kislotali tarkibi aspiratsiyasining oldini olish; Zollinger-Ellison sindromi; oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining buzilishi, stress tufayli, kritik holatlarda, kuyishlarda; antibakterial vositalar bilan birga oshqozon yarasi yoki surunkali gastriti bo‘lgan bemorlarda Helicobacter pylori ni eradikatsiya qilish; Helicobacter pylori bilan bog‘liq yarali kasalligi bo‘lgan bemorlarda yara qaytalanishining oldini olish va davolash.

Preparat rabeprazol natriyga, benzimidazol hosilalariga yoki ushbu preparatning har qanday boshqa ingredientiga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarga kontraindikatsiyalangan. Preparat, shuningdek, homilador ayollar va emizikli onalarga kontraindikatsiyalangan.

Vena ichiga buyurish faqat peroral qabul qilish imkoni bo‘lmaganda tavsiya etiladi. Peroral rabeprazol buyurish imkoni paydo bo‘lishi bilan vena ichiga yuborishni to‘xtatish kerak. Tavsiya etilgan doza 20 mg rabeprazol kuniga 1 marta. Tayyorlangan eritma faqat vena ichiga yuborilishi kerak. Inyeksiya ko‘rinishida yuborish uchun flakon tarkibi 5 ml steril inyeksiya uchun suvda eritiladi va sekin 5-15 daqiqa davomida yuboriladi. Infuziya ko‘rinishida yuborish uchun flakon tarkibi avval 5 ml steril inyeksiya uchun suvda eritiladi, so‘ngra infuzion eritmaga (0,9% natriy xlorid eritmasi) 100 ml hajmda qo‘shiladi va 15-30 daqiqa davomida yuboriladi. Tayyor eritma tayyorlangandan keyin 4 soat ichida ishlatilishi kerak. Qo‘llashdan oldin eritmani cho‘kma, rang o‘zgarishi yoki boshqa o‘zgarishlar bor-yo‘qligiga tekshirish kerak. Eritma shaffof va rangsiz, ko‘rinadigan qo‘shimchalarsiz bo‘lishi kerak. Ishlatilmagan eritma utilizatsiya qilinishi kerak. Preparatni mushak ichiga yuborib bo‘lmaydi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko'ngil aynishi; kamroq qusish, qorin og'rig'i, meteorizm, qabziyat; kamdan-kam hollarda og'iz qurishi, qayoq, dispepsiya holatlari; ayrim hollarda ta'm sezgilarining buzilishi, anoreksiya, stomatit, gastrit, jigar transaminazalari faolligining oshishi; Markaziy asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh og'rig'i; kamroq bosh aylanishi, asteniya, uyqusizlik; juda kam hollarda depressiya, ko'rish va ta'm sezgilarining buzilishi; asabiylik, uyquchanlik; Mushak-harakat apparati tomonidan: kamdan-kam hollarda mialgiya; juda kam hollarda artralgia, boldir mushaklarida tutqanoq; Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda yuqori nafas yo'llari yallig'lanishi yoki infeksiyasi, kuchli yo'tal, rinit, faringit, juda kam hollarda sinusit, bronxit, Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda teri toshmasi, teri qichishishi; Boshqalar: kamdan-kam hollarda bel, ko'krak, oyoq-qo'llarda og'riq, shish, siydik chiqarish yo'llari infeksiyasi, isitma, titroq, grippga o'xshash sindrom; ayrim hollarda terlashning kuchayishi, tana vaznining oshishi, leykotsitoz, trombotsitopeniya, neyropeniya.

Farmakodinamikasi Rabeprazol proton nasosining ingibitori, almashgan benzimidazol hosilasi. N-K"-ATFaza fermenti faolligining oshqozonning parietal hujayralarida bostirilishi xlorid kislota hosil bo‘lishining yakuniy bosqichini ingibitsiya qiladi. Bu ta’sir doza bog‘liq bo‘lib, xlorid kislota sekretsiyasining bazal va stimullangan bosqichlarini, rag‘batlantiruvchi omildan qat’i nazar, bostiradi. Rabeprazol parietal hujayralarning proton nasosi bilan kovalent bog‘lanadi, bu esa kislota sekretsiyasining qaytarilmas pasayishiga olib keladi. Kislota faqat yangi hosil bo‘lgan proton nasoslari orqali ajralishi mumkin. Shunday qilib, rabeprazolning plazmadagi kinetikasi antisecretor ta’siri uchun hal qiluvchi ahamiyatga ega emas: rabeprazolning biologik faollik davri uning plazmadan yarim chiqarilish davridan ancha yuqori. Klinik jihatdan muhim bo‘lgan narsa proton nasosining faoliyat yuritish yarim davri (20-24 soat), rabeprazolning yarim chiqarilish davri emas. Sekretsiyani maksimal darajada pasaytirish rabeprazol parietal hujayraga uning faollashuvi paytida yetib borganda kuzatiladi. Bunga rabeprazolni vena ichiga infuzion yuborish orqali erishish mumkin. Natijada, sirkadiyal ritmlar (atsetilxolin) yoki ovqatdan so‘ng (gistamin va gastrin) ta’sirida faollashgan proton nasosi darhol rabeprazol molekulasi bilan bog‘lanadi. Preparatning faol moddası – rabeprazol tezda oshqozon parietal hujayralarining kislotali muhitida to‘planadi, bu yerda u sulfanilamid guruhi qo‘shilishi natijasida faol shaklga aylanadi. Proton nasosining sisteinlari bilan o‘zaro ta’sir qiladi. Antisekretor ta’sir bir soat ichida namoyon bo‘ladi, oshqozon muhitining pH maksimal pasayishi birinchi doza qabul qilingandan 2-4 soat o‘tib qayd etiladi. Birinchi sutkada o‘rtacha kislotalilik ko‘rsatkichi 61% ga kamayadi. 24 soat davomida o‘rtacha pH qiymati 3,4 ni tashkil etadi; pH 3 dan yuqori bo‘lgan vaqt 55,8 soatni tashkil etadi. Bazal va stimullangan sekretsiyaning bostirilish davomiyligi 48 soatgacha yetadi. Barqaror antisecretor ta’sir 3 kunlik davolashdan so‘ng rivojlanadi. Bekor qilish rikoşet fenomeni bilan kechmaydi, sekretor faollik yangi ferment molekulalari sintezi davomida 2-3 kun ichida tiklanadi. Preparatni 20 mg dozada kuniga 2 hafta davomida qo‘llash qalqonsimon bez funksiyasiga, uglevodlar almashinuvi, qonda paratgormon, kortizol, estrogen, testosteron, prolaktin, xolesistokinin, sekretin, glyukagon, FSG, LG, STH, renin, aldosteron konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi. Farmakokinetikasi Vena ichiga yuborilgandan so‘ng rabeprazol ta’siri 1 soat davomida rivojlanadi, maksimal darajaga 2-4 soatda yetadi. 20 mg dozani vena ichiga yuborishda o‘rtacha klirens 283±98 ml/min ni tashkil etadi. 20 mg dozani vena ichiga yuborishda mutlaq biologik o‘zlashtirilish taxminan 100% ni tashkil etadi, ya’ni rabeprazolning barcha molekulalari parietal hujayralarga yetib boradi. Rabeprazolning biologik o‘zlashtirilishi ko‘p martalik yuborishda o‘zgarmaydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 97% ni tashkil etadi. 20 mg dozani vena ichiga yuborilganda yarim chiqarilish davri 1,02±0,63 soat. Rabeprazolni ko‘p martalik yuborishda farmakokinetikasi chiziqli bo‘lib, yarim chiqarilish davri, klirens va taqsimlanish hajmi dozaga bog‘liq emas. Preparat bekor qilingandan so‘ng sekretor faollik 2-3 kun ichida tiklanadi. Jigarda metabolizatsiyalanadi. Rabeprazol natriy asosiy metabolitlar – tioefir va uglerod kislotasi hosil bo‘lishi bilan biotransformatsiyalanadi. Boshqa metabolitlar – sulfon, dimetiltioefir va merkaptur kislotasi kon’yugati past konsentratsiyalarda mavjud. Yarim chiqarilish davri taxminan 1 soat. Dozaning taxminan 90% si siydik bilan, asosan ikki metabolit – merkaptur kislotasi va karbon kislotasi kon’yugati ko‘rinishida chiqariladi. Metabolitlarning kichik qismi najas bilan chiqariladi. Keksalarda rabeprazolning chiqarilishi biroz sekinlashadi. Rabeprazol kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Barqaror, terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, gemodializda bo‘lgan (kreatinin klirensi 5 ml/min/1,73 m² dan kam) bemorlarda rabeprazol natriyning farmakokinetik parametrlari ahamiyatli darajada o‘zgarmaydi.

Rabeprazol natriy, boshqa proton nasosi ingibitorlari (PNI) kabi, jigar sitoxrom P450 (CYP450) tizimi fermentlari tomonidan metabolizatsiyalanadi. Rabeprazol natriy amoksitsillin va CYP450 tizimi fermentlari tomonidan metabolizatsiyalanadigan boshqa dori vositalari, masalan, varfarin, fenitoin, teofillin va diazepam bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sirga kirishmaydi. Rabeprazol natriy kuchli va uzoq davom etuvchi xlorid kislota ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Shunday qilib, rabeprazol natriy, asosan, me’da shirasi pH ko‘rsatkichi bog‘liq bo‘lgan preparatlar bilan o‘zaro ta’sirga kirishi mumkin: ketokonazolning plazmadagi konsentratsiyasi 33% ga kamayadi va digoksinning minimal konsentratsiyasi 22% ga oshadi. Shuning uchun, ushbu preparatlarni rabeprazol bilan bir vaqtda qabul qilayotgan ayrim bemorlar doza tuzatish zaruriyatini aniqlash uchun kuzatuv ostida bo‘lishi kerak. Rabeprazol va klaritromitsin faol metabolitining plazmadagi konsentratsiyasi bir vaqtda qo‘llanganda mos ravishda 24 va 50% ga oshadi. Bu H. pylori ni eradikatsiya qilishda o‘zaro ta’sirning ijobiy natijasi sifatida qaraladi. Klinik sinovlarda bemorlar zarurat tug‘ilganda rabeprazol bilan birga antatsidlarni ham qabul qilgan; maxsus tadqiqotda suyuqlik shaklida qabul qilingan antatsidlar bilan rabeprazol o‘rtasida o‘zaro ta’sir aniqlanmadi. Bundan tashqari, rabeprazolning ovqat bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. In vitro tadqiqotlarida inson jigar mikrosomalari ustida rabeprazol natriy CYP450 tizimi izofermentlari (CYP2C9 va CYP3A) tomonidan metabolizatsiyalanishi ko‘rsatilgan. Ushbu tadqiqotlar rabeprazolning dori vositalari bilan o‘zaro ta’sir qilish qobiliyati past ekanligini ko‘rsatadi; shu bilan birga, uning siklosporin metabolizmiga ta’siri boshqa proton nasosi ingibitorlariga o‘xshash. Mos kelmaslik Rabeprazolni faqat inyektsiya uchun steril suvda yoki fiziologik eritmada (0,9% natriy xlorid eritmasi) eritish mumkin. Rabeprazol inyektsiyasi uchun boshqa eritmalarni ishlatish mumkin emas.

Rabeprazol bilan davolash vaqtida simptomatik yaxshilanish me'dada yomon sifatli yangi o'sma mavjud bo'lgan hollarda ham yuzaga kelishi mumkin, shuning uchun rabeprazol bilan davolashni boshlashdan oldin bunday kasalliklarni istisno qilish zarur (rabeprazol bilan davolash fonida simptomatik yaxshilanish o'z vaqtida tashxis qo'yishni qiyinlashtirishi mumkin). Maxsus tadqiqotda jigar funksiyasining yengil yoki o'rtacha buzilishi bo'lgan bemorlarda rabeprazol qabul qilganda nojo'ya reaktsiyalar chastotasi jinsiy va vizant mezonlari bo'yicha tadqiqotga kiritilgan shaxslarnikidan sezilarli farq qilmagan. Jigar funksiyasining og'ir buzilishi bo'lgan bemorlarda rabeprazol bilan davolashning dastlabki bosqichlarida ehtiyotkorlik tavsiya etiladi. Homiladorlik va laktatsiya davri Homiladorlik davrida preparat faqat onaga kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo'lsa qo'llaniladi. Preparat bilan davolash vaqtida emizishni to'xtatish zarur. Bolalar Preparatni bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki ushbu guruhda preparatni qo'llash bo'yicha yetarli tajriba mavjud emas. Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri Ba'zi bemorlarda bosh og'rig'i, uyquchanlik yoki bosh aylanishi, ko'rish buzilishi yuzaga kelishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarishda yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur. Barqarorlik Preparat 5 ml steril in'ektsiya uchun suv bilan tiklangandan so'ng xona haroratida 4 soat davomida va muzlatkichda saqlanganda 24 soat ichida ishlatilishi kerak. Boshqa parenteral preparatlar kabi, tiklangan eritma cho'kma, xiralik yoki oqish bor-yo'qligi bo'yicha baholanadi. Ishlatilmagan qismi yo'q qilinishi kerak. Agar tarkibining rangi o'zgarsa, preparatni ishlatmaslik va uni yo'q qilish kerak.

Preparat bilan dozalashdan oshib ketish, nojo‘ya reaksiyalarning kuchayishi haqida ma’lumotlar yo‘q. mumkin oshishi Davolash: preparat bilan dozalashdan oshib ketishda simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Maxsus antidot yo‘q. Rabeprazol natriy plazma oqsillari bilan yaxshi bog‘lanadi, shuning uchun dializda yomon chiqariladi.