-
Tarkibi
1 tabletkada: paratsetamol 0,5 g;.
-
Qo'llanilishi
O‘rtacha yoki yengil namoyon bo‘lgan og‘riq sindromi (bosh og‘rig‘i, tish og‘rig‘i, migren, artralgia, nevralgiya, mialgiya), algodisminoreya.
Infeksion kasalliklar fonida isitma sindromi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Paratsetamolga yuqori sezuvchanlik.
8 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan
Buyrak va jigar yetishmovchiligi, yaxshi sifatli gipierbilirubinemiya (shu jumladan Jilber sindromi), virusli gepatit, jigarni alkogolli shikastlanishi, alkogolizm, keksalik yoshi.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali yoki rektal tarzda kattalar va tana vazni 60 kg dan ortiq bo'lgan o'smirlar uchun bir martalik doza 500 mg, qabul qilish tez-tezligi - kuniga 4 martagacha. Davolashning maksimal davomiyligi - 5-7 kun.
Maksimal dozalari: bir martalik - 1 g, sutkalik - 4 g.
Og'iz orqali qabul qilish uchun bolalar uchun bir martalik doza: 6-12 yoshda - 250-500 mg, 1-5 yoshda - 120-250 mg, 3 oydan 1 yoshgacha - 60-120 mg, 3 oygacha - 10 mg/kg. Rektal qo'llashda bolalar uchun bir martalik doza: 6-12 yoshda - 250-500 mg, 1-5 yoshda - 125-250 mg.
Qabul qilish tez-tezligi - kuniga 4 marta, kamida 4 soatlik interval bilan. Davolashning maksimal davomiyligi - 3 kun.
Maksimal doza: sutkada 4 martalik doza.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Allergik reaksiyalar (toshma, qichishish, angionevrotik shish, eshakemi), kamdan-kam hollarda gemopoez buzilishlari (anemiya, trombotsitopeniya, metgemoglobinemia).
Agar yo'riqnomada ko'rsatilgan har qanday nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki Siz yo'riqnomada ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlarni sezsangiz, bu haqda shifokorga xabar bering.
-
Farmakologik xususiyatlari
Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng paratsetamol me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, asosan ingichka ichakda, ko‘proq passiv transport yo‘li bilan. 500 mg bir martalik qabul qilinganda qon plazmasida C max 10-60 daqiqada erishiladi va taxminan 6 mkg/ml ni tashkil etadi, so‘ng asta-sekin kamayadi va 6 soatdan so‘ng 11-12 mkg/ml ni tashkil etadi.
To‘qimalarda va asosan organizmning suyuq muhitlarida keng tarqaladi, yog‘ to‘qimalari va orqa miya suyuqligidan tashqari.
Oqsillar bilan bog‘lanishi 10% dan kam va dozani oshirib yuborishda biroz oshadi. Sulfat va glyukuronid metabolitlari hatto nisbatan yuqori konsentratsiyalarda ham plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi.
Paratsetamol asosan jigarda glyukuronid bilan kon’yugatsiya, sulfat bilan kon’yugatsiya va jigar aralash oksidazlari va sitoxrom P450 ishtirokida oksidlanish yo‘li bilan metabolizatsiyalanadi.
Salbiy ta’sirga ega gidroksillangan metabolit - N-atsetil-p-benzoxinonimin, juda kichik miqdorlarda jigarda va buyraklarda aralash oksidazlar ta’sirida hosil bo‘ladi va odatda glyutation bilan bog‘lanish orqali detoksikatsiyalanadi, paratsetamol dozasi oshirib yuborilganda to‘planishi mumkin va to‘qimalarga shikast yetkazishi mumkin.
Kattalarda paratsetamolning katta qismi glyukuron kislotasi bilan, kamroq darajada esa sulfat kislotasi bilan bog‘lanadi. Bu kon’yugatsiyalangan metabolitlar biologik faollikka ega emas. Muddatidan oldin tug‘ilgan bolalar, yangi tug‘ilganlar va hayotining birinchi yilida sulfat metaboliti ustunlik qiladi.
T1/2 1-3 soatni tashkil etadi. Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda T1/2 biroz ko‘proq. Paratsetamolning buyrak klirensi 5% ni tashkil etadi.
Asosan siydik bilan glyukuronid va sulfat kon’yugatlari ko‘rinishida chiqariladi. 5% dan kam qismi o‘zgarmagan paratsetamol ko‘rinishida chiqariladi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan, yaxshi sifatli gipierbilirubinemiya bo‘lgan bemorlarda, shuningdek keksalar yoshida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi. Paratsetamolni uzoq muddat qo‘llashda periferik qon manzarasi va jigar funksional holatini nazorat qilish zarur.
Transport vositalarini boshqarish va diqqat hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi ishlarni bajarishga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash
Dori vositasini faqat onaga kutilayotgan foyda homila va bolaga mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lsa qo‘llash kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlar: qabul qilinganidan keyingi dastlabki 24 soat ichida - terining oqarishi, ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, qorin og‘rig‘i; glyukoza almashinuvining buzilishi, metabolik atsidoz. Jigar faoliyati buzilishi simptomlari dozani oshirib yuborilgandan keyin 12-48 soat o‘tib paydo bo‘lishi mumkin. Og‘ir dozani oshirib yuborishda jigar yetishmovchiligi, progreslovchi ensefalopatiya, koma, o‘lim, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, naychali nekroz (shu jumladan, jigar og‘ir zararlanishi bo‘lmagan hollarda ham); aritmiya, pankreatit. Yuqori dozalarda uzoq muddat qabul qilinganda, ehtimol, gepatotoksik va nefrotoksik ta’sir (buyrak kolikasi, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, metgemoglobinemiya, pansitopeniya). Kattalarda gepatotoksik ta’sir 10 g va undan ortiq qabul qilinganda namoyon bo‘ladi.
Davolash: SH-guruh donorlarini va glutation sintezi prekursorlarini - metioninni dozani oshirib yuborilgandan keyin 8-9 soat ichida va atsetilsisteinni 8 soat ichida yuborish. Qo‘shimcha terapevtik chora-tadbirlar zarurati (metioninni keyingi yuborilishi, atsetilsisteinning vena ichiga yuborilishi) paratsetamolning qondagi konsentratsiyasi va uni qabul qilgandan keyin o‘tgan vaqtga qarab aniqlanadi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari, gepatotoksik ta'sirga ega vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, paratsetamolning gepatotoksik ta'siri kuchayishi xavfi yuzaga keladi.
Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda protrombin vaqti biroz yoki o'rtacha darajada oshishi mumkin.
Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda paratsetamolning so'rilishi kamayishi mumkin.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda paratsetamolning organizmdan chiqarilishi tezlashadi va uning analgetik ta'siri kamayishi mumkin.
Urikozurik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda ularning samaradorligi kamayadi.
Faollashtirilgan ko'mir bilan bir vaqtda qo'llanilganda paratsetamolning biokiraolishligi kamayadi.
Diazepam bilan bir vaqtda qo'llanilganda diazepamning chiqarilishi kamayishi mumkin.
Paratsetamol bilan bir vaqtda zidovudin qo'llanilganda mielodepressiv ta'sir kuchayishi mumkinligi haqida xabarlar mavjud. Jigar og'ir toksik shikastlanishi holati tasvirlangan.
Isoniazid bilan bir vaqtda qo'llanilganda paratsetamolning toksik ta'siri namoyon bo'lishi holatlari tasvirlangan.
Karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, primidon bilan bir vaqtda qo'llanilganda paratsetamolning samaradorligi kamayadi, bu uning metabolizmi (glyukuronizatsiya va oksidlanish jarayonlari) va organizmdan chiqarilishi oshishi bilan bog'liq. Paratsetamol va fenobarbital birga qo'llanilganda gepatotoksiklik holatlari tasvirlangan.
Paratsetamol qabul qilingandan so'ng 1 soatdan kam muddatda kolestiramin qo'llanilganda paratsetamolning so'rilishi kamayishi mumkin.
Lamotridjin bilan bir vaqtda qo'llanilganda lamotridjinning organizmdan chiqarilishi o'rtacha oshadi.
Metoklopramid bilan bir vaqtda qo'llanilganda paratsetamolning so'rilishi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Probenetsid bilan bir vaqtda qo'llanilganda paratsetamolning klirensi kamayishi mumkin; rifampitsin, sulfinpirazon bilan birga qo'llanilganda esa jigar metabolizmi oshishi natijasida paratsetamolning klirensi oshishi mumkin.
Etinilestradiol bilan bir vaqtda qo'llanilganda paratsetamolning ichakdan so'rilishi oshadi.