Каждая таблетка содержит Активное вещество рабепразол натрия - 10 мг или 20 мг Вспомогательные вещества маннитол (181,5 мг/171,5 мг), гипромеллоза низкозамещенная (30,0 мг/30,0 мг), магния оксид (55,0 мг/55,0 мг), этилцеллюлоза (5,5 мг/5,5 мг), тальк (5,0 мг/5,0 мг), магния стеарат (3,0 мг/3,0 мг). Внутренняя оболочка этилцеллюлоза (1,34 мг/1,34 мг). Кишечнорастворимая оболочка метакриловой кислоты сополимер тип А (10,22 мг/10,22 мг), диэтилфталат (2,05 мг/2,05 мг), тальк (2,98 мг/2,98 мг), титана диоксид (2,58 мг/2,58 мг), магния стеарат (0,85 мг/0,85 мг). Пленочная оболочка гипромеллоза (3,42 мг/3,42 мг), пропиленгликоль (2,75 мг/2,75 мг), диэтилфталат (0,33 мг/0,33 мг), тальк (0,55 мг/0,55 мг), титана диоксид (0,80 мг/0,80 мг), краситель железа оксид желтый (0,13 мг в таблетках по 10 мг), краситель железа оксид красный (0,13 мг в таблетках по 20 мг).

Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонового насоса (H+/K+-АТФ-азы). Метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H+/K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч, после приема первой дозы, составляет 62 и 82%, соответственно, продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема препарата секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены. Обладает активностью против Helicobacter pylori МПК 4–16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков. Не влияет на центральную нервную систему, сердечнососудистую и дыхательную системы. Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизи́рующего гормо́на, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с нарушениями функции почек и печени и пожилым пациентам. Пациенты, одновременно с рабепразолом, получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов). При длительном применении ингибиторов протонного насоса возможен риск переломов бедра, запястья и позвоночника при приеме в больших дозах или длительное время. Врач должен подобрать оптимальную дозу препарата и длительность курса терапии адекватные состоянию больного с учетом возможного риска. Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене. После приема 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки препарата, стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня. При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время, не следует принимать удвоенную дозу препарата.Рабепразол не следует назначать беременным женщинам. Исследования по изучению влияния препарата при применении во время беременности не проводились. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились.

 

Система CYP450

Рабепразол метаболизируется системой печеночных ферментов CYP450, а именно CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом, каждый из которых метаболизируется CYP450.

Взаимодействия, вызванные угнетением секреции желудочной кислоты

Рабепразол натрия приводит к сильному и длительному снижению продуцирования желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к снижению концентрации последних в плазме крови, а применение дигоксином может привести к повышению концентрации последнего. Таким образом, отдельным пациентам, применяющим указанные препараты вместе с Рабемаком, следует находиться под наблюдением врача для определения необходимости корректировки дозы.

Антациды

Во время клинических испытаний пациенты одновременно с Рабемаком принимали при необходимости антациды; в ходе специального исследования не наблюдалось взаимодействия препарата с антацидами, такими как алюминия или магния гидроксид.

Атазанавир

Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг 1 раз в сутки) у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Хотя исследования не проводились, ожидаются схожие результаты применения других ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром.

Метотрексат

Сообщения о побочных реакциях, опубликованные данные популяционных фармакокинетических исследований и ретроспективные анализы, предполагают, что одновременное применение метотрексата и ингибиторов протонной помпы (преимущественно при высоких дозах) может привести к увеличению уровней метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрекса. Хотя никаких формальных исследований не проводилось.

Клопидогрель

Одновременное применение клопидогреля и рабепразола здоровым добровольцам не оказало клинически важного влияния на концентрации активного метаболита клопидогреля. Коррекция дозы не требуется.

Еда

Исследования показали, что еда с низким содержанием жиров не влияет на абсорбцию рабепразола натрия. Прием рабепразола с жирной пищей может задержать абсорбцию на 4 часа и более, однако максимальная концентрация и уровень абсорбции остаются неизменными.

Циклоспорин

Исследования in vitro показали, что рабепразол натрия ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичен уровню ингибирования омепразолом. 

 

Опыт преднамеренной или случайной передозировки ограничен. Максимальная исследованная доза не превышала 60 мг рабепразола натрия 2 раза в день или 160 мг рабепразола 1 раз в сутки. Возникающие при передозировке симптомы в основном минимальны, типичны для профиля известных нежелательных явлений и проходят без необходимости дальнейшего медицинского вмешательства.

Специфический антидот для Рабемака неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы крови и не выводится во время диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.