-
Tarkibi
1 tabletkada quyidagilar mavjud:
faol modda: diklofenak (diklofenak natriy) 0,025 g;
yordamchi modda: laktosa monogidrat 0,0584 g, saxaroza 0,0062 g, kartoshka kraxmali 0,0046 g, povidon (polivinilpirrolidon past molekulyar, plasdon K-17) 0,0048 g, kalsiy stearat 0,0010 g; qobiq asetilftalilsellyuloza 0,003051 g, titan dioksid 0,000657 g, kastor yog'i 0,000576 g, vazelin yog'i 0,000616 g, tropeolin 0,000100 g.
-
Qo'llanilishi
Tayanch-harakat apparati kasalliklari (revmatoyid artrit, psoriazik, yuvenil surunkali artrit, ankilozlovchi spondiloartrit; podagrik artrit, revmatik yumshoq to'qimalar shikastlanishi, periferik bo'g'imlar va umurtqa osteoartrozi, shu jumladan radikulyar sindrom bilan, tendovaginit, bursit). Og'riq sindromi yengil yoki o'rtacha darajada: nevralgiya, mialgiya, lumboyi-shialgiya, travmadan keyingi og'riq sindromi, yallig'lanish bilan kechuvchi, operatsiyadan keyingi og'riq, bosh og'rig'i, migren, algodisminoreya, adneksit, proktit, tish og'rig'i.
Quloq, tomoq, burun infeksion-yallig'lanish kasalliklarida og'riq sindromi bilan birga kompleks terapiya tarkibida (faringit, tonzillit, otit). Isitma sindromi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Gipersensitivlik (shu jumladan, boshqa YOKI bilan), me'da-ichak yo‘llarining eroziya-yarali shikastlanishlari (kuchayish bosqichida), me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishi, bronxial astma, eshakemi yoki o‘tkir rinit, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa YOKI qabul qilish bilan chaqirilgan; og‘ir buyrak/jigar va yurak yetishmovchiligi; gemopoez buzilishlari, gemostaz buzilishlari (shu jumladan, gemofiliya); irsiy galaktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza so‘rilishining buzilishi, og‘ir laktaza yetishmovchiligi; homiladorlik, bolalar yoshi (6 yoshgacha), laktatsiya davri.
Ehtiyotkorlik bilan: Anemiya, bronxial astma, dimlanma yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, shish sindromi, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, alkogolizm, ichakning yallig‘lanish kasalliklari, me'da-ichak yo‘llarining eroziya-yarali kasalliklari kuchayishdan tashqari, qandli diabet, keng ko‘lamli jarrohlik amaliyotidan keyingi holat, induktsiyalangan porfiriya, keksalik, divertikulit, biriktiruvchi to‘qima tizimli kasalliklari, bir vaqtda glyukokortikosteroidlar, antikoagulyantlar, antiagregantlar, selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörlari qabul qilish.
-
Qo'llash usuli
Og'iz orqali, chaynalmay, ovqat paytida va ovqatdan keyin, oz miqdorda suv bilan ichiladi. Kattalar va 15 yoshdan katta o'smirlar uchun 25-50 mg 2-3 marta kuniga. Optimal terapevtik ta'sirga erishilgach, doza asta-sekin kamaytiriladi va 50 mg/kun dozada qo'llab-quvvatlovchi davolashga o'tiladi. Maksimal sutkalik doza 150 mg. Bolalar uchun (6 yoshdan katta) sutkalik doza tana vazniga 2 mg/kg gacha, 2-3 qabulga bo'linadi. Yuvenil revmatoid artritda sutkalik doza tana vazniga 3 mg/kg gacha oshirilishi mumkin.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
Ko‘proq 1% - qorin sohasida og‘riq, qorin dam bo‘lishi hissi, diareya, ko‘ngil aynishi, qabziyat, meteorizm, «jigar» fermentlari darajasining oshishi, peptik yara mumkin bo‘lgan asoratlar bilan (qon ketish, perforatsiya), me’da-ichak qon ketishi;
Kamroq 1% - qusish, sariqlik, melena, najasda qon paydo bo‘lishi, qizilo‘ngach shikastlanishi, aftoz stomatit, shilliq qavatlarning qurishi (shu jumladan og‘izda), gepatit (ehtimol chaqmoq tezligida kechishi), jigar nekrozi, sirroz, gepatorenal sindrom, ishtahaning o‘zgarishi, anoreksiya, pankreatit, xoletsistopankreatit, kolit; juda kam - glossit, diafragmaga o‘xshash ichak strikturalari (noaniq gemorragik kolit, yarali kolit yoki Kron kasalligining zo‘rayishi).
Markaziy asab tizimi tomonidan:
Ko‘proq 1% - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; kamroq 1% - uyqu buzilishi, uyquchanlik, depressiya, asabiylashish, aseptik meningit (ko‘proq tizimli qizil volchanka va boshqa tizimli biriktiruvchi to‘qima kasalliklarida), tutqanoq, umumiy holsizlik, dezorientatsiya, dahshatli tushlar, qo‘rquv hissi; juda kam - sezuvchanlik buzilishi, shu jumladan paresteziya, xotira buzilishi, tremor, xavotir, serebrovaskulyar buzilishlar, psixik buzilishlar.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamroq 1% - arterial bosimning oshishi; dimlanma yurak yetishmovchiligi, ekstrasistoliya, ko‘krak qafasida og‘riq; juda kam - yurak urishining tezlashishi, miokard infarkti.
Qon hosil qiluvchi va immun tizimi tomonidan: kamroq 1% - anemiya (shu jumladan gemolitik va plastika anemiyalari), leyopeniya, trombotsitopeniya, eozinofiliya, agranulotsitoz, trombotsitopenik purpura, infeksion jarayonlarning og‘irlashuvi (shu jumladan nekrotik fassit rivojlanishi).
Nafas olish tizimi tomonidan: kamroq 1% - yo‘tal, bronxospazm, hiqildoq shishi, pnevmonit.
Siydik ajratish tizimi tomonidan: ko‘proq 1% - suyuqlik ushlanib qolishi; kamroq 1% - nekrotik sindrom, proteinuriya, oliguriya, gematuriya, interstitsial nefrid, papillyar nekroz, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, azotemiya.
Sezgi organlari: ko‘proq 1% - quloqda shovqin; kamroq 1% - ko‘rishning noaniqligi, diplopiya, ta’m buzilishi, eshitishning qaytar yoki qaytmas pasayishi, skotoma.
Teri qoplamlari: ko‘proq 1% - teri qichishishi, teri toshmasi; kamroq 1% - alopesiya, eshakemi, ekzema, toksik dermatit, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), fotosezuvchanlikning oshishi, mayda nuqtali qon quyilishlar.
Allergik reaksiyalar: kamroq 1% - anafilaktoid reaksiyalar, anafilaktik shok (odatda tez rivojlanadi), lab va til shishi, allergik vaskulit.
-
Farmakologik xususiyatlari
Diklofenak yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi, antiagregant va isitmani tushiruvchi ta’sirga ega. 1 va 2 siklooksigenazani tanlab olmasdan tormozlab, araxidon kislotasi almashinuvini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar miqdorini kamaytiradi. Revmatik kasalliklarda diklofenakning yallig‘lanishga qarshi va analgezik ta’siri og‘riqning ifodaliligi, ertalabki qotishish, bo‘g‘imlarning shishishini sezilarli darajada kamaytiradi, bu esa bo‘g‘imning funksional holatini yaxshilaydi. Travmalarda, operatsiyadan keyingi davrda diklofenak og‘riq sezgilarini va yallig‘lanish shishini kamaytiradi.
Farmakokinetika
So‘rilishi – tez va to‘liq, ovqat so‘rilish tezligini 1-4 soatga sekinlashtiradi va maksimal konsentratsiyani 40% ga kamaytiradi. Og‘iz orqali 25 mg qabul qilinganda maksimal konsentratsiya (Smax) 1,0 mkg/ml 2-3 soatda erishiladi. Plazmadagi konsentratsiya yuborilgan doza miqdoriga chiziqli bog‘liq. Diklofenak farmakokinetikasining ko‘p martalik yuborilishi fonida o‘zgarishi kuzatilmaydi, kumulyatsiyalanmaydi.
Biokiraolishligi 50%. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq (asosiy qismi albuminlar bilan bog‘lanadi). Sinovial suyuqlikka o‘tadi; sinovial suyuqlikda maksimal konsentratsiya plazmaga nisbatan 2-4 soat kechikib kuzatiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri 3-6 soat (preparat yuborilgandan 4-6 soat o‘tib sinovial suyuqlikdagi faol modda konsentratsiyasi plazmadagidan yuqori bo‘ladi va yana 12 soat davomida yuqori bo‘lib qoladi). Sinovial suyuqlikdagi preparat konsentratsiyasining klinik samaradorlik bilan bog‘liqligi aniqlanmagan. Metabolizm: faol moddaning 50% birinchi marta jigar orqali o‘tishda metabolizmga uchraydi.
Metabolizm ko‘p martalik yoki bir martalik gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiyalanish natijasida yuz beradi. Preparat metabolizmida P450 CYP2C9 ferment tizimi ishtirok etadi. Metabolitlarning farmakologik faolligi diklofenaknikidan past. Tizimli klirens 350 ml/min, taqsimlanish hajmi 550 ml/kg.
Plazmadan yarim chiqarilish davri 2 soat. Kiritilgan dozaning 65% metabolitlar ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi; 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda chiqariladi, qolgan qismi metabolitlar ko‘rinishida o‘t orqali chiqariladi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam) metabolitlarning o‘t orqali chiqarilishi ortadi, bunda ularning qonda konsentratsiyasi oshmaydi. Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik parametrlari o‘zgarmaydi. Diklofenak ko‘krak suti tarkibiga o‘tadi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Plazmadagi digoksin, metotreksat, litiy preparatlari va siklosporin konsentratsiyasini oshiradi. Diuretiklar ta’sirini kamaytiradi, kaliy tejovchi diuretiklar fonida giperkaliemiya xavfi oshadi; antikoagulyantlar, trombolitik vositalar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) fonida qon ketish xavfi (ko‘proq me’da-ichak traktidan). Gipotenziya va uyqu dori vositalarining ta’sirini kamaytiradi. Boshqa YOKS va glyukokortikosteroid vositalarning nojo‘ya ta’sirlarining (me’da-ichak traktidan qon ketish) ehtimolini oshiradi, metotreksat toksikligini va siklosporin nefrotoksikligini oshiradi.
Atsetilsalitsil kislotasi diklofenakning qondagi konsentratsiyasini kamaytiradi. Paratsetamol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda diklofenakning nevrotik ta’sirlari rivojlanish xavfi oshadi. Gipoglikemik vositalar ta’sirini kamaytiradi. Tsefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproevaya kislota va plikamitsin gipoprothrombinemiya rivojlanish tezligini oshiradi.
Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklardagi prostaglandinlar sinteziga ta’sirini oshiradi, bu esa nefrotoksikligini oshiradi. Etanol, kolxitsin, kortikotropin va zveroboy preparatlari bilan bir vaqtda buyurilganda me’da-ichak traktidan qon ketish xavfi oshadi. Diklofenak fotosensibilizatsiya chaqiruvchi preparatlar ta’sirini kuchaytiradi. Kanaltubulyar sekretsiyani bloklovchi preparatlar plazmadagi diklofenak konsentratsiyasini oshiradi va shu bilan uning toksikligini oshiradi.
Selektiv serotonin qayta qabul qilish inhibitörlari me’da-ichak traktidan qon ketish xavfini oshiradi. Xinolon guruhiga mansub antibakterial dori vositalari tutqanoq rivojlanish xavfini oshiradi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Dori vositasi bilan davolash davrida periferik qon manzarasi, jigar va buyrak funksiyasini, najasda qon borligini tizimli nazorat qilish kerak. Preparatni qabul qilayotgan bemorlar yuqori e’tibor, tez psixik va harakat reaksiyalarini talab qiluvchi faoliyat turlaridan, spirtli ichimliklar iste’mol qilishdan tiyilishlari kerak.
-
Dozani oshirib yuborilishi
Belgilar: qusish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, nafas qisilishi, ongning xiralashuvi, bolalarda mioklonik tutqanoqlar, ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i, qon ketish, jigar va buyrak funksiyasining buzilishi.
Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir kiritish, simptomatik terapiya, majburiy diurez. Gemodializ samarasiz.