1 tabletka tarkibida:

faol modda: rabeprazol natriy - 20 mg;

qo'shimcha moddalar: mannitol, magniy oksidi, gidroksipropilmetilsellyuloza, povidon, makkajo'xori kraxmal, natriy stearil fumarat, gipromelloza ftalat, trietiltsitrat, talk, dioksid titan, gidroksipropilmetilsellyuloza, makrogol, temir oksidi sariq. 

 

 

 

 

 

Gastro-ezofageal reflüks

Kunlik dozasi Prozolanning 20 mg, davolash davomiyligi 4-8 hafta. Klinik ta'sir bo'lmasa, davolashni yana 8 hafta uzaytirish mumkin.

Zollinger-Ellison sindromi

Kunlik tavsiya etilgan dozasi Prozolanning individual xarakterga ega. Patologik gipersekretor holatga qarab, tavsiya etilgan individual dozasi

Prozolanning 60 mg. Davolash davomiyligi klinik holatga bog'liq. Ba'zi bemorlarga kunlik dozani ikki bo'lakka bo'lib berish mumkin.

Yarali kasallik oshqozon va 12-finger ichak

Kunlik dozasi Prozolanning 20 mg, davolash davomiyligi 4-8 hafta. Klinik ta'sir bo'lmasa, davolashni uzaytirish mumkin.

3 ta preparat kombinatsiyasi: Prozolanning, Amoksitsillin va Klaritromitsin bemorlarda H.pylori infektsiyasi va 12-finger ichak yarali kasalligi (faol yoki 5 yillik anamnez) H.pyloryni eradikatsiya qilish ko'rsatmasidir. H.pyloryni eradikatsiya qilish 12-finger ichak yarali kasalligining qaytishi xavfini kamaytiradi.

Prozolanni butunlay (qoplamasini buzmasdan), chaynashsiz qabul qilish kerak. Preparat ovqatdan qat'i nazar qabul qilinadi. 

 

Klinik tadqiqotlar davomida rabeprazolni qabul qilishda quyidagi nojo'ya ta'sirlar qayd etilgan: bosh og'rig'i, diareya, qorin og'rig'i, asteniya, meteorizm, og'iz quruqligi, toshma. Ushbu davrda kuzatilgan ko'pchilik nojo'ya ta'sirlar yengil yoki o'tkinchi bo'lgan.

Klinik tadqiqotlar va postmarketing tadqiqotlar asosida quyidagi qo'shimcha ta'sirlar kuzatilgan. Nojo'ya ta'sirlar chastotaga ko'ra tasniflanadi: tez-tez (> 1/100, <1/10), ba'zan (> 1/1000, <1/100), kamdan-kam (> 1/10000, <1/1000), juda kam (<1/10 000), chastota noma'lum (olingan ma'lumotlarga ko'ra chastotni aniqlash mumkin emas).

Qon tomirlar tizimidan: periferik shish.

Nafas olish tizimidan: yo'tal, faringit, rinitt.

Ovqat hazm qilish tizimidan: diareya, dispepsiya, qusish.

Jigar va safro qopidan: gepatit, saraton, jigar encefalopatiyasi.

Teridan va teri osti to'qimalaridan: toshma, eritema, qichish, polimorf eritema, ortiqcha terlash, nekroliz, Stivens-Djonson sindromi.

Qisqa va mushak to'qimalaridan: noaniq miyalgiya, spazmlar va og'riqlar, orqa og'rig'i. 

 

Farmakodinamikasi

Rabeprazol benzimidazol o'rnini bosuvchi proton pompasini inhibitori. U oshqozonning parietal hujayralarida joylashgan N+K+ATF-aza fermentining retseptorlari bilan qaytarilmas kovalent bog'lanishga kirishadi, oshqozonning tuz kislotasini sekretsiyasini kamaytiradi. Rabeprazol oshqozonning parietal hujayralarida to'planadi, u yerda faol metabolit sulfenamidga aylanishi, bu esa tuz kislotasining sintezining oxirgi bosqichini bloklaydi. In vitro o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, oshqozonda pH -1,2 darajasida Rabeprazolning yarim parchalanish davri 78 soniya. Antisekretor faoliyat 20 mg da dori ichga qabul qilinganidan so'ng bir soatdan keyin boshlanadi. Dori qabul qilinganidan so'ng, uning 24 soatlik tuz kislotasi ishlab chiqarishiga ta'siri o'rtacha 88% ni tashkil etadi. Rabeprazol 20 mg bazal va stimulyatsiyalangan (pepton) sekretsiyani mos ravishda 86% va 95% ga inhibe qiladi va 24 soat davomida pH-3 darajasini 10% dan 65% gacha oshiradi. Rabeprazolning uzoq muddatli antisekretor ta'siri N+ / K+ ATF ning barqaror inaktivatsiyasi bilan bog'liq.

Farmakokinetikasi

Prozolai sekin eriydigan tabletka, nisbatan o'zgarmagan holda oshqozondan o'tib, ichakka kiradi. Dori ichga qabul qilinganidan so'ng, uning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 2-5 soatdan keyin qayd etiladi. Prozolani 10-40 mg dozalarida belgilaganda, uning Cmax va AUC ko'rsatkichlari o'rtasida chiziqli bog'lanish kuzatiladi. Kunlik 10-40 mg dozada dori kutilgan darajada to'planmaydi, bir necha marta qabul qilinganda uning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Prozolanning yarim parchalanish davri 1-2 soatni tashkil etadi. Prozolanni qabul qilishda farmakodinamik ta'sirning nisbatan uzoq davom etishi va dori yarim parchalanish davrining qisqa bo'lishi uning N+, K+ATF-aza fermentining barqaror inaktivatsiyasi bilan bog'liq.

Absorbsiya

Dori vositasining mutlaq biofaolligi 52% ni tashkil etadi. Prozolani yog'li ovqat bilan qabul qilganda uning T1/2 ko'rsatkichi o'zgaradi va so'rilish davri uzayadi, 4 soat va undan ko'proq davom etadi, ammo bu holda AUC ko'rsatkichlari sezilarli darajada o'zgarmaydi. Shunday qilib, dori ovqat qabul qilishdan qat'i nazar qabul qilinishi mumkin.

Ta'sirlanish

Plazma oqsillari bilan bog'lanish 96,3% ni tashkil etadi.

Metabolizm

Prozolan jigar orqali metabolizatsiyalanadi. Tioefir va sulfon plazmada aniqlangan birlamchi metabolitlar bo'lib, yuqori antisekretor faoliyatga ega emas. In vitro o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Prozolan jigarda sitoxrom P450 3A (CYP3A) va P450 2019 (CYP2C19) orqali sulfon va dismetilga aylantiriladi. Tioefir metaboliti Prozolanning fermentativ bo'lmagan parchalanishi orqali hosil bo'ladi. Ba'zi aholi guruhlarida (3-5% Kavkazlar va 15-20% Osiyolar) CYP2C19 fermentining yetishmasligi sababli rabeprazol metabolizmining sekinlashishi kuzatilishi mumkin.

Chiqarish

Prozolan metabolitlar shaklida asosan buyraklar orqali 90% ga yaqin chiqariladi, qolgan qismi ichak orqali. Rabeprazol o'zgarishsiz na siydikda, na ichak chiqindilarida aniqlanmagan.

Qariyalar bemorlarida qo'llanilishi

Prozolanni 20 mg qariyalar bemorlarga belgilaganda 7 kun davomida AUC ko'rsatkichi ikki baravar oshishi va T1/2 60% ga oshishi kuzatilgan. Ushbu guruh bemorlarida bir martalik qo'llanishda dori to'planishi kuzatilmagan.

Bolalarda qo'llanilishi

18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda dori farmakokinetikasi o'rganilmagan. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika.

O'tkazilgan klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Prozolanni 20 mg bir martalik belgilaganda buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shuningdek, gemodializda bo'lgan bemorlarda farmakokinetik ko'rsatkichlar normal ko'rsatkichlarga mos keladi.

Prozolanni 20 mg bir martalik belgilaganda jigar funksiyasi yengil va o'rta darajada buzilgan bemorlarda AUC0-24 ko'rsatkichi ikki baravar oshishi, yarim parchalanish davrining 2-3 baravar uzayishi va umumiy klirens ko'rsatkichining yarmidan kamroq kamayishi kuzatilgan. Prozolanni 20 mg bir martalik 8 kun davomida jigar funksiyasi yengil va o'rta darajada buzilgan bemorlarga belgilaganda AUC0-00 va Cmax ko'rsatkichlarining 20% ga oshishi kuzatilgan.

Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Prozolanni qo'llash bo'yicha klinik ma'lumotlar e'lon qilinmagan. 

 Preparatning ortiqcha dozada qo'llanilishi bilan bog'liq patologik holatlar ma'lum emas. Prozolanning maksimal dozasida 80 mg qo'llanilishi bilan 7 ta holat ma'lum bo'lib, bu holatlarda hech qanday patologik namoyonlar qayd etilmagan. Prozolanni Zollinger-Ellison sindromida sutkada 120 mg dozasida qo'llanilishi holatlari ma'lum. Prozolanning ehtimoliy ortiqcha dozasi holatida simptomatik davolash o'tkaziladi. Prozolanning gemodializda chiqarilmaydi. 

 Simptomatik javob rabeprazol bilan davolashga nisbatan oshqozon yoki o'n ikki barmoq ichakda yomon sifatli o'sma mavjudligini istisno qilmaydi, shuning uchun preparatni qabul qilishdan oldin yangi o'smalar yo'qligiga ishonch hosil qilish kerak.

Uzoq muddatli davolanishni oladigan bemorlar (ayniqsa, bir yildan ko'proq) muntazam tekshiruvdan o'tishlari kerak. Proton pompasini inhibe qiluvchi boshqa preparatlar yoki o'zgarilgan benzimidazollarga nisbatan kesish reaktsiyalari xavfini istisno qilish mumkin emas. Bemorlarni preparatni butun holda yutish kerakligi haqida ogohlantirish kerak; ularni chaynash yoki sindirish mumkin emas.

Prozolan bolalarga tavsiya etilmaydi, chunki ushbu yosh guruhida preparatni qo'llash tajribasi yo'q.

Rabeprazolning postmarketing qo'llanilishi bo'yicha qon diskriziyalari (trombotsitopeniya va neyropeniya holatlari) haqida xabarlar mavjud. Ushbu holatlarning alternativ sabablari aniqlanmagan hollarda, ular asoratlarni keltirib chiqarmagan va rabeprazolni to'xtatgandan so'ng o'tib ketgan.

Rabeprazolni og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga qo'llash bo'yicha ma'lumotlar yo'qligi sababli, ushbu bemorlar guruhiga preparatni ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Rabeprazolni sazanavir bilan birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Proton pompasini inhibe qiluvchi preparatlar, jumladan rabeprazol, oshqozon-ichak infeksiyalarini rivojlanish xavfini oshirishi mumkin, masalan, Salmonella, Campylobacter va Clostridium difficile tomonidan keltirib chiqarilgan infeksiyalar.

Proton pompasini inhibe qiluvchi preparatlarni, ayniqsa, katta dozalar va uzoq vaqt davomida (> 1 yil) qo'llash, qari insonlar yoki boshqa xavf omillari mavjud bo'lsa, son, bilak va umurtqa pog'onasi singishi xavfini biroz oshirishi mumkin. Kuzatuv tadqiqotlari ma'lumotlariga ko'ra, proton pompasini inhibe qiluvchi davolash umumiy singish xavfini 10-40% ga oshirishi mumkin. Ba'zi hollarda, bunday oshish boshqa xavf omillari bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Osteoporoz xavfi bo'lgan bemorlar amaldagi klinik ko'rsatmalarga muvofiq davolanishi kerak, shuningdek, etarli miqdorda D vitamini va kaltsiy qabul qilishlari kerak.

Gipomagneziya

IПП (proton pompasini inhibe qiluvchi) qabul qilayotgan bemorlarda klinik jihatdan ifodalangan gipomagneziya holatlari xabar qilingan, bu holatlar kamida uch oy davomida, ko'proq bir yil davolanishdan so'ng yuzaga keladi. Gipomagneziyaning jiddiy belgilari, masalan, charchoq, tetaniya, gallyutsinatsiya, musht, bosh aylanishi va ventrikulyar aritmiya paydo bo'lishi mumkin, lekin u aniq simptomlarsiz va sezilmasdan o'tishi mumkin. Ko'pchilik bemorlarda gipomagneziya davolash uchun almashtirish terapiyasini o'tkazish va IПП ni to'xtatishni talab qildi. IПП ni uzoq muddat davomida yoki ba'zi dori-darmonlar, masalan, digoksin yoki gipomagneziya keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan preparatlar (masalan, diuretiklar) bilan birga qabul qilayotgan bemorlarga, IПП ni davolashni boshlashdan oldin va davomida magniy darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Rabeprazolni metotreksat bilan birgalikda qo'llash

Adabiyot ma'lumotlariga ko'ra, IПП ni metotreksat (asosan yuqori dozalar) bilan birga qabul qilish metotreksat va/yoki uning metabolitining konsentratsiyasini oshirishi va yarim hayotini uzaytirishi mumkin, bu esa metotreksatning toksikligini keltirib chiqarishi mumkin. Yuqori dozada metotreksat kiritilganda, ba'zi bemorlarda IПП ni vaqtincha to'xtatish masalasi ko'rib chiqilishi mumkin.

Vitamin B12 ning so'rilishiga ta'siri

Rabeprazol natriy, barcha tuz kislotasini ishlab chiqarishni blokirovka qiluvchi preparatlar kabi, gipohloridriya va ahloridriya natijasida vitamin B12 (tsianokobalamin) so'rilishini kamaytirishi mumkin. Bu, past tana vazniga ega bemorlar yoki vitamin B12 so'rilishini kamaytirish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda yoki tegishli klinik simptomlar kuzatilganda uzoq muddatli davolashda hisobga olinishi kerak.

IПП ni juda kam hollarda subakut teri.

Subakut teri qizil to'lanishi (PKKV) qizil to'lanish. Agar zararlanishlar, ayniqsa, quyosh nuri tushadigan joylarda paydo bo'lsa va agar ular artalgi bilan birga bo'lsa, bemor darhol tibbiy va tibbiy yordamga murojaat qilishi kerak, IПП ni to'xtatish masalasi ko'rib chiqilishi kerak. Boshqa proton pompasini inhibe qiluvchi preparatlar bilan oldindan davolashdan so'ng, rabeprazolni qo'llash PKKV rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Laboratoriya tadqiqotlariga ta'siri

Chromogranin A (CDA) darajasining yuqori bo'lishi neyroendokrin hosilalarni o'rganishga ta'sir qilishi mumkin. Shu maqsadda rabeprazol bilan davolashni CDA darajasini baholashdan kamida 5 kun oldin to'xtatish kerak. Agar CDA va gastrin darajalari birinchi tekshirishdan so'ng nazorat qiymatlariga qaytmasa, tekshirish IПП ni qabul qilishni to'xtatgandan so'ng 14 kundan keyin takrorlanishi kerak.

Homiladorlik va emizish davri

Prozolan homiladorlarga faqat preparatni qabul qilish uchun mutlaq ko'rsatma bo'lganda tayinlanishi mumkin. Prozolaning sutga chiqarilishi bo'yicha aniq ma'lumotlar yo'q. Biroq, ko'p dori-darmonlar sutda mavjudligi ma'lum va rabeprazolni qabul qilgandan so'ng, onaning emizishni to'xtatishi yoki preparatni qabul qilish to'g'risida qaror qabul qilishi kerak, bu esa chaqaloq uchun potentsial nojo'ya ta'sirlar xavfini hisobga olgan holda.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Rabeprazol natriyning farmakodinamik xususiyatlari va klinik tadqiqotlardan olingan nojo'ya ta'sirlar profili avtomobil boshqarish va mexanizmlarni boshqarishga ta'sir qilish ehtimoli pastligini ko'rsatadi. Biroq, uyquchanlik paydo bo'lsa, ushbu faoliyat turlaridan qochish kerak. 

Prozolon jigarni P450 (CYP450) fermenti orqali metabolizatsiya qilinadi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, rabeprazol boshqa dorilar bilan birgalikda, bu tizimda metabolizatsiya qilinadigan, masalan, varfarin, teofillin bir martalik og'zaki dozada, diazepam bir martalik venaga yuborish dozada va fenitoin bir martalik venaga yuborish dozada, nojo'ya ta'sirga ega emas.

Oziq-ovqat kislotasi sekretsiyasining inhibe qilinishi natijasida 20 mg rabeprazolning assimilyatsiyasi boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin, ular oshqozon kislotasidan bog'liq. Masalan, ketokonazol biokiruvchi qobiliyatni 30% ga kamaytiradi, digoksin esa AUC va Staxni mos ravishda 19% va 29% ga oshiradi.

Bunday preparatlarning dozalarini bir vaqtning o'zida qo'llanilganda tuzatish tavsiya etiladi. 

 

Har bir tabletka 20 mg rabeprazol natriy o'z ichiga oladi.

14 ta ichakda eriydigan tabletka blisterda.

1 blister tibbiy qo'llanma bilan birga qutida; 14 tabletka uchun qadoqlash.

2 blister tibbiy qo'llanma bilan birga qutida; 28 tabletka uchun qadoqlash. 

Qadoqda 25 °C dan past haroratda, quruq va yorug'likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin. 

3 yil.

Amal qilish muddati o'tganidan keyin qo'llanmaslik kerak.