-
Tavsif
Shaffof rangsiz eritma.
-
Tarkibi
1 ml eritma tarkibida: faol modda: amikatsin sulfat ekviv. amikatsinga 100,00 mg; yordamchi moddalari: metilparaben, propilparaben, trinatriy sitrat, natriy metabisulfit, in'ektsiya uchun suv.
-
Qo'llanilishi
Amikatsinga sezgir, boshqa aminoglikozidlarga rezistent mikroorganizmlar shtammlari chaqirgan infeksiyalar.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
aminoglikozidlarga allergik reaksiyalar yoki jiddiy toksik reaksiyalar anamnezda; miasteniya gravis; vestibulyar va eshitish apparati buzilishlari, eshitish nervi nevriti; og‘ir buyrak yetishmovchiligi; homiladorlik va laktatsiya davri; 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.
-
Qo'llash usuli
Preparat mushak ichiga yoki vena ichiga (struyno yoki kapelno) buyuriladi. Preparatning dozasini va yuborish usulini har bir bemor uchun alohida, kasallik og‘irligiga, qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligiga, buyrak funksiyasiga va bemorning tana massasiga qarab aniqlanadi. Kattalar va 12 yoshdan boshlab bolalarga kuniga 10-15 mg/kg buyuriladi. Sutkalik doza 2 marta yuborishga bo‘linadi. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 1,5 g ni tashkil etadi. Vena ichiga yuborilganda davolash davomiyligi 3-7 kun, mushak ichiga yuborilganda 7-10 kun. Murakkab bo‘lmagan siydik-tanosil organlari infeksiyalarida (sinegnoe tayoqchasi keltirib chiqargan infeksiyalardan tashqari) preparat mushak ichiga 250 mg dan kuniga 2 marta 5-7 kun davomida yuboriladi. Sinegnoe tayoqchasi keltirib chiqargan infeksiyalarda va hayot uchun xavfli infeksiyalarda preparat kuniga 15 mg/kg dozada, 3 marta yuborishga bo‘linib buyuriladi. Yangi tug‘ilgan va muddatidan oldin tug‘ilgan bolalarda boshlang‘ich yuklama doza kuniga 10 mg/kg ni tashkil etadi, keyinchalik kunlik doza 15 mg/kg ni 2 marta yuborishga bo‘lib, 7-10 kun davomida yuboriladi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda sutkalik doza kamaytirilishi yoki yuborishlar orasidagi interval oshirilishi kerak, antibiotikning kumulyatsiyasini oldini olish uchun. Dozalash sxemasini kreatinin klirensiga qarab tuzatish zarur. Kreatinin klirensi, mg/mlYuborishlar soniDoza, mg/kg801 marta 24 soatda15 60-80-//-12 40-60-//-7,5 30-40-//-4 20-301 marta 48 soatda7,5 10-20-//-4 10 dan kam-//-3 Infuzion eritma tayyorlash uchun izotonik natriy xlorid eritmasi, 5 % glyukoza eritmasi, Ringer eritmasi ishlatiladi. Kerakli preparat doza 100-200 ml steril erituvchida eritiladi. Amikatsin eritmasining vena ichiga yuborilganda konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak. Infuziya davomiyligi 30-90 daqiqa. Vena ichiga in'ektsiyani sekin, 7 daqiqa davomida o‘tkazish kerak.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya. Eshitish organlari tomonidan: qisman qaytar yoki qaytmas karsoqlik, quloqda shovqin. Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, eshitishning pasayishi mumkin, vestibulyar buzilishlar, bosh aylanishi, paresteziya, tremor, tutqanoq, ensefalopatiya; ayrim hollarda - nerv-mushak o'tkazuvchanligi buzilishi, nerv-mushak blokadasi (mushak falaji, nafas olishning susayishi) yuzaga kelishi mumkin. Qon yaratuvchi tizim tomonidan: anemiya, leykopegiya, granulositopeniya, gematuriya, trombotsitopeniya, eozinofiliya. Siydik ajratish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik - buyrak funksiyasi buzilishi (oliguriya, albuminuriya, silindruriya, giperozotemiya, proteinuriya, mikrohematuriya, gematuriya, kreatinin darajasining oshishi); kamdan-kam hollarda - o'tkir nekroz, interstitsial nefrite, o'tkir buyrak yetishmovchiligi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: vaskulit, arterial gipotenziya. Endokrin tizim va metabolizm tomonidan: gipomagniemiya. Tayoq-harakat apparati tomonidan: artralgiya. Allergik reaksiyalar: teri toshmalari, qichishish, isitma; ayrim hollarda - Kvinke shishi. Boshqalar: yuborish joyida og'riq, giperemiya, shish, gipertermiya, giperbilirubinemiya, qon transaminazalari darajasining oshishi. Bolalarda qo'llanilishi Preparat pediatriya amaliyotida qo'llaniladi. Amikatsin sulfatni muddatidan oldin tug'ilgan va to'liq muddatli chaqaloqlarni davolashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash lozim, chunki chiqarish tizimi yetarlicha rivojlanmaganligi sababli aminoglikozidlarning chiqarilishi cho'zilishi mumkin, bu esa toksiklik holatlarini keltirib chiqaradi. Homiladorlik va emizish davrida Preparat homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas. Avtotransport boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashga ta'sir qilish qobiliyati Preparatni qo'llash tajribasi shuni ko'rsatadiki, u avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi, biroq markaziy asab tizimi tomonidan uyquchanlik, nerv-mushak o'tkazuvchanligi buzilishi kabi nojo'ya ta'sirlar ehtimolini hisobga olish lozim. Mos kelmaslik Amikatsin sulfatni boshqa antibakterial vositalar bilan bir shpritsda aralashtirib bo'lmaydi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Amikatsin mushak ichiga yuborilgandan keyin tez va to‘liq so‘riladi. Maksimal konsentratsiyaga mushak ichiga yuborilgandan keyin 0,5-1,5 soatda va vena ichiga yuborilgandan keyin 0,5 soatda erishiladi. Amikatsinning terapevtik konsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanadi.TaqsimlanishiQon oqsillari bilan bog‘lanishi 4-11 % ni tashkil etadi. Amikatsin hujayra tashqarisidagi moddalarda (absesslar tarkibi, plevral suyuqlik, assit, perikardial, sinovial, limfa va peritoneal suyuqlik) yaxshi taqsimlanadi. Amikatsin siydikda yuqori konsentratsiyada, o‘t suyuqligi, ko‘krak suti, ko‘zning suvli namligi, bronxial sekret, balg‘am va orqa miya suyuqligida past konsentratsiyada aniqlanadi. Amikatsin organizmning barcha to‘qimalariga yaxshi kirib boradi va hujayra ichida to‘planadi. Amikatsinning yuqori konsentratsiyasi kuchli qon bilan ta’minlangan organlarda aniqlanadi: o‘pka, jigar, miokard, taloq va ayniqsa buyraklarda, u yerda po‘stloq qatlamda to‘planadi; pastroq konsentratsiya mushaklar, yog‘ to‘qimasi va suyaklarda aniqlanadi.Kattalarda o‘rtacha terapevtik dozalarda amikatsin deyarli gematoensefalik to‘siqdan o‘tmaydi, miya pardalarining yallig‘lanishida o‘tishi keskin oshadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligida kattalarga nisbatan yuqoriroq konsentratsiyaga erishiladi.Amikatsin platsentar to‘siqdan o‘tadi va homila qoni hamda amniotik suyuqlikda aniqlanadi.Chiqib ketishiAmikatsin metabolizmga uchramaydi, buyraklar orqali klubochkali filtrlash yo‘li bilan (65-94 %) o‘zgarmagan holda chiqariladi va siydikda yuqori konsentratsiyalar hosil qiladi. Buyrak klirensi - 79-100 ml/min. Ekskretsiya tezligi yosh, buyrak funksiyasi va bemorning hamroh patologiyasiga bog‘liq. Qizitma bo‘lgan bemorlarda u oshadi, buyrak funksiyasi pasayganda va keksalarda esa sezilarli darajada sekinlashadi.Kattalarda buyrak funksiyasi normal bo‘lsa, yarim chiqarilish davri 2-4 soat, yangi tug‘ilganlarda - 5-8 soat, katta yoshli bolalarda - 2,5-4 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 70 soat va undan ko‘proq bo‘lishi mumkin, mukovissidozda - 1-2 soat. Yarim chiqarilishning yakuniy davomiyligi - 100 soatdan ortiq (hujayra ichidagi depolardan chiqishi).Gemodializda 4-6 soatda 50 % chiqariladi, peritoneal dializda esa 48-72 soatda 25 % chiqariladi.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Preparatning oto- va nefrotoksik ta'siri va neyromushak blokadasi belgilarining paydo bo'lishi mumkin: quloqda shovqin, eshitish buzilishlari, teri toshmalari, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, isitma, paresteziya, buyrak funksiyasining pasayishi (buyrak yetishmovchiligigacha), nafas olishning susayishi yoki falaji. Zaruriyat tug'ilganda preparat organizmdan parenteral dializ yoki gemodializ yo'li bilan chiqariladi. Preparat darajasini doimiy arterio-venoz gemofiltratsiya yordamida pasaytiradilar. Shuningdek, preparatni organizmdan chiqarish uchun yangi tug'ilgan chaqaloqlarda almashinuv gemotransfuziyasi qo'llaniladi. Neyromushak o'tkazuvchanligi blokadasining birinchi belgilarida amikatsin sulfat yuborilishini to'xtatish va darhol vena ichiga kalsiy xlorid eritmasi yoki teri ostiga prozerin va atropin eritmasi yuborish zarur. Zarurat tug'ilganda bemorni boshqariladigan nafas olishga o'tkazadilar.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Amikatsin sulfatni anesteziklar va miorelaksantlar bilan bir vaqtda yuborish neyromushak o'tkazuvchanligi blokadasi va nafas mushaklarining falajini chaqirishi mumkin. Nefrotoksik ta'sir rivojlanish xavfi amfoteritsin V, tsefalotin, polimiksin va furosemid bilan bir vaqtda qo'llanganda oshadi. Ototoksik ta'sir rivojlanish xavfi preparatni furosemid, etakrin kislotasi yoki tsisplatin bilan bir vaqtda qo'llanganda oshadi. Amikatsin sulfat eritmada penitsillinlar, tsefalosporinlar, amfoteritsin, gidroxlorotiazid, eritromitsin, geparin, nitrofurantoin, tiopenton, varfarin, tetratsiklinlar, V guruhi vitaminlari, S vitamini va kaliy xlorid bilan mos kelmaydi. Indometatsin, fenilbutazon va buyrak qon aylanishini buzadigan boshqa YOK, amikatsin sulfat chiqarilish tezligini sekinlashtirishi mumkin. Amikatsin sulfatni muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarga vena ichiga indometatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda, preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va toksiklik rivojlanish xavfi yuzaga keladi. Amikatsin+tseftazidim va amikatsin+tsefotaksim antibiotik kombinatsiyalari Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan eng ko'p qo'shimcha va sinergik ta'sir ko'rsatadi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Homiladorlik va emizish davrida
Dori vositasi homiladorlik va emizish davrida taqiqlangan.
Avtomobil boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir ko'rsatish qobiliyati
Dori vositasining qo'llanilishi tajribasi shuni ko'rsatadiki, u avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir ko'rsatmaydi, lekin markaziy nerv tizimidan kelib chiqadigan uyquchanlik, neyromuscular uzatish buzilishi kabi bunday nojo'ya ta'sirlar ehtimolini hisobga olish kerak.