Har bir tabletka tarkibida Faol modda rabeprazol natriy - 10 mg yoki 20 mg Yordamchi moddalar mannitol (181,5 mg/171,5 mg), gipromelloza past o‘zgartirilgan (30,0 mg/30,0 mg), magniy oksid (55,0 mg/55,0 mg), etilsellyuloza (5,5 mg/5,5 mg), talk (5,0 mg/5,0 mg), magniy stearat (3,0 mg/3,0 mg). Ichki qoplama etilsellyuloza (1,34 mg/1,34 mg). Ichakda eriydigan qoplama metakril kislotasi kopolimer tur A (10,22 mg/10,22 mg), diethylftalat (2,05 mg/2,05 mg), talk (2,98 mg/2,98 mg), titan dioksid (2,58 mg/2,58 mg), magniy stearat (0,85 mg/0,85 mg). Plyonka qoplamasi gipromelloza (3,42 mg/3,42 mg), propilenglikol (2,75 mg/2,75 mg), diethylftalat (0,33 mg/0,33 mg), talk (0,55 mg/0,55 mg), titan dioksid (0,80 mg/0,80 mg), temir oksidi sariq bo'yoq (0,13 mg 10 mg tabletkalarda), temir oksidi qizil bo'yoq (0,13 mg 20 mg tabletkalarda).

Yaralar qarshi vosita proton nasosining inhibitörlari guruhidan (H+/K+-ATF-aza). Oshqozonning parietal hujayralarida faol sulfonamid hosilalariga aylantiriladi, bu esa H+/K+-ATF-azaning sulfhidril guruhlarini inaktivatsiya qiladi. Tuz kislotasining sekretsiyasining oxirgi bosqichini bloklaydi, bazal va stimulyatsiyalangan sekretsiya miqdorini kamaytiradi, qo'zg'atuvchining tabiati bilan bog'liq emas. Yuqori lipofillikka ega, oshqozonning parietal hujayralariga oson kiradi va ularda konsentratsiyalanadi, sitoprotektiv ta'sir ko'rsatadi va gidrokarbonat sekretsiyasini oshiradi. Og'iz orqali 20 mg qabul qilingandan so'ng antisekretor ta'sir 1 soat ichida paydo bo'ladi va 2-4 soat ichida maksimal darajaga yetadi; birinchi dozani qabul qilgandan so'ng 23 soat ichida bazal va ovqat bilan stimulyatsiyalangan kislotaning sekretsiyasini bostirish 62 va 82% ni tashkil etadi, ta'sir davomiyligi - 48 soat. Dori qabul qilish tugagandan so'ng sekretsiya faolligi 2-3 kun ichida normallashadi. Terapiyaning dastlabki 2-8 haftasida gastrin konsentratsiyasi qon serumida oshadi va dori to'xtatilgandan so'ng 1-2 hafta ichida dastlabki darajalarga qaytadi. Helicobacter pylori ga qarshi faoliyatga ega MPK 4–16 mkg/ml. Bir qator antibiotiklarning anti-xeliko bakterial faoliyatini tezlashtiradi. Markaziy nerv sistemasiga, yurak-qon tomir va nafas sistemasiga ta'sir qilmaydi. Dori qalqonsimon bez funksiyasiga, uglevodlar metabolizmi, qon pаратireoid gormoni, kortizol, estrogen, testosteron, prolaktin, xolecistokinin, sekretin, glukagon, follikulyar stimulyatsiyalovchi gormon, luteinlashtiruvchi gormon, renin, aldosteron va somatotropik gormon darajasiga ta'sir qilmaydi.

Davolashni boshlashdan oldin oshqozonning yomon o'smasini istisno qilish zarur (rabeprazol bilan davolash fonida simptomatik yaxshilanish vaqtida to'g'ri tashxis qo'yishni qiyinlashtirishi mumkin). Rabeprazolni birinchi marta buyurganda buyrak va jigar funksiyasi buzilgan bemorlar va qari bemorlarga ehtiyotkorlik bilan yondashish tavsiya etiladi. Rabeprazol bilan birga ketokonazol yoki digoksin qabul qilayotgan bemorlar qo'shimcha nazoratga muhtoj (ko'rsatilgan dori dozalarini tuzatish talab qilinishi mumkin). Proton nasosining inhibitörlarini uzoq muddatli qo'llashda katta dozalar yoki uzoq vaqt davomida qabul qilishda son qovurg‘asi, bilak va umurtqa pog'onasi sinishi xavfi mavjud. Shifokor bemorning holatiga mos ravishda dori optimal dozasi va terapiya davomiyligini tanlashi kerak, mumkin bo'lgan xavflarni hisobga olgan holda. Dori birinchi marta qabul qilinganda yoki to'xtatilganda maxsus ta'sir ko'rsatmaydi. 20 mg rabeprazol qabul qilingandan so'ng antisekretor ta'sir 1 soat ichida paydo bo'ladi va 2-4 soat ichida maksimal darajaga yetadi. Rabeprazol natriyning kislotaning sekretsiyasiga ta'sirini kuchaytiradi, dori qabul qilishning 1 tabletkasini har kuni qabul qilish jarayonida sekretsiyaning barqaror bostirilishi dori qabul qilishni boshlaganidan 3 kun o'tgach erishiladi. Rabeprazolni qabul qilish tugagandan so'ng sekretsiya faolligi 2-3 kun ichida tiklanadi. Bir dozani o'tkazib yuborilganda, keyingi dozani belgilangan vaqtda qabul qilish kerak, dori dozasi ikki baravar oshirilmasligi kerak. Rabeprazol homilador ayollarga buyurilmasligi kerak. Homiladorlik davrida dori ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Davolash davrida emizishni to'xtatish kerak. Rabeprazolning sutga o'tishi noma'lum. Emizuvchi ayollarda tegishli tadqiqotlar o'tkazilmagan. 

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.

Rabeprazol natriyining farmakodinamikasini va unga xos bo'lgan nojo'ya ta'sirlar profilini hisobga olgan holda, Rabemak avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishga salbiy ta'sir ko'rsatmasligi mumkin. Biroq, uyquchanlik paydo bo'lsa, avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishdan qochish tavsiya etiladi. 

 

CYP450 tizimi

Rabeprazol jigar fermentlari tizimi CYP450, ya'ni CYP2C19 va CYP3A4 tomonidan metabolizatsiyalanadi.

Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, rabeprazol natriy varfarin, fenitoin, teofillin yoki diazepam bilan, ularning har biri CYP450 tomonidan metabolizatsiyalanadigan, farmakokinetik yoki klinik ahamiyatli o'zaro ta'sirga ega emas.

Me'da kislotasi sekretsiyasining susayishi bilan chaqirilgan o'zaro ta'sirlar

Rabeprazol natriy me'da kislotasi ishlab chiqarilishini kuchli va uzoq muddatga kamaytiradi. Shunday qilib, rabeprazol so'rilishi me'da tarkibining pH ko'rsatkichiga bog'liq bo'lgan preparatlar bilan o'zaro ta'sirga kirishi mumkin. Rabeprazol natriy va ketokonazol yoki itrakonazolni bir vaqtda qo'llash ularning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi, digoksin qo'llanilganda esa uning konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Shuning uchun, ushbu preparatlarni Rabemak bilan birga qabul qilayotgan ayrim bemorlar doza tuzatish zaruriyatini aniqlash uchun shifokor nazoratida bo'lishlari kerak.

Antatsidlar

Klinik sinovlar davomida bemorlar zarurat tug'ilganda Rabemak bilan birga antatsidlarni ham qabul qilganlar; maxsus tadqiqot davomida alyuminiy yoki magniy gidroksid kabi antatsidlar bilan preparat o'rtasida o'zaro ta'sir kuzatilmagan.

Atazanavir

Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ni omeprazol (40 mg 1 marta sutkada) yoki atazanavir 400 mg ni lanzoprazol (60 mg 1 marta sutkada) bilan birga qo'llash sog'lom ko'ngillilarda atazanavir ekspozitsiyasining sezilarli darajada kamayishiga olib kelgan. Atazanavir so'rilishi pH ga bog'liq. Garchi tadqiqotlar o'tkazilmagan bo'lsa-da, boshqa proton nasosi ingibitorlari bilan ham shunga o'xshash natijalar kutiladi. Proton nasosi ingibitorlari, jumladan rabeprazol, atazanavir bilan birga qo'llanmasligi kerak.

Metotreksat

Nojo'ya reaksiyalar haqidagi xabarlar, populyatsion farmakokinetik tadqiqotlar va retrospektiv tahlillar ma'lumotlari metotreksat va proton nasosi ingibitorlarini (asosan yuqori dozalarda) birga qo'llash metotreksat va/yoki uning gidroksimetotreksat metabolitining darajasini oshirishga olib kelishi mumkinligini ko'rsatadi. Garchi hech qanday rasmiy tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Klopidogrel

Klopidogrel va rabeprazolni sog'lom ko'ngillilarga birga qo'llash klopidogrelning faol metabolitining konsentratsiyasiga klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatmagan. Dozani tuzatish talab qilinmaydi.

Oziq-ovqat

O'tkazilgan tadqiqotlar natijasida yog'siz ovqat rabeprazol natriyning so'rilishiga ta'sir qilmasligi aniqlangan. Rabeprazolni yog'li ovqat bilan qabul qilish so'rilishni 4 soat va undan ko'proq muddatga kechiktirishi mumkin, biroq maksimal konsentratsiya va so'rilish darajasi o'zgarmaydi.

Siklosporin

In vitro tadqiqotlar rabeprazol natriy siklosporin metabolizmini ingibitsiya qilishini ko'rsatdi. Ushbu ingibitsiya darajasi omeprazol bilan ingibitsiya darajasiga o'xshashdir. 

 

Qasddan yoki tasodifiy dozani oshirib yuborish tajribasi cheklangan. O‘rganilgan maksimal doza kuniga 2 marta 60 mg rabeprazol natriy yoki kuniga 1 marta 160 mg rabeprazoldan oshmagan. Dozani oshirib yuborishda yuzaga keladigan simptomlar asosan minimal bo‘lib, ma’lum nojo‘ya ta’sirlar profiliga xos va keyingi tibbiy aralashuvsiz o‘tib ketadi.

Rabemak uchun maxsus antidot noma’lum. Rabeprazol plazma oqsillari bilan yaxshi bog‘lanadi va dializ vaqtida chiqarilmaydi. Dozani oshirib yuborishda simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkazish zarur.