Препарат содержит сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной или коры корней раувольфии рвотной семейства куртовых. Алкалоиды представлены резерпином, серпентином, аймалином и т.д. Общее содержание алкалоидов - не менее 90 %.
Раунатин обладает гипотензивным эффектом, обусловленным снижением содержания биогенных моноаминов (норадреналин, дофамин, серотонин) в центральной нервной системе (кортико-гипоталамических структурах, особенно задней части гипоталамуса). Нарушая процессы депонирования медиатора в везикулах пресинаптической мембраны периферических адренергических нервных окончаний, сосудистой стенке, мозговом слое надпочечных желез, препарат блокирует адренергическую передачу, что приводит к постепенному снижению артериального давления. Гипотензивный эффект препарата развивается более постепенно, в отличие от резерпина, но по выраженности существенно не уступает резерпину. Особенностью препарата является усиление клубочковой фильтрации в почках, что приводит к увеличению почечного кровообращения.
Препарат оказывает также антиаритмическое действие и успокаивающее влияние на центральную нервную систему. Седативное действие препарата менее выражено по сравнению с резерпином.
Терапевтический эффект препарата развивается постепенно к 10-14 дню после начала его применения и сохраняется в течение 2-3 месяцев.
В ряде случаев раунатин переносится лучше резерпина. 

 Симптомы потливость, общая слабость и выраженная гипотензия. В тяжелых случаях после короткого периода эйфории развивается сонливость, гиподинамия, тяжелая депрессия (что может привести к суициду), явления выраженного паркинсонизма, потеря сознания, кома, судороги, угнетение дыхания, гипотермия.
Лечение промывание желудка, прием активированного угля. Показан форсированный диурез. При выраженном снижении артериального давления, при коллапсе положить больного с поднятыми ногами; при необходимости показано внутривенное введение реополиглюкина или мезатона с добавлением ангиотензинамида или 2 % раствора норадреналина гидротартрата. Адреномиметические средства назначают с большой осторожностью из-за риска развития отека легких. Подкожно вводят 10 % раствор кофеин- бензоата натрия. Наличие резкого угнетения дыхания или его задержка требуют отсасывания слизи из дыхательных путей, интубации и проведения искусственной вентиляции легких, оксигенотерапии.
Специфических антидотов при отравлении раунатином и другими препаратами раувольфии нет. 

 При одновременном применении с ингибиторами МАО могут развиться возбуждение и гипертензия. Антигипертензивное действие раунатина усиливается при применении с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, Р-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами ионов кальция и т.д.). Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему алкоголя, барбитуратов, антидепрессантов. Препараты дигиталиса или хинидин при одновременном применении с раунатином могут вызвать аритмию. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков.